Рілептид

Інструкція по застосуванню - Рілептид

Перед покупкою ліків Рілептид уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату Рілептид. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете знайти необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

в блістері 10 шт .; в пачці картонній 2 блістери.

Фармакокінетика

При прийомі всередину рисперидон повністю всмоктується (незалежно від прийому їжі) і C_max в плазмі крові спостерігається через 1-2 год.

Рисперидон метаболізується за участю ізоферменту CYP2D6 цитохрому Р450 з утворенням 9-гідроксирисперидону, який має аналогічну фармакологічною дією. Рисперидон і 9-гідроксирисперидону являють собою ефективну антипсихотичну фракцію. Подальший метаболізм рисперидону полягає в N-деалкілування. При прийомі всередину рисперидон виводиться з T_1/2 близько 3 ч. Встановлено, що T_1/2 9-гідроксирисперидону становить 24 год.

У більшості пацієнтів рівноважна концентрація рисперидону спостерігається через 1 день після початку лікування. Рівноважний стан 9-гідроксирисперидону в більшості випадків досягається через 3-4 дні після початку лікування.

Концентрація рисперидону в плазмі пропорційна дозі препарату (в межах терапевтичних доз).

Рисперидон швидко розподіляється в організмі. Об'єм розподілу становить 1-2 л / кг. У плазмі рисперидон пов'язаний з альбуміном і кислим альфа-1-глікопротеїном. Фракція рисперидону і 9-гідроксирисперидону, пов'язана з білками плазми, становить 88 і 77% відповідно.

Виводиться нирками - 70% (з них 35-45% у вигляді фармакологічно активної фракції) та 14% - з жовчю; у літніх пацієнтів і хворих з недостатньою функцією нирок сповільнюється виведення.

Фармакодинаміка

Є антипсихотичною засобом, надає також седативну, протиблювотну і гіпотермічну дію. Рисперидон є селективним моноаминергических антагоністом з вираженим спорідненістю до серотонінергічних 5-HT₂- і дофаминергическим D₂-рецепторам. Зв'язується також з альфа₁-адренорецепторами і при дещо меншою афінності - з H₁-гістамінергічними і альфа₂-адренергическими рецепторами. Не володіє тропностью до холінорецепторів.

Антипсихотична дія обумовлена блокадою дофамінових D₂-рецепторів мезолімбічної і мезокортикальной системи. Седативну дію - блокадою адренорецепторів ретикулярної формації стовбура головного мозку; протиблювотну дію - блокадою дофамінових D₂-рецепторів критичної зони блювотного центру; гіпотермічна дія - блокадою дофамінових рецепторів гіпоталамуса.

Знижує продуктивну симптоматику (марення, галюцинації) в рамках психозу, автоматизм. Викликає меншу пригнічення моторної активності і меншою мірою індукує каталепсію, ніж класичні нейролептики.

Збалансований центральний антагонізм до серотоніну і дофаміну сприяє зменшенню ризику виникнення екстрапірамідної симптоматики.

Рисперидон може викликати дозозалежне збільшення концентрації пролактину в плазмі.

Показання

Шизофренія (гостра та хронічна) та інші психотичні стани з продуктивною та / або негативною симптоматикою.

Афективні розлади при різних психічних захворюваннях.

Поведінкові розлади у пацієнтів з деменцією при прояві симптомів агресивності (спалахи гніву, фізичне насильство), при порушеннях психічної діяльності (збудження, марення) або психотичних симптомах.

В якості допоміжної терапії для лікування маній при біполярних розладах.

В якості допоміжної терапії розладів поведінки у підлітків з 15 років і дорослих пацієнтів зі зниженим інтелектуальним рівнем або затримкою розумового розвитку, у випадках, якщо деструктивна поведінка (агресивність, імпульсивність, аутоагресія) є провідним у клінічній картині хвороби.

Протипоказання

Підвищена чутливість до компонентів препарату; період лактації.

З обережністю:

захворювання серцево-судинної системи (хронічна серцева недостатність, перенесений інфаркт міокарда, порушення провідності серцевого м'яза);

зневоднення і гіповолемія;

порушення мозкового кровообігу;

хвороба Паркінсона;

судоми (в т.ч. в анамнезі);

тяжка ниркова або печінкова недостатність (див. рекомендації з дозування);

зловживання лікарськими засобами або лікарська залежність (див. рекомендації з дозування);

стани, що призводять до розвитку аритмії типу «пірует» (брадикардія, порушення електролітного балансу, супутній прийом лікарських засобів, які подовжують інтервал QT);

пухлина мозку, кишкова непрохідність, випадки гострого передозування ліків, синдром Рейє (протиблювотний ефект рисперидону може маскувати симптоми цих станів);

вагітність, дитячий вік до 15 років (ефективність і безпека не встановлені).

