Інструкція по застосуванню - МЕРІОНАЛ
Перед покупкою ліків МЕРІОНАЛ уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату МЕРІОНАЛ. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити МЕРІОНАЛ, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність
Фармакологічна дія
Антидепресант. Венлафаксин та його основний метаболіт О-десметілвенлафаксин є сильними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну і норадреналіну і слабкими інгібіторами зворотного захоплення допаміну. Вважають, що механізм антидепресивної дії пов'язаний зі здатністю препарату посилювати передачу нервових імпульсів в ЦНС. За ингибированию зворотного захоплення серотоніну венлафаксин поступається селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну.Фармакокінетика
Абсорбція - 92%, не залежить від прийому їжі, абсорбція капсул з модифікованим вивільненням повільніше, ніж таблеток; біодоступність - 40-45%, що пов'язано з пресистемним метаболізмом. Після одноразового прийому таблеток в дозі від 25 до 150 мг TCmax - 2.1-2.4 год, Cmax - 37-163 нг / мл; TCmax венлафаксину та О-десметілвенлафаксин після прийому капсул з модифікованим вивільненням - 5.5 і 9 год відповідно. Css венлафаксину та його активного метаболіту (О-десметілвенлафаксин) у плазмі досягаються протягом 3 днів прийому. Зв'язок з білками плазми венлафаксину та О-десметілвенлафаксин - 27 і 30% відповідно.AUC і коливання концентрації в плазмі венлафаксину та О-десметілвенлафаксин незалежні від лекформи і порівнянні при призначенні рівних добових доз венлафаксину за 2 або 3 прийоми. Коливання концентрації в плазмі трохи менш виражені при використанні капсул з модифікованим вивільненням.
Піддається вираженого метаболізму в печінці за участю цитохрому P450 (ізофермента CYP2D6) з утворенням активного метаболіту О-десметілвенлафаксин.
Виводиться переважно (87%) нирками протягом 48 год: в незміненому вигляді - 5%, у вигляді некон'югованого О-десметілвенлафаксин - 29%, кон'югованого О-десметілвенлафаксин - 26% та ін. Неактивнихметаболітів - 27%.
Венлафаксин та О-десметілвенлафаксин проникають у грудне молоко.
Не викликає лікарської залежності та звикання.
Фармакокінетичніпараметри не залежить від статі і віку.
При печінковій та / або нирковій недостатності від помірної до важкої ступеня відзначалося зниження метаболізму венлафаксину та виведення О-десметілвенлафаксин, що призводило до підвищення їх Cmax, зниження кліренсу і подовження T1/2. Зниження загального кліренсу препарату найбільш було виражено у хворих при КК нижче 30 мл / хв.
Показання
Депресія (лікування, профілактика рецидивів).Режим дозування
Всередину, разом з їжею, бажано в один і той же час, не розжовуючи і запиваючи рідиною. Таблетки: рекомендована стартова доза - 37.5 мг 2 рази на день. При необхідності дозування можна збільшувати з інтервалами не менше 4 днів на 75 мг / добу. Рекомендоване дозування при депресії середнього ступеня тяжкості - 225 мг / добу в 3 прийоми, при важкій депресії - максимально допустима добова доза - 375 мг за 3 прийоми.Капсули (не ділити, чи не подрібнювати і не розчиняти у воді): рекомендована стартова доза - 75 мг 1 раз на день; при необхідності дозу збільшують з інтервалами не менше 4 днів до 2 тижнів і більше. Максимальна добова доза - 225 мг.
Пацієнти, які отримували таблетки, можуть бути переведені на прийом капсул в східних дозах.
Відміну препарату слід проводити поступово, щоб уникнути синдрому "скасування": При курсі лікування протягом 6 тижнів і більше період поступової відміни препарату повинен бути не менше 2 тижнів і залежить від дози, тривалості терапії та індивідуальних особливостей пацієнта (в ході клінічних випробувань капсул дозу знижували на 75 мг 1 раз на тиждень).
