Рисперидон органіка

Інструкція по застосуванню - рисперидон ОРГАНІКА

в упаковках контурних чарункових 10 шт .; в пачці картонній 2, 3, 5 або 6 упаковок або в банках темного скла по 20, 30, 50 або 60 шт .; в пачці картонній 1 банка.

в упаковках контурних чарункових 10 шт .; в пачці картонній 2, 3, 5 або 6 упаковок або в банках темного скла по 20, 30, 50 або 60 шт .; в пачці картонній 1 банка.

Фармакокінетика

При прийомі всередину рисперидон повністю всмоктується (незалежно від прийому їжі) і C_max в плазмі крові досягається через 1-2 год.

Рисперидон метаболізується ізоферментом CYP2D6 з утворенням 9-гідроксирисперидону, який має аналогічну фармакологічною дією. Рисперидон і 9-гідроксирисперидону являють собою ефективну антипсихотичну фракцію. Подальший метаболізм рисперидону полягає в N-дезалкілування. При прийомі всередину рисперидон виводиться з T_1/2 близько 3 ч. Встановлено, що T_1/2 9-гідроксирисперидону та активної антипсихотичної фракції становить 24 ч. У більшості пацієнтів C_ss рисперидону спостерігається через 1 день після початку лікування. Рівноважний стан 9-гідроксирисперидону в більшості випадків досягається через 3-4 дні після початку лікування. Концентрація рисперидону в плазмі пропорційна дозі препарату (в межах терапевтичних доз). Рисперидон швидко розподіляється в організмі. V_d становить 1-2 л / кг. У плазмі рисперидон пов'язаний з альбуміном і кислим α₁-гликопротеином.

Фракція рисперидону і 9-гідроксирисперидону, яка пов'язана білками плазми, становить 88 і 77% відповідно. Виводиться нирками - 70% (з них 35-45% - у вигляді фармакологічно активної фракції) та 14% - з жовчю. Іншу частину становлять неактивні метаболіти.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках. У літніх пацієнтів, а також у пацієнтів з нирковою недостатністю концентрація препарату в плазмі збільшується, а T_1/2 зростає. Концентрація рисперидону в плазмі у пацієнтів з печінковою недостатністю не змінюється.

Фармакодинаміка

Рисперидон є антипсихотичною засобом, надає також седативну, протиблювотну і гіпотермічну дію. Рисперидон Органіка є селективним антагоністом 5-НТ₂-серотонінових і дофамінових D₂-рецепторів, зв'язується також з α₁-адренорецепторами і при дещо меншою афінності з Н₁-гістаміновими і α₂-адренорецепторами. Не володіє тропностью до холінорецепторів. Антипсихотична дія обумовлена блокадою дофамінових D₂-рецепторів мезолімбічної і мезокортикальной системи. Седативна дія обумовлена блокадою адренорецепторів ретикулярної формації стовбура головного мозку; протиблювотну дію - блокадою дофамінових D₂-рецепторів критичної зони блювотного центру; гіпотермічна дія - блокадою дофамінових рецепторів гіпоталамуса. Знижує продуктивну симптоматику шизофренії (марення, галюцинації), агресивність, автоматизм. Викликає меншу придушення рухової активності і меншою мірою індукує каталепсію, ніж класичні нейролептики (антипсихотичні ЛЗ). Збалансований центральний антагонізм до серотоніну і дофаміну може зменшувати ризик виникнення екстрапірамідної симптоматики і розширювати терапевтичний вплив препарату з охопленням негативних та афективних симптомів шизофренії. Рисперидон Органіка може викликати дозозалежне збільшення концентрації пролактину в плазмі.

Показання

шизофренія (гостра і хронічна) та інші психотичні стани з продуктивною та / або негативною симптоматикою;

зловживання ЛЗ або лікарська залежність;

в якості допоміжної терапії: при лікуванні маній при біполярних розладах, розладів поведінки у підлітків з 15 років і дорослих пацієнтів зі зниженим інтелектуальним рівнем або затримкою розумового розвитку, у випадках, якщо деструктивна поведінка (агресивність, імпульсивність, аутоагресія) є провідним у клінічній картині хвороби .

Протипоказання

підвищена чутливість до компонентів препарату;

дитячий вік молодше 15 років (через відсутність відомостей щодо використання для лікування шизофренії у дітей молодше 15 років);

період лактації.

