Інструкція по застосуванню - НАНТАРІД
Перед покупкою ліків НАНТАРІД уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату НАНТАРІД. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити НАНТАРІД, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність
Фармакологічна дія
Антипсихотичний препарат (нейролептик). Проявляє більш високу спорідненість до серотонінових 5-НТ2-рецепторів, ніж до допаміновим D1- і D2-рецепторам головного мозку. Має спорідненість з гістаміновими та α1-адренорецепторам, менш активний по відношенню до α2-адренорецепторам. Не виявлено виборчого спорідненості до холінергічних мускаринових і бензодіазепінових рецепторів. Зменшує активність мезолімбічних А10-допаминергических нейронів, у порівнянні з А9-нігростріатнимі нейронами, втягнутими в рухові функції. Не викликає тривалого підвищення концентрації пролактину. Тривалість зв'язку з серотоніновим 5-НТ2-рецепторами і допаміновим D2-рецепторам становить менше 12 годин після прийому препарату.
Фармакокінетика
Всмоктування
При пероральному застосуванні добре всмоктується з ШКТ. Абсорбція висока, прийом їжі не впливає на біодоступність.
Розподіл
Кветіапін приблизно на 83% зв'язується з білками плазми. Фармакокінетика кветіапіну носить лінійний характер, і не розрізняється у чоловіків і жінок.
Метаболізм
Активно метаболізується в печінці з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів під впливом ізоферменту CYP3A4. Кветіапін і деякі його метаболіти мають слабким інгібуючим дією на ізоферменти цитохрому CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 та CYP3A4, але тільки в концентраціях, в 10-50 разів перевищують ті, які виникають при зазвичай використовуваної дозі - 300-450 мг / добу.
Виведення
Виводиться нирками 73%, через кишечник - 21%. T1/2 - приблизно 7 год. Менше 5% кветіапіну не зазнає метаболізму і виводиться в незмінному вигляді нирками або через кишечник.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
Середній кліренс кветіапіну у літніх пацієнтів на 30-50% менше, ніж спостерігається у пацієнтів у віці від 18 до 65 років.
У пацієнтів з цирозом печінки T1/2 дещо збільшується, а біодоступність препарату знижується (може знадобитися корекція дози).
Середній плазмовий кліренс кветіапіну був приблизно менше на 25% у пацієнтів з вираженими порушеннями функції нирок (КК менше 30 мл / хв / 1,73 м2) І у пацієнтів з ураженням печінки (алкогольний цироз в стадії компенсації), але індивідуальні рівні кліренсу були в межах, що відповідають здоровим людям.
Показання
- гострі та хронічні психози, включаючи шизофренію;
- маніакальні епізоди при біполярному розладі.
Режим дозування
Всередину, 2 рази / добу, незалежно від прийому їжі.
При лікуванні гострих і хронічних психозів, включаючи шизофренію, добова доза для перших 4 днів терапії - 50 мг (1 день), 100 мг (2 день), 200 мг (3 день), 300 мг (4 день). Починаючи з 4 дня, доза повинна підбиратися до ефективної в межах від 300 до 450 мг / добу. Залежно від клінічного ефекту і переносимості препарату доза може варіювати від 150 до 750 мг / добу.
При лікуванні маніакальних епізодів при біполярному розладі добова доза для перших 4 дні терапії - 100 мг (1 день), 200 мг (2 день), 300 мг (3 день), 400 мг (4 день). Надалі протягом 6 днів добову дозу збільшують до 800 мг, але не більше ніж на 200 мг / добу. Залежно від клінічного ефекту і переносимості препарату доза може варіювати від 200 до 800 мг / добу. Ефективна доза становить від 400 до 800 мг / добу.
Плазмовий кліренс кветіапіну у осіб похилого віку знижений на 30-50% у порівнянні з молодими пацієнтами, тому призначати препарат слід з обережністю, особливо на початку лікування. Стартова доза становить 25 мг / добу, з подальшим збільшенням на 25-50 мг / добу до досягнення ефективної дози.
При ниркової та / або печінкової недостатності слід починати лікування кветіапіном з 25 мг / добу, з наступним щоденним збільшенням на 25-50 мг до досягнення ефективної дози.
Безпека та ефективність препарату у дітей і підлітків не досліджували.