Спосіб застосування та дози

Шизофренія

Всередину. Дорослі та діти старше 15 років. Рілептид^® може призначатися 1 або 2 рази на день.

Початкова доза - 2 мг на день. На другий день дозу слід збільшити до 4 мг в день. З цього моменту дозу можна або зберегти на колишньому рівні, або індивідуально скоригувати при необхідності. Зазвичай оптимальною є доза 4-6 мг в день. У ряді випадків може бути виправдане поступове підвищення дози і менша початкова доза.

Дози вище 10 мг на день не показали вищої ефективності у порівнянні з меншими дозами, але можуть викликати появу екстрапірамідних симптомів. У зв'язку з тим, що безпека доз вище 16 мг в день не вивчалася, їх застосовувати не можна.

Відомості щодо використання для лікування шизофренії у дітей молодше 15 років відсутні.

Літні пацієнти. Рекомендується початкова доза - по 0,5 мг 2 рази на день. Дозування можна індивідуально збільшити до 1-2 мг 2 рази на день.

Захворювання печінки та нирок. Рекомендується початкова доза - по 0,5 мг 2 рази на день. Цю дозу поступово можна збільшити до 1-2 мг на прийом 2 рази на добу.

Зловживання лікарськими засобами або лікарська залежність - рекомендована добова доза препарату - 2-4 мг.

Поведінкові розлади у хворих з деменцією

Рекомендується початкова доза - по 0,25 мг на прийом 2 рази на день. Дозування при необхідності можна індивідуально збільшувати по 0,25 мг 2 рази на день, не частіше ніж через день. Для більшості пацієнтів оптимальною є доза 0,5 мг 2 рази на день.

Однак деяким пацієнтам показаний прийом по 1 мг 2 рази на день.

По досягненні оптимальної дози може бути рекомендований прийом препарату 1 раз на день.

Манії при біполярних розладах

Рекомендована початкова доза препарату - 2 мг в день за один прийом. При необхідності ця доза може бути підвищена на 2 мг на день, не частіше ніж через день. Для більшості пацієнтів оптимальною є доза 2-6 мг в день.

Розлади поведінки у пацієнтів із затримкою розумового розвитку

Пацієнти вагою 50 кг і більше - рекомендована початкова доза препарату - 0,5 мг в 1 раз на день. При необхідності ця доза може бути підвищена на 0,5 мг на добу, не частіше ніж через день до 1,5 мг. Для більшості пацієнтів оптимальною є доза 1 мг на день.

Пацієнти вагою менше 50 кг - рекомендована початкова доза препарату - 0,25 мг 1 раз на день. При необхідності ця доза може бути підвищена на 0,25 мг на добу, не частіше ніж через день до 0,75 мг. Для більшості пацієнтів оптимальною є доза 0,5 мг на день.

Тривалий прийом Рілептид^® у підлітків повинен проводитися під постійним контролем лікаря.

Застосування у дітей молодше 15 років не рекомендується.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Безпека рисперидону у вагітних не вивчалась. При вагітності застосування можливе, якщо очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плоду.

На час лікування слід припинити грудне вигодовування.

Взаємодія

З урахуванням того, що рисперидон чинить дію, в першу чергу, на ЦНС, його слід застосовувати з обережністю у поєднанні з іншими препаратами центральної дії і з алкоголем.

Рисперидон зменшує ефективність леводопи та інших агоністів дофаминомиметик.

Клозапин знижує кліренс рисперидону.

При використанні карбамазепіну відзначалося зниження концентрації активної антипсихотичної фракції в плазмі (аналогічні ефекти можуть спостерігатися при використанні інших індукторів печінкових ферментів).

Фенотіазини, трициклічні антидепресанти та деякі бета-адреноблокатори можуть підвищувати концентрації рисперидону в плазмі, однак це не впливає на концентрацію активної антипсихотичної фракції.

Флуоксетин може підвищувати концентрацію рисперидону в плазмі, однак меншою мірою - концентрацію активної антипсихотичної фракції, тому дози рисперидону слід коригувати.

При застосуванні рисперидону разом з іншими препаратами, у високому ступені зв'язуються з білками плазми, клінічно вираженого витіснення будь-якого препарату з білково-зв'язаної фракції плазми не спостерігається.