З обережністю: захворювання ССС (хронічна серцева недостатність, перенесений інфаркт міокарда, порушення провідності серцевого м'яза); зневоднення і гіповолемія; порушення мозкового кровообігу; хвороба Паркінсона; судоми (в т.ч. в анамнезі); тяжка ниркова або печінкова недостатність (див. «Спосіб застосування»); зловживання ЛЗ або лікарська залежність (див. «Спосіб застосування»); стани, що призводять до розвитку тахікардії типу «пірует» (брадикардія, порушення електролітного балансу, супутній прийом ЛЗ, які подовжують інтервал QT); пухлина мозку; кишкова непрохідність; випадки гострого передозування ліків; синдром Рейє (протиблювотний ефект рисперидону Органіка може маскувати симптоми цих станів).

Безпека рисперидону Органіка у вагітних не вивчалась. Під час вагітності препарат застосовують, якщо очікувана користь для матері перевищує можливий ризик для плоду.

Оскільки Рисперидон Органіка і 9-гідроксирисперидону проникають у грудне молоко, жінкам, які застосовують препарат, не слід годувати грудьми.

Спосіб застосування та дози

Всередину.

Шизофренія

Дорослі та діти старше 15 років. Рисперидон Органіка може призначатися 1 або 2 рази на добу. Початкова доза - 2 мг / добу. На другий день дозу слід збільшити до 4 мг / добу. З цього моменту дозу можна або зберегти на колишньому рівні, або при необхідності скорегувати індивідуально. Звичайно оптимальною дозою є 4-6 мг / добу. У ряді випадків може бути виправдане поступове підвищення дози і менша початкова доза. Дози вище 10 мг / добу не показали вищої ефективності у порівнянні з меншими дозами, але можуть викликати появу екстрапірамідних симптомів. У зв'язку з тим, що безпека доз вище 16 мг / добу, не вивчалася, дози вище цього рівня застосовувати не можна.

Зловживання ЛЗ або лікарська залежність

Рекомендована добова доза препарату - 2-4 мг.

Манії при біполярних розладах

Рекомендована початкова доза препарату - 2 мг на день в 1 прийом. При необхідності ця доза може бути підвищена на 2 мг на день, не частіше ніж через день. Для більшості пацієнтів оптимальною дозою є 2-6 мг / добу.

Тривалий прийом рисперидону Органіка у підлітків повинен проводитися під постійним контролем лікаря.

Побічна дія

Частота виникнення небажаних реакцій класифікували наступним чином: дуже часто (gt; 10%); часто (gt; 1% і lt; 10%); нечасто (gt; 0,1% і lt; 1%); рідко (gt; 0,01% і lt; 0,1%); дуже рідко (lt; 0,01%).

Інфекції: дуже часто - інфекції сечовивідних шляхів у літніх пацієнтів з деменцією; часто - назофарингіт, інфекції верхніх дихальних шляхів, синусит, інфекції сечовивідних шляхів, у літніх пацієнтів з деменцією - пневмонія, флегмона, риніт, грипоподібні захворювання; нечасто - інфекції вуха, вірусні інфекції, фарингіт, тонзиліт, бронхіт, інфекції очей, локалізовані інфекції, цистит, оніхомікоз, акродерматит, бронхопневмонія, інфекції дихальних шляхів, трахеобронхіт.

З боку ЦНС: дуже часто - головний біль, безсоння, паркінсонізм, включаючи екстрапірамідні симптоми (тремор, ригідність, гіперсалівація, брадикінезія, акатизія, гостра дистонія); часто - запаморочення, сонливість, неясність зору; нечасто - зниження здатності до концентрації уваги, підвищена стомлюваність; дуже рідко - манія або гіпоманія, ажитація, тривожність, інсульт у літніх хворих з сприятливими факторами. У хворих на шизофренію нечасто - гіперволемія (або через полидипсии, або через синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону), пізня дискінезія (мимовільні ритмічні скорочення переважно м'язів язика і / або обличчя); рідко - злоякісний нейролептичний синдром (гіпертермія, м'язова ригідність, нестабільність автономних функцій (профузне потовиділення, тахікардія та інші порушення ритму серця, коливання артеріального тиску, блідість шкіри, задишка, порушення сечовипускання), порушення свідомості і підвищення активності КФК), нейролептичний злоякісний синдром порушення терморегуляції ; епілептичні припадки (дані про частоту відсутні).

