Квентіакс

Інструкція по застосуванню - КВЕНТІАКС

Перед покупкою ліків КВЕНТІАКС уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату КВЕНТІАКС. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити КВЕНТІАКС, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

Фармакологічна дія

Антипсихотичний препарат (нейролептик). Кветіапін є атиповим антипсихотичною препаратом, який проявляє більш високу спорідненість до серотонінових 5НТ₂-рецепторів, ніж до допаміновим D₁- і D₂-рецепторам головного мозку. Кветіапін має спорідненості з гістаміновими і α₁-адренорецепторам, і меншим спорідненістю по відношенню до α₂-адренорецепторам. Не виявлено помітного спорідненості кветиапина до холінергічних мускаринових і бензодіазепінових рецепторів.

У стандартних тестах кветіапін проявляє антипсихотичну активність.

Результати вивчення екстрапірамідних симптомів у тварин виявили, що кветіапін викликає слабку каталепсію в дозі, ефективно блокує допамінові D₂-рецептори. Кветіапін викликає селективне зменшення активності мезолімбічних А10-допаминергических нейронів, у порівнянні з А9-нігростріатнимі нейронами, втягнутими в рухові функції.

Не виявлено відмінностей між застосуванням кветиапина (у дозі 75-750 мг / добу) і плацебо за частотою виникнення випадків екстрапірамідної симптоматики і по супутньому використанню антихолінергічних препаратів. Не викликає тривалого підвищення концентрації пролактину в плазмі крові.

Кветіапін тривало підтримує клінічне поліпшення у тих пацієнтів, у яких позитивний ефект розвивався на самому початку лікування.

Тривалість дії кветіапіну на серотонінові 5НТ₂-рецептори і допаміновиє і D₂-рецептори становить менше 12 годин після прийому препарату.

Фармакокінетика

Всмоктування і розподіл

Абсорбція - висока, прийом їжі не впливає на біодоступність. Зв'язування з білками плазми - 83%.

Фармакокінетика кветіапіну має лінійний характер і не відрізняється у чоловіків і жінок.

Метаболізм

Активно метаболізується в печінці з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів під впливом ізоферменту CYP3A4. Кветіапін і деякі його метаболіти є слабкими інгібіторами ізоферментів 1А2, 2С9, 2С19, 2D6 і 3А4 цитохрому Р450 людини, але тільки в концентраціях, як мінімум, в 10-50 разів перевищують концентрації препарату при застосуванні в діапазоні ефективних доз від 300 до 450 мг / сут.

Грунтуючись на результатах in vitro, не слід очікувати, що одночасне призначення кветіапіну з іншими препаратами призведе до клінічно вираженого пригнічення цитохрому Р450 опосередкованого метаболізму інших лікарських засобів.

Виведення

Т_1/2 становить приблизно 7 год. Виводиться нирками приблизно 73% і через кишечник - 21%. Менше 5% кветіапіну не зазнає метаболізму і виводиться в незмінному вигляді.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

Середній кліренс кветіапіну у літніх пацієнтів на 30-50% менше, ніж у пацієнтів у віці від 18 до 65 років.

Середній кліренс кветіапіну плазми у пацієнтів з нирковою недостатністю важкого ступеня (КК lt; 30 мл / хв / 1,73 м²) І у пацієнтів з ураженням печінки (стабілізований алкогольний цироз) знижений приблизно на 25%.

Показання

- лікування гострих і хронічних психозів, включаючи шизофренію;

- лікування маніакальних епізодів при біполярному розладі.

Режим дозування

Препарат призначають внутрішньо, 2 рази / добу, незалежно від прийому їжі.

При лікуванні гострих і хронічних психозів, включаючи шизофренію, добова доза в перші 4 дні становить: 1-й день - 50 мг; 2-й день - 200 мг; 3-й день - 200 мг і 4-й день - 300 мг. Починаючи з 4-го дня, добова доза становить 300 мг. Залежно від клінічного ефекту і переносимості препарату його доза може індивідуально варіювати від 150 мг / добу до 750 мг / добу. Максимальна добова доза при лікуванні шизофренії - 750 мг.

При лікуванні маніакальних епізодів при біполярному розладі кветіапін рекомендується в якості монотерапії або в якості ад'ювантної терапії для стабілізації настрою.