На тлі рисперидона посилюється вираженість зниження артеріального тиску гіпотензивними лікарськими засобами.

Передозування

Симптоми: сонливість, седативний ефект, пригнічення свідомості, тахікардія, артеріальна гіпотензія, екстрапірамідні розлади, в окремих випадках подовження інтервалу QT.

Лікування: необхідно забезпечити вільну прохідність дихальних шляхів для проведення адекватної оксигенації та вентиляції, промивання шлунка і призначення активованого вугілля в поєднанні з проносними засобами. Симптоматична терапія, спрямована на підтримку життєво важливих функцій організму.

Для своєчасного діагностування можливих порушень ритму серця необхідно якнайшвидше почати моніторування ЕКГ. Ретельне медичне спостереження та ЕКГ-моніторування проводять до повного зникнення симптомів інтоксикації.

Специфічний антидот відсутній.

Запобіжні заходи

Перехід від терапії іншими антипсихотичними препаратами. При шизофренії, на початку лікування рисперидоном, рекомендується поступово скасувати попередню терапію, якщо це клінічно виправдано. Якщо пацієнти переводяться з терапії депо формами антипсихотичних препаратів, то прийом рисперидону рекомендується починати замість наступної запланованої ін'єкції. Періодично слід оцінювати ефективність і необхідність продовження терапії потівопаркінсоніческімі ЛЗ.

У зв'язку з альфа-адреноблокирующим дією Рілептид^® може виникати ортостатична гіпотензія, особливо в період початкового підбору дози. При виникненні гіпотензії слід розглянути питання про зниження дози. У пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи, а також при зневодненні, гіповолемії або цереброваскулярних порушеннях, дозу слід збільшувати поступово, згідно з рекомендаціями (див. «Спосіб застосування та дози»).

Виникнення екстрапірамідних симптомів є фактором ризику для розвитку пізньої дискінезії. У разі виникнення ознак і симптомів пізньої дискінезії, слід розглянути питання про скасування всіх антипсихотичних препаратів. При виникненні нейролептичного злоякісного синдрому, який характеризується гіпертермією, м'язовою ригідністю, нестабільністю вегетативних функцій, порушенням свідомості та підвищенням рівня креатинфосфокінази, необхідно скасувати всі антипсихотичні ЛЗ, включаючи рисперидон.

При відміні карбамазепіну та інших індукторів печінкових ферментів доза рисперидону повинна бути знижена.

Пацієнтам слід рекомендувати утриматися від переїдання у зв'язку з можливістю збільшення маси тіла.

Під час лікування необхідно утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій, а також від прийому алкоголю.

Побічна дія

З боку нервової системи: безсоння, ажитація, тривога, головний біль, іноді - сонливість, підвищена стомлюваність, запаморочення, порушення концентрації уваги, неясність зору, рідко - екстрапірамідні симптоми (тремор, ригідність, гіперсалівація, брадикінезія, акатизія, гостра дистонія), манія або гіпоманія, інсульт ( у літніх хворих з сприятливими факторами), а також гіперволемія (або через полидипсии, або через синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону), пізня дискінезія (мимовільні ритмічні скорочення переважно язика та / або обличчя), нейролептичний злоякісний синдром (гіпертермія, м'язова ригідність, нестабільність автономних функцій, порушення свідомості і підвищення рівня креатинфосфокінази), порушення терморегуляції та епілептичні напади.

З боку травної системи: запори, диспепсія, нудота або блювота, біль у животі, підвищення активності печінкових трансаміназ, сухість у роті, гіпо- або гіперсалівація, анорексія та / або посилення апетиту, підвищення або зниження маси тіла.

З боку серцево-судинної системи: іноді - ортостатична гіпотензія, рефлекторна тахікардія або підвищення артеріального тиску.

З боку органів кровотворення: нейтропенія, тромбоцитопенія.

З боку ендокринної системи: галакторея, гінекомастія, порушення менструального циклу, аменорея, збільшення маси тіла, гіперглікемія і загострення існуючого раніше цукрового діабету.

З боку сечостатевої системи: пріапізм, порушення ерекції, порушення еякуляції, аноргазмія, нетримання сечі.

Алергічні реакції: риніт, висипи, ангіоневротичний набряк, фотосенсибілізація.

З боку шкірних покривів: сухість шкіри, гіперпігментація, свербіж, себорея.

Інші: артралгія.