З боку травної системи: часто - нудота або блювання, диспепсія, сухість слизової оболонки рота, запор, біль у животі; нечасто - підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпо- або гіперсалівація, анорексія та / або посилення апетиту, підвищення або зниження маси тіла.

З боку ССС: часто - рефлекторна тахікардія; нечасто - ортостатичнагіпотензія або підвищення артеріального тиску; дуже рідко - фібриляція передсердь.

Респіраторні, торакальні порушення і порушення з боку середостіння: часто - закладеність носа, задишка, носова кровотеча, закладеність пазух носа, у літніх пацієнтів з деменцією - кашель, ринорея; нечасто - свистяче дихання, аспіраційна пневмонія, дисфонія, продуктивний кашель, закупорка дихальних шляхів, вологі хрипи, порушення дихання, набряк носа, гіпервентиляція; дуже рідко - синдром апное уві сні.

З боку органів кровотворення: часто - анемія; нечасто - гранулоцитопенія; дуже рідко - тромбоцитопенія, агранулоцитоз.

З боку імунної системи: нечасто - гіперчутливість; дуже рідко - анафілактичний шок.

З боку ендокринної системи: нечасто - галакторея, порушення менструального циклу, аменорея, збільшення маси тіла; рідко - гінекомастія; дуже рідко - гіперглікемія і загострення існуючого раніше цукрового діабету, порушення секреції АДГ.

З боку нирок та сечовивідних шляхів: часто - нетримання сечі; нечасто - біль при сечовипусканні; дуже рідко - затримка сечовиділення.

З боку репродуктивної системи та молочних залоз: часто - відсутність еякуляції; нечасто - порушення менструацій, аменорея, гінекомастія, виділення з піхви, еректильна дисфункція, порушення еякуляції, збільшення грудей, сексуальна дисфункція, ретроградна еякуляція; дуже рідко - пріапізм.

Алергічні реакції: часто - риніт, висипи; нечасто - ангіоневротичний набряк, фотосенсибілізація.

З боку шкірних покривів: нечасто - сухість шкіри, гіперпігментація, свербіж, себорея.

З боку кістково-м'язової системи та сполучної тканини: часто - болі в спині, артралгія, біль у кінцівках, у літніх пацієнтів з деменцією - порушення ходи, набрякання суглобів; нечасто - м'язові болі в грудях, скутість у суглобах, м'язова слабкість, рабдоміоліз.

Загальні порушення: часто - втома, астенія, гарячка, болі в області грудної клітки, у літніх пацієнтів з деменцією - периферичний набряк, порушення ходи; нечасто - спрага, грипоподібний стан, набряки, погане самопочуття, набряк обличчя, загальний набряк, озноб, похолодання кінцівок, синдром відміни; дуже рідко - гіпотермія.

Порушення лабораторних та інструментальних показників: часто - збільшення активності КФК, почастішання серцевого ритму, у літніх пацієнтів з деменцією - підвищення температури тіла; нечасто - збільшення активності АЛТ, порушення ЕКГ, збільшення кількості еозинофілів в крові, збільшення активності АСТ, збільшення кількості лейкоцитів у крові, збільшення рівня глюкози в крові, зменшення концентрації гемоглобіну, зменшення гематокриту, зменшення температури тіла, зниження артеріального тиску; дуже рідко - подовження інтервалу QT на ЕКГ.

Передозування

У разі передозування повинна бути розглянута можливість передозування в результаті взаємодії з іншими препаратами.

Симптоми: сонливість, седативний ефект, пригнічення свідомості, тахікардія, зниження артеріального тиску, екстрапірамідні розлади, в окремих випадках - подовження інтервалу QT.

Лікування: необхідно забезпечити вільну прохідність дихальних шляхів для забезпечення адекватної вентиляції та оксигенації, промивання шлунка (після інтубації, якщо хворий без свідомості) і призначення активованого вугілля в поєднанні з проносними засобами. Симптоматична терапія, спрямована на підтримку життєво важливих функцій організму. Для своєчасного діагностування можливих порушень ритму серця необхідно якнайшвидше почати моніторування ЕКГ. Ретельне медичне спостереження і моніторування ЕКГ проводять до повного зникнення симптомів інтоксикації. Специфічний антидот відсутній. Зниження АТ і колапс слід усувати в / в інфузіями рідини і / або симпатомиметическими препаратами. У випадку розвитку гострих екстрапірамідних симптомів слід призначити м-холіноблокатори (тригексифенідил).