В акушерській практиці транквілізатори застосовуються в комплексі заходів щодо обезболиванию пологів, при лікуванні пізніх токсикозів вагітних, при різних стресових ситуаціях і невропатических станах.
До транквілізаторів відносяться такі лікарські препарати: похідні бензодіазепіну - хлозепид (хлордіазепоксид, еленіум, либриум), сибазон (діазепам, седуксен, валіум), феназепам, нозепам (тазепам, оксазепам), мезапам (рудотель) - карбамінової ефіри заміщеного пропандиола-мепротан (мепробамат ), ізопротан (скутаміл) - заміщені дифенилметана - амізіл- різні за хімічною будовою - триоксазин, оксілідін, гіндарін та ін.
До даної групи препаратів також належить талідомід (Na - сіль фталімідглутарнміда). Широку популярність цей препарат придбав у зв'язку з властивістю викликати вроджені аномалії розвитку. Його масове використання призвело до народження дітей з різними вадами розвитку.
Талідомідної ембріопатія характеризується порушенням розвитку кінцівок, вродженими дефектами зовнішнього, середнього і внутрішнього вуха, очей, вісцеральних органів.
Морфологічна подібність талідомідної змбріопатіі з аномаліями розвитку, що виникають при дефіциті таких вітамінів, як рибофлавін і фолієва кислота, дозволяють припустити, що тератогенний ефект талідоміду обумовлений його конкурентними відносинами із зазначеними вітамінами, які є кофакторами ферментів, що відіграють істотну роль у процесах обміну і метаболізму на ранніх стадіях ембріогенезу [Чорнух А. М., Александров П. Н "1969].
У Радянському Союзі талідомід ніколи не застосовувався в клінічній практиці.
Транспланцентарний перехід транквілізаторів вивчений досить докладно. У жінок, термін вагітності яких становив 13-16 і 30-40 тижнів, досліджувалася фармакокінетика оксазепаму при одноразовому введенні всередину 0,015 г препарату. Методом газорідинної хроматографії було встановлено, що на ранніх стадіях вагітності співвідношення вільного і кон'югованого оксазепаму в сироватці крові пупкової вени плода і крові вагітної становить 0,6, а на більш пізніх стадіях- 1,1. Ці дані свідчать про хорошу прохідності оксазепаму через плацентарний бар'єр [Kongas L. et al., 1980].
У роботі AJ Cummings (1983) представлені особливості фармакокінетики ряду похідних бензодіапепіна (діазепаму, хлозепида, оксазепаму) у вагітних і невагітних жінок. При одноразовому введенні діазепаму в дозі 10 мг / кг жінкам, термін вагітності яких становив 29-31 тижнів, збільшувалися період полуелімінаціі і об'єм розподілу препарату-при цьому його загальний кліренс не змінювався. При призначенні в ті ж терміни вагітності хлозепида збільшувався його загальний кліренс, при застосуванні оксазепаму період полуелімінаціі знижувався, а загальний кліренс препарату зростав. Так, наприклад, період напіввиведення діазепаму з організму породіллі при його одноразовому внутрішньовенному введенні становив 65 ± 29 год, а час напіввиведення оксазепаму при аналогічному шляху введення було в десять разів менше (6,5 ± 0,8 год) [Nation К. L. , 1980].
Швидкість елімінації діазепаму та хлозепида залежить переважно від інтенсивності їх біотрансформації в печінці. Для цих лікарських засобів характерний низький коефіцієнт (lt; 0,3) виведення печінкою внаслідок відносно низької концентрації вільної фракції препарату, що циркулює в крові вагітної [Dvorchik B. Н., 1982]. У той же час відомо, що ступінь зв'язування діазепаму білками сироватки крові у жінок в період з 15-го тижня вагітності і до 5-го дня після пологів нижче, ніж у невагітних [Dean М. et al., 1980].
Про швидке трансплацентарному проникненні діазепаму до плоду свідчать дані RL Nation (1980). Після внутрішньовенного введення препарату жінкам у період пологів він через 5 хв виявляється в крові плоду, причому концентрація діазепаму в крові пуповини була вищою, ніж у материнській крові [Moore К. G., Мс Bride WG, 1978].