Побічна дія
Побічні ефекти, що спостерігаються при застосуванні препарату, класифіковані на категорії залежно від частоти їх виникнення: дуже часто (ge; 1/10); часто (ge; 1/100, lt; 1/10); нечасто (ge; 1/1000, lt; 1/100); рідко (ge; 1/10 000, lt; 1/1000); дуже рідко (lt; 1/10 000, включаючи окремі повідомлення).
З боку системи кровотворення: часто - лейкопенія; нечасто - еозинофілія, тромбоцитопенія; дуже рідко - нейтропенія.
З боку ендокринної системи: часто - збільшення маси тіла (переважно в перші тижні лікування), гіперглікемія або декомпенсація цукрового діабету; дуже рідко - цукровий діабет.
З боку нервової системи: дуже часто - запаморочення, сонливість, головний біль; часто - синкопальні стани, незвичайні і кошмарні сновидіння, непритомність, екстрапірамідні симптоми, анорексія; нечасто - тривожність, ворожість, збудження, безсоння, акатизія, тремор, судоми, депресія, дизартрія, парестезії; рідко - злоякісний нейролептичний синдром (гіпертермія, м'язова ригідність, змінений ментальний статус, лабільність вегетативної нервової системи, підвищення активності креатинфосфокінази); дуже рідко - пізня дискінезія.
З боку серцево-судинної системи: часто - ортостатична гіпотензія, серцебиття, тахікардія, підвищення артеріального тиску, подовження інтервалу QT на ЕКГ.
З боку травної системи: дуже часто - сухість у роті; часто - нудота, блювання, діарея або запор, диспепсія, часто - підвищення активності печінкових трансаміназ; нечасто - дисфагія; рідко - біль у животі, жовтяниця; дуже рідко - гепатит.
З боку дихальної системи: часто - фарингіт, риніт.
Алергічні реакції: нечасто - шкірні висипання, реакції гіперчутливості; дуже рідко - ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона.
З боку статевої системи: рідко - пріапізм (хвороблива ерекція).
З боку органа зору: часто - нечіткість зору.
З боку імунної системи: нечасто - реакції гіперчутливості; дуже рідко - ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона.
Лабораторні показники: дуже часто - гіперхолестеринемія, гіпертригліцеридемія; нечасто - підвищення активності ГГТ, зниження концентрації загального та вільного Т4 (перші 4 тижні), а також загального Т3 та реверсивного Т3 (тільки при прийомі високих доз кветіапіну), підвищення активності креатинфосфокінази, не пов'язане зі злоякісним нейролептическим синдромом.
Інші: дуже часто - синдром відміни; часто - периферичні набряки, астенія, підвищене потовиділення; рідко - біль у попереку, біль у грудній клітці, субфебрилітет, міалгія, сухість шкіри, ослаблення зору.
Протипоказання
- період грудного вигодовування;
- діти і підлітки до 18 років (ефективність і безпека не встановлені);
- непереносимість лактози, дефіцит лактази, глюкозо-галактозна мальабсорбція (в лікарській формі препарату міститься лактоза);
- підвищена чутливість до кветіапіном або інших компонентів препарату.
З обережністю слід призначати препарат при серцево-судинних та цереброваскулярних захворюваннях, артеріальної гіпотензії, природженому синдромі подовження інтервалу QT або наявності умов, потенційно здатних викликати подовження інтервалу QT (одночасне призначення препаратів, які подовжують інтервал QT, застійна серцева недостатність, гіпокаліємія, гіпомагніємія), гіпотиреозі, цукровому діабеті, печінковій недостатності, епілепсії, судомних припадках в анамнезі, вагітності, пацієнтам похилого віку.
Вагітність і лактація
Безпека та ефективність застосування при вагітності не встановлена. Тому при вагітності Нантарід® можна застосовувати тільки, якщо очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду. Ступінь виведення кветіапіну з жіночим молоком не відома. При необхідності застосування препарату Нантарід® в період лактації грудне вигодовування рекомендується припинити.
Особливі вказівки
При різкій відміні високих доз антипсихотичних препаратів можуть спостерігатися наступні гострі реакції (синдром відміни) - нудота, блювання, рідко - безсоння. Повідомлялося про випадки загострення психотичних симптомів і появу мимовільних рухових розладів (акатизія, дистонія, дискінезія). У цьому зв'язку відміну препарату рекомендується проводити поступово.
