Рісдонал

Інструкція по застосуванню - РІСДОНАЛ

Перед покупкою ліків РІСДОНАЛ уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату РІСДОНАЛ. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете знайти необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

в блістері 10 шт .; в пачці картонній 2 блістери.

Фармакокінетика

При прийомі всередину рисперидон повністю всмоктується (незалежно від прийому їжі) і C_max в плазмі крові спостерігається через 1-2 год. Рисперидон метаболізується за участю цитохрому P450 IID6 з утворенням 9-гідроксирисперидону, який має аналогічну фармакологічною дією. Рисперидон і 9-гідроксирисперидону являють собою ефективну антипсихотичну фракцію. Подальший метаболізм рисперидону полягає в N-деалкілування. При прийомі всередину рисперидон виводиться з T_1/2 близько 3 ч. Встановлено, що T_1/2 9-гідроксирисперидону становить 24 ч. У більшості пацієнтів рівноважна концентрація рисперидону спостерігається через 1 день після початку лікування. Рівноважний стан 9-гідроксирисперидону в більшості випадків досягається через 3-4 дні після початку лікування. Концентрація рисперидону в плазмі пропорційна дозі препарату (в межах терапевтичних доз). Рисперидон швидко розподіляється в організмі. Об'єм розподілу становить 1-2 л / кг. У плазмі рисперидон пов'язаний з альбуміном і кислим альфа₁-гликопротеином. Фракція рисперидону і 9-гідроксирисперидону, яка пов'язана білком плазми, становить 88 і 77% відповідно. Виводиться нирками - 70% (з них 35-45% у вигляді фармакологічно активної фракції) і з жовчю - 14%. При одноразовому прийомі відзначаються високі рівні активної антипсихотичної фракції в плазмі і повільне виведення у літніх пацієнтів і хворих з недостатньою функцією нирок.

Фармакодинаміка

Зв'язується також з α₁-адренорецепторами і при дещо меншою афінності з H₁-гістамінергічними і α₂-адренергическими рецепторами. Не володіє тропностью до холінорецепторів. Антипсихотична дія обумовлена блокадою дофамінових D₂-рецепторів мезолімбічної і мезокортикальной системи. Седативна дія обумовлена блокадою адренорецепторів ретикулярної формації стовбура головного мозку; протиблювотну дію - блокадою дофамінових D₂-рецепторів критичної зони блювотного центру; гіпотермічна дія - блокадою дофамінових рецепторів гіпоталамуса. Знижує продуктивну симптоматику (марення, галюцинації), автоматизм. Викликає меншу пригнічення моторної активності і меншою мірою індукує каталепсію, ніж класичні антипсихотики (нейролептики). Збалансований центральний антагонізм до серотоніну і дофаміну може зменшувати ризик виникнення екстрапірамідної симптоматики. Рисперидон може викликати дозозалежне збільшення концентрації пролактину в плазмі.

Показання

Шизофренія (гостра та хронічна) та інші психотичні стани з продуктивною та / або негативною симптоматикою.

Афективні розлади при різних психічних захворюваннях.

Поведінкові розлади у пацієнтів з деменцією при прояві симптомів агресивності (спалахи гніву, фізичне насильство), при порушеннях психічної діяльності (збудження, марення) або психотичних симптомах.

В якості допоміжної терапії при лікуванні маній при біполярних розладах.

В якості допоміжної терапії розладів поведінки у підлітків з 15 років і дорослих пацієнтів зі зниженим інтелектуальним рівнем або затримкою розумового розвитку, у випадках, якщо деструктивна поведінка (агресивність, імпульсивність, аутоагресія) є провідним у клінічній картині хвороби.

Протипоказання

Підвищена чутливість до компонентів препарату, період лактації.