Добова доза в перші 4 дні становить: 1-й день - 100 мг; 2-й день - 200 мг; 3-й день - 300 мг і 4-й день - 400 мг. Збільшення добової дози в подальшому можливо по 200 мг / добу і до 6 дня терапії становить 800 мг. Залежно від клінічного ефекту і переносимості препарату його доза може індивідуально варіювати від 200 мг / добу до 800 мг / добу. Як правило, ефективна доза становить від 400 мг до 800 мг / добу. Максимальна добова доза - 800 мг.

Т.к. плазмовий кліренс кветіапіну у пацієнтів похилого віку знижений на 30-50%, призначати препарат слід з обережністю, особливо на початку терапії. Стартова доза - 25 мг / добу, з подальшим збільшенням на 25-50 мг до досягнення ефективної дози.

У пацієнтів з нирковою та печінковою недостатністю рекомендується починати терапії з 25 мг / добу. Надалі рекомендується збільшувати дозу щодня на 25-50 мг до досягнення ефективної дози.

Побічна дія

Класифікація частоти розвитку побічних ефектів (ВООЗ): дуже часто (gt; 1/10), часто (gt; 1/100, lt; 1/10), нечасто (gt; 1/1000, lt; 1/100), рідко (gt; 1/10 000, lt; 1/1000), дуже рідко (lt; 1/10 000, включаючи окремі повідомлення).

З боку кровотворної системи: часто - лейкопенія; нечасто - еозинофілія; дуже рідко - нейтропенія.

З боку центральної і периферичної нервової системи: дуже часто - запаморочення, сонливість, головний біль; часто - синкопальні стани; нечасто - тривожність, збудження, безсоння, акатизія, тремор, судоми, депресія, парестезії; рідко - злоякісний нейролептичний синдром (гіпертермія, порушення свідомості, м'язова ригідність, вегето-судинні порушення, збільшення концентрації КФК); дуже рідко - пізня дискінезія.

З боку серцево-судинної системи: часто - тахікардія, ортостатична артеріальна гіпотензія, подовження інтервалу QT на ЕКГ.

З боку дихальної системи: риніт, фарингіт.

З боку травної системи: часто - сухість у роті, запор, діарея, диспепсія, підвищення рівня сироваткових трансаміназ (ACT або АЛТ); рідко - жовтяниця, нудота, блювання, біль у животі; дуже рідко - гепатит.

Алергічні реакції: нечасто - шкірні висипання, реакції підвищеної чутливості; дуже рідко - ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона.

З боку статевої системи: рідко - пріапізм.

З боку ендокринної системи: часто - підвищення маси тіла (переважно в перші тижні лікування); дуже рідко - гіперглікемія або декомпенсація цукрового діабету.

Лабораторні показники: нечасто - підвищення сироваткового рівня ГГТ і вмісту тригліцеридів (не натще), гіперхолестеринемія; зниження рівня гормонів щитовидної залози (загальний Т4 і вільний Т4 / в перші 4 тижні /, а також загального Т3 та реверсивного Т3 / тільки при прийомі високих доз кветіапіну /).

Інші: часто - периферичні набряки, астенія; рідко - біль у попереку, біль у грудній клітці, субфебрилітет, міалгія, сухість шкіри, ослаблення зору.

Протипоказання

- період грудного вигодовування;

- діти і підлітки до 18 років (ефективність і безпека не встановлені);

- підвищена чутливість до кветіапіном або інших компонентів препарату.

З обережністю слід призначати препарат пацієнтам з кардіоваскулярними і цереброваскулярними захворюваннями або іншими станами, що призводять до артеріальної гіпотензії, при вродженому збільшенні інтервалу QT на ЕКГ або при наявності умов, потенційно здатних викликати збільшення інтервалу QT (одночасне призначення препаратів, які подовжують інтервал QT, застійна серцева недостатність, гіпокаліємія , гіпомагніємія), при печінковій недостатності, епілепсії, судомних припадках в анамнезі, вагітності, пацієнтам похилого віку.

Вагітність і лактація

Безпека та ефективність кветіапіну у вагітних не встановлені. Тому при вагітності кветіапін можна застосовувати тільки, якщо очікувана користь виправдовує потенційний ризик.

Ступінь виведення кветіапіну з молоком матері не встановлена. Жінкам необхідно рекомендувати уникати грудного вигодовування під час прийому кветіапіну.