Беручи до уваги, що кветіапін, головним чином, впливає на ЦНС, Нантарід® повинен бути використаний з обережністю в комбінації з іншими препаратами, що мають пригнічують на ЦНС. Рекомендується утримуватися від вживання алкоголю.
При появі симптомів пізньої дискінезії слід зменшити дозу або припинити використання кветіапіну.
При призначенні кветіапіну одночасно з препаратами, що подовжують інтервал QT, необхідно дотримуватися обережності, особливо в осіб похилого віку, у пацієнтів з вродженим подовженням інтервалу QT, застійною серцевою недостатністю, гіпертрофією міокарда, гіпокаліємією і гіпомагніємією.
Злоякісний нейролептичний синдром може бути пов'язаний з проведеним антипсихотичною лікуванням. Клінічні прояви синдрому включають: гіпертермію, змінений ментальний статус, м'язову ригідність, нестабільність вегетативної нервової системи, підвищення активності креатинфосфокінази. При розвитку цього синдрому кветіапін має бути скасований і проведено відповідне лікування.
У пацієнтів при тривалому застосуванні кветіапіну повідомлялося про виявлення катаракти. У цьому зв'язку слід проводити офтальмологічне обстеження перед початком терапії і 1 раз на 6 місяців при тривалому застосуванні лікарського засобу. Так само, як і при терапії іншими антипсихотичними засобами, рекомендується дотримуватися обережності при лікуванні пацієнтів з наявністю судомних нападів в анамнезі.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
Нантарід® може викликати сонливість, тому пацієнтам не рекомендується працювати з механізмами, що представляють небезпеку, в т.ч. не рекомендується керування автомобілем і заняття іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Передозування
Дані про передозування препарату обмежені. Описані випадки прийому кветіапіну в дозі, що перевищує 20 г без фатальних результатів і купированием побічних ефектів без наслідків. Вкрай рідко повідомлялося про випадки передозування кветіапіну, що приводили до подовження інтервалу QT, коми або смерті.
Симптоми: надмірна седація, сонливість, тахікардія, артеріальна гіпотензія.
Лікування: специфічних антидотів до кветіапіном немає. При випадковому передозуванні протягом першої години після прийому необхідно розглянути можливість симптоматичної терапії і рекомендується проводити заходи, спрямовані на підтримку функції дихання, серцево-судинної системи, забезпечення адекватної оксигенації і вентиляції. Медичний контроль і спостереження повинно бути продовжено до повного одужання пацієнта.
Лікарська взаємодія
При одночасному призначенні препаратів, що мають сильним інгібуючим дією на ізофермент CYP3A4 (таких як протигрибкові засоби групи азолів і макролідні антибіотики), концентрація кветіапіну в плазмі може підвищуватися. У таких випадках слід застосовувати нижчі дози. Особливу увагу має бути приділено літнім і ослабленим пацієнтам. Необхідно індивідуально оцінювати співвідношення ризику і користі для кожного пацієнта.
Одночасне призначення препарату Нантарід® з препаратами карбамазепін і фенітоїн, що індукують ферменти печінки, можливе зниження концентрації препарату в плазмі, що може вимагати збільшення його дози, залежно від клінічного ефекту. Це також необхідно враховувати при скасуванні фенітоїну, карбамазепіну або іншого індуктора ферментів печінки або заміні на препарат, який не индуцирующий ферменти печінки (наприклад, вальпроєва кислота).
Кветіапін не викликає індукцію ферментів печінки, залучених в метаболізм феназону.
Фармакокінетика кветіапіну не змінюється при одночасному застосуванні цімітідіна (інгібітор Р450), антидепресантів флуоксетину (інгібітор CYP3A4 і CYP2D6) або имипрамина (інгібітор CYP2D6).
Фармакокінетика кветіапіну істотно не змінювалася при одночасному прийомі з рисперидоном, галоперидолом, препаратами літію та препаратами вальпроєвої кислоти. Однак одночасний прийом кветіапіну з тіоридазином призводив до підвищення кліренсу кветіапіну.
Лікарські засоби, що пригнічують ЦНС, і етанол підвищують ризик розвитку побічних ефектів.
При одночасному прийомі кветіапіну в дозі 750 мг / добу і лоразепама в дозі 2 мг одноразово кліренс лоразепама знижується на 20%.
Умови відпустки з аптек
Препарат відпускається за рецептом.Умови та термін зберігання
Список Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 ° С. Термін придатності - 2 роки.