З обережністю - захворювання серцево-судинної системи (хронічна серцева недостатність, перенесений інфаркт міокарда, порушення провідності серцевого м'яза); зневоднення і гіповолемія; порушення мозкового кровообігу; хвороба Паркінсона; судоми (в т.ч. в анамнезі); тяжка ниркова або печінкова недостатність (див. рекомендації з дозування); зловживання ЛЗ або лікарська залежність (див. рекомендації з дозування); стани, що призводять до розвитку тахікардії типу «пірует» (брадикардія, порушення електролітного балансу, супутній прийом ЛЗ, які подовжують інтервал QT); пухлина мозку, кишкова непрохідність, випадки гострого передозування ліків, синдром Рейє (протиблювотний ефект рисперидону може маскувати симптоми цих станів); вагітність, дитячий вік до 15 років (ефективність і безпека не встановлені).

Спосіб застосування та дози

Всередину.

Шизофренія. Дорослим і дітям старше 15 років: 1 або 2 рази на добу. Початкова доза - 2 мг / добу, на другий день дозу слід збільшити до 4 мг / добу. З цього моменту дозу можна або зберегти на колишньому рівні, або індивідуально скоригувати при необхідності. Зазвичай оптимальна доза - 4-6 мг / добу. У ряді випадків може бути виправдане поступове підвищення дози і менша початкова доза. Дози вище 10 мг / добу не показали вищої ефективності у порівнянні з меншими дозами і можуть викликати появу екстрапірамідних симптомів. У зв'язку з тим, що безпека доз вище 16 мг / добу, не вивчалася, дози вище цього рівня застосовувати не можна. Відомості щодо використання для лікування шизофренії у дітей молодше 15 років відсутні.

Літнім пацієнтам та при захворюваннях печінки і нирок: початкова доза - 0,5 мг на прийом 2 рази на добу. Дозування можна індивідуально збільшити до 1-2 мг 2 рази на добу.

Зловживання ЛЗ або лікарська залежність: рекомендована добова доза - 2-4 мг.

Поведінкові розлади у хворих з деменцією: початкова доза - по 0,25 мг на прийом 2 рази на день. Дозування при необхідності можна індивідуально збільшувати по 0,25 мг 2 рази на добу, не частіше ніж через день. Для більшості пацієнтів оптимальна доза - 0,5 мг 2 рази на день. Однак деяким пацієнтам показаний прийом по 1 мг 2 рази на день. При досягненні оптимальної дози може бути рекомендований прийом препарату 1 раз на день.

Манії при біполярних розладах: рекомендована початкова доза - 2 мг на день за 1 прийом. При необхідності ця доза може бути збільшена на 2 мг на день, не частіше ніж через день. Для більшості пацієнтів оптимальна доза - 2-6 мг / добу.

Розлади поведінки у пацієнтів із затримкою розумового розвитку. Пацієнтам з масою тіла 50 кг і більше: рекомендована початкова доза - 0,5 мг 1 раз на день. При необхідності ця доза може бути збільшена на 0,5 мг на день, не частіше ніж через день. Для більшості пацієнтів оптимальна доза - 1 мг на день. Однак одним пацієнтам краще прийом по 0,5 мг на день, тоді як іншим потрібне збільшення дози до 1,5 мг на день.

Пацієнтам з масою тіла менше 50 кг: рекомендована початкова доза - 0,25 мг 1 раз на день. При необхідності ця доза може бути збільшена на 0,25 мг на день, не частіше ніж через день. Для більшості пацієнтів оптимальна доза - 0,5 мг на день. Однак для деяких пацієнтів краще прийом по 0,25 мг на день, тоді як деяким потрібне збільшення дози до 0,75 мг на день.

Тривалий прийом Рісдонала у підлітків повинен проводитися під постійним контролем лікаря.

Застосування у дітей молодше 15 років не рекомендується.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Безпека рисперидону у вагітних не вивчалась. При вагітності можна використовувати тільки в тому випадку, якщо позитивний ефект виправдовує можливий ризик. Оскільки рисперидон і 9-гідроксирисперидону проникають у грудне молоко, жінкам, які застосовують препарат, слід припинити грудне вигодовування.