Особливі вказівки

При різкій відміні високих доз антипсихотичних препаратів можуть спостерігатися наступні гострі реакції (синдром відміни) - нудота, блювання, рідко безсоння. Повідомлялося про випадки загострення психотичних симптомів і появу мимовільних рухових розладів (акатизія, дистонія, дискінезія). У зв'язку з чим, відміну препарату рекомендується проводити поступово.

При призначенні кветіапіну одночасно з препаратами, що подовжують інтервал QT, необхідно дотримуватися обережності, особливо у пацієнтів літнього віку, при застійної серцевої недостатності, гіпокаліємії та гіпомагніємії.

Враховуючи, що кветіапін впливає на ЦНС, препарат повинен бути використаний з обережністю в комбінації з іншими препаратами, що мають пригнічують на ЦНС. Рекомендується утримуватися від вживання алкоголю.

При появі симптомів пізньої дискінезії слід зменшити дозу або припинити використання кветіапіну.

У контрольованих клінічних дослідженнях не було встановлено відмінностей за частотою виникнення судом між кветіапіном і плацебо. Однак, також як і при терапії іншими антипсихотичними засобами, рекомендується дотримуватися обережності при лікуванні пацієнтів з наявністю судомних нападів в анамнезі.

Злоякісний нейролептичний синдром може бути пов'язаний з проведеним антипсихотичною лікуванням. Клінічні прояви синдрому включають: гіпертермію, змінений ментальний статус, м'язову ригідність, нестабільність вегетативної нервової системи, збільшення рівня КФК. При розвитку цього синдрому кветіапін має бути скасований і проведено відповідне лікування.

Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами

В період лікування кветіапіном рекомендується дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Передозування

Дані про передозування кветіапіну обмежені. Описані випадки прийому кветіапіну в дозі, що перевищує 30 м У більшості пацієнтів побічні ефекти не зазначалися, у випадках же їх розвитку побічні ефекти проходили самостійно. Зареєстровано випадок летального результату при прийомі 13.6 г кветіапіну. Вкрай рідко повідомлялося про випадки передозування кветіапіном, що приводили до подовження інтервалу QT, коми або смерті. У пацієнтів з тяжкими серцево-судинними захворюваннями в анамнезі ризик розвитку побічних ефектів при передозуванні може збільшуватися.

Симптоми: надмірна седація, сонливість, тахікардія, зниження артеріального тиску.

Лікування: проводять симптоматичну терапію, заходи, спрямовані на підтримку функції дихання, серцево-судинної системи, адекватну оксигенацію та вентиляцію легенів. Специфічних антидотів немає.

Лікарська взаємодія

Кветіапін не викликає індукцію ферментних систем печінки, залучених в метаболізм феназону і літію.

Одночасне призначення кветіапіну з препаратами, потенційно ингибирующими печінкові ферменти, такі як карбамазепін або фенітоїн, а також з барбітуратами, рифампіцином, можливе зниження плазмових концентрацій кветиапина, що може вимагати збільшення дози Квентіакса, залежно від клінічного ефекту. Це також необхідно враховувати при скасуванні фенітоїну або карбамазепіну, або іншого індуктора ферментної системи печінки або заміні на препарат, неіндуцірующій ферменти печінки (наприклад, вальпроєва кислота).

Основний фермент, відповідальний за метаболізм кветіапін, є ізофермент CYP3A4. Фармакокінетика кветіапіну не змінюється при одночасному застосуванні циметидину (інгібітор Р450), флуоксетину (інгібітор CYP3A4 і CYP2D6) або антидепресанту іміпраміну (інгібітор CYP2D6).

Рекомендується дотримуватися обережності при одночасному застосуванні кветіапіну і системному застосуванні інгібіторів CYP3А4 (протигрибкові засоби групи азолів і макролідні антибіотики), тому плазмові концентрації кветіапіну можуть підвищуватися. Тому слід застосовувати нижчі дози кветіапіну. Особлива увага повинна бути приділена літнім і ослабленим пацієнтам.

Фармакокінетика кветіапіну істотно не змінювалася при одночасному введенні з антипсихотичними засобами - рисперидоном або галоперидолом. Однак одночасний прийом кветіапіну з тіоридазином призводив до підвищення кліренсу кветіапіну.

Лікарські засоби, що пригнічують ЦНС, і етанол підвищують ризик розвитку побічних ефектів.

Умови відпустки з аптек

Умови та термін зберігання

Список Зберігати в недоступному для дітей місці, при температурі не вище 30 ° С. Термін придатності - 2 роки. Не використовувати препарат після закінчення терміну придатності.