При порушенні функції нирок (швидкість клубочкової фільтрації - 10-70 мл / хв) добова доза повинна бути скорочена на 25-50%.
При гемодіалізі добова доза повинна бути скорочена на 50%, приймати препарат слід після закінчення сеансу гемодіалізу.
У пацієнтів з печінковою недостатністю середнього ступеня тяжкості добова доза повинна бути скорочена на 50% або більше.
Побічна дія
Залежно від частоти виникнення виділяють наступні групи побічних ефектів: часті - більше 1%, нечасті - 0.1-1%, рідкісні - 0.01-0.1%, дуже рідкісні - менше 0.01%.
З боку нервової системи: часто - запаморочення, астенія, слабкість, безсоння, "кошмарні" сновидіння, підвищена нервова збудливість, парестезії, гіпертонус м'язів, тремор, седативний ефект; нечасто - апатія, галюцинації, міоклонус, непритомність; рідко - судоми, маніакальний стан, злоякісний нейролептичний синдром.
З боку серцево-судинної системи: часто - підвищення артеріального тиску, гіперемія шкірних покривів; нечасто - зниження АТ, постуральна гіпотензія, тахікардія; дуже рідко (при прийомі капсул) - зміна інтервалу QT, фібриляція шлуночків, шлуночкова тахікардія (у т.ч. мерехтіння шлуночків).
З боку травної системи: часто - зниження апетиту, нудота, блювання, нечасто - бруксизм (мимовільне скреготіння зубами), підвищення активності "печінкових" трансаміназ; рідко - гепатит.
З боку сечостатевої системи: часто - зниження лібідо, порушення ерекції та / або еякуляції, аноргазмія, менорагія, порушення сечовипускання; нечасто - затримка сечі, порушення оргазму в жінок.
З боку органів чуття: Часто - порушення акомодації, мідріаз, порушення зору; нечасто - порушення смакового сприйняття.
З боку системи кровотворення (для капсул): частота невідома - агранулоцитоз, апластична анемія, нейтропенія, панцитопенія.
Алергічні реакції: нечасто - висип, фотосенсибілізація; дуже рідко - мультиформна ексудативна еритема (у т.ч. синдром Стівенса-Джонсона), анафілаксія.
Лабораторні показники: нечасто - тромбоцитопенія; рідко - збільшення часу кровотечі, гіпонатріємія; при тривалому призначенні і використанні високих доз - гіперхолестеринемія.
Інші: часто - втрата маси тіла, гіперперспірація (в т.ч. нічна); нечасто - екхімози, збільшення маси тіла; рідко - синдром неадекватної секреції АДГ, при прийомі капсул - серотоніновий синдром (нудота, блювота, біль у животі, діарея, метеоризм, психомоторне збудження, тахікардія, гіпертермія, м'язова ригідність, судоми, міоклонус, пітливість, порушення свідомості від делірію до сопору і коми з наступним летальним результатом).
При виникненні синдрому відміни: запаморочення, головний біль, астенія, підвищена стомлюваність, порушення сну (зміна характеру сновидінь, сонливість або безсоння, утруднення засипання), гипомания, тривожність, підвищена нервова збудливість, сплутаність свідомості, парестезії, підвищене потовиділення, сухість у роті, зниження апетиту, нудота, блювання, діарея (більшість з цих реакцій виражені незначно і не потребують лікування).
Протипоказання
Гіперчутливість, одночасне призначення з інгібіторами МАО, вагітність, період лактації, вік до 18 років.
З обережністю: Нещодавно перенесений інфаркт міокарда, нестабільна стенокардія, артеріальна гіпертензія, тахікардія, судоми в анамнезі, внутриглазная гіпертензія, закритокутова глаукома, маніакальні стани в анамнезі, гіпонатріємія, гіповолемія, зневоднення, одночасний прийом діуретиків, суїцидальні нахили, схильність до кровотеч з боку шкірних покривів і слизових оболонок, ниркова / печінкова недостатність.