Взаємодія

З урахуванням того, що рисперидон чинить дію, в першу чергу, на ЦНС, його слід застосовувати з обережністю у поєднанні з іншими препаратами центральної дії і з алкоголем.

Рисперидон зменшує ефективність леводопи та інших агоністів дофаміну.

Клозапин знижує кліренс рисперидону.

При використанні карбамазепіну відзначалося зниження концентрації активної антипсихотичної фракції в плазмі (аналогічні ефекти можуть спостерігатися при використанні інших індукторів печінкових ферментів).

Фенотіазини, трициклічні антидепресанти та деякі βадреноблокатори можуть підвищувати концентрацію рисперидону в плазмі, однак це не впливає на концентрацію активної антипсихотичної фракції.

Флуоксетин може підвищувати концентрацію рисперидону в плазмі і, меншою мірою, концентрацію активної антипсихотичної фракції, тому дози рисперидону слід коригувати.

При застосуванні рисперидону разом з іншими препаратами, у високому ступені зв'язуються з білками плазми, клінічно вираженого витіснення будь-якого препарату з білкової фракції плазми не спостерігається.

Гіпотензивні ЛЗ посилюють вираженість зниження артеріального тиску на тлі рисперидону.

Передозування

Симптоми: сонливість, прояв седативного ефекту, пригнічення свідомості, тахікардія, артеріальна гіпотензія, екстрапірамідні розлади, в окремих випадках - подовження інтервалу QT.

Лікування: необхідно забезпечити вільну прохідність дихальних шляхів для адекватної оксигенації та вентиляції, промивання шлунка (після інтубації, якщо хворий без свідомості) і призначення активованого вугілля в поєднанні з проносними засобами. Симптоматична терапія, спрямована на підтримку життєво важливих функцій організму.

Для своєчасного діагностування можливих порушень ритму серця необхідно якнайшвидше почати моніторування ЕКГ. Ретельне медичне спостереження та ЕКГ-моніторування проводять до повного зникнення симптомів інтоксикації. Специфічний антидот відсутній.

Побічна дія

З боку нервової системи: безсоння, ажитація, тривога, головний біль; іноді - сонливість, підвищена стомлюваність, запаморочення, порушення концентрації уваги, неясність зору; рідко - екстрапірамідні симптоми (тремор, ригідність, гіперсалівація, брадикінезія, акатизія, гостра дистонія), манія або гіпоманія, інсульт (у літніх хворих з сприятливими факторами), а також гіперволемія (або через полидипсии, або через синдром неадекватної секреції АДГ), пізня дискінезія (мимовільні ритмічні рухи переважно язика та / або обличчя), нейролептичний злоякісний синдром (гіпертермія, м'язова ригідність, нестабільність автономних функцій, порушення свідомості і підвищення рівня креатинфосфокінази), порушення терморегуляції та епілептичні напади.

З боку травної системи: запор, диспепсія, нудота або блювота, біль у животі, підвищення активності печінкових трансаміназ, сухість у роті, гіпо- або гіперсалівація, анорексія та / або посилення апетиту, підвищення або зниження маси тіла.

З боку серцево-судинної системи: іноді - ортостатична гіпотензія, рефлекторна тахікардія або підвищення артеріального тиску.

З боку органів кровотворення: нейтропенія, тромбоцитопенія.

З боку ендокринної системи: галакторея, гінекомастія, порушення менструального циклу, аменорея, збільшення маси тіла, гіперглікемія і загострення існуючого раніше цукрового діабету.

З боку сечостатевої системи: пріапізм, порушення ерекції, порушення еякуляції, аноргазмія, нетримання сечі.

З боку шкірних покривів: сухість шкіри, гіперпігментація, свербіж, себорея.

Алергічні реакції: риніт, висипи, ангіоневротичний набряк, фотосенсибілізація.

Інші: артралгія.