Вагітність і лактація
Протипоказаний при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування). Якщо венлафаксин використовувався безпосередньо перед пологами або незадовго до народження дитини, необхідно брати до уваги можливість розвитку синдрому відміни у новонародженого.Особливі вказівки
Призначення венлафаксину можливо не раніше 14 днів з моменту припинення терапії інгібіторами МАО і має бути припинено не менше ніж за 7 днів до початку прийому будь-якого інгібітору МАО (можливо розвиток або посилення запаморочення, нудоти, блювоти, гіперперспіраціі, гіперемії шкірних покривів, тремору, міоклонусу, гіпертермії, ознак, подібних зі злоякісним нейролептическим синдромом, судом, аж до смертельного результату).
Під час лікування слід контролювати артеріальний тиск, внутрішньоочний тиск, пам'ятати про можливість суїцидальних спроб на початку лікування. Для зменшення ймовірності передозування на початку терапії хворому необхідно видавати мінімальна кількість препарату.
На тлі лікування у пацієнтів з гіповолемією або у зневоднених хворих (в т.ч. літніх пацієнтів і приймають діуретики) може розвиватися гіпонатріємія і / або синдром неадекватної секреції АДГ.
При терапії венлафаксином може підвищуватися кровоточивість шкірних покривів і слизових оболонок, тому необхідно дотримуватися обережності при використанні у пацієнтів зі схильністю до кровотеч.
Під час лікування рекомендується утримуватися від прийому етанолу.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
У здорових добровольців препарат практично не впливає на швидкість реакції, пізнавальні здібності і комплексні поведінкові реакції. Однак, враховуючи можливість появи значущих побічних ефектів з боку ЦНС, у період лікування необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Передозування
Симптоми (Часто виникає при одночасному прийомі етанолу): запаморочення, зниження артеріального тиску, зміни на ЕКГ (подовження інтервалу QT, блокада ніжок пучка Гіса, розширення QRS), синусова та шлуночкова тахікардія або брадикардія, порушення свідомості (від сонливості до коми), судоми і смерть .Лікування - симптоматичне; контроль ЕКГ та функцій життєво важливих органів; при ризику аспірації блювання викликати не рекомендується; промивання (якщо передозування сталася нещодавно, або зберігаються симптоми передозування); активоване вугілля. Ефективність застосування форсованого діурезу, діалізу, гемоперфузія та переливання крові не доведені; специфічні антидоти невідомі.
Лікарська взаємодія
Несумісний з інгібіторами МАО.Знижує AUC індинавіру на 28% і його Cmax - на 36% (клінічне значення встановленого феномена невідомо).
Підвищує антикоагулянтний ефект варфарину.
Посилює вплив етанолу на психомоторні реакції.
При пероральному прийомі знижує загальний кліренс галоперидола на 42%, збільшує його AUC на 70% і Cmax на 88%.
Циметидин пригнічує метаболізм "першого проходження" венлафаксину і не впливає на фармакокінетику О-десметілвенлафаксин. У більшості пацієнтів очікується лише незначне підвищення загальної фармакологічної активності венлафаксину та О-десметілвенлафаксин (більш виражено у літніх пацієнтів і при порушенні функції печінки).
Не впливає на фармакокінетику іміпраміну і 2-ОН-имипрамина, однак показники AUC, Cmax і Cmin дезипраміну зростають на 35%, а AUC 2-ОН-дезипраміну - в 2.5-4.5 рази.
Підвищує AUC рисперидону на 32%, але не робить істотного впливу на сумарний фармакокінетичний профіль активних компонентів - рисперидон плюс 9-гідроксирисперидону (клінічне значення виявленого феномена невідомо).
Не взаємодіє з препаратами літію також препаратами, які метаболізуються системами CYP3A4, CYP1A2 і CYP2C9 (в т.ч. алпразоламом, кофеїном, карбамазепіном, диазепамом).
Не впливає на концентрацію в плазмі лікарських засобів, що мають високий ступінь зв'язування з білками.
Умови відпустки з аптек
;Умови та термін зберігання
;