Інструкція по застосуванню - РІДОНЕКС
Перед покупкою ліків РІДОНЕКС уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату РІДОНЕКС. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити РІДОНЕКС, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність
Фармакологічна дія
Антипсихотичний препарат (нейролептик), похідне бензізоксазола; надає також седативну, протиблювотну і гіпотермічну дію. Селективний моноамінергічний антагоніст, має високу тропність до серотонінових 5-НТ2-рецепторам і допаміновим D2-рецепторам, зв'язується також з α1-адренорецепторами і при дещо меншою афінності з гістаміновими Н1-рецепторами і α2-адренорецепторами. Не володіє тропностью до холінорецепторів. Антипсихотична дія обумовлена блокадою дофамінових D2-рецепторів мезолімбічної і мезокортикальной системи. Седативна дія обумовлена блокадою адренорецепторів ретикулярної формації стовбура головного мозку; протиблювотну дію - блокадою допамінових D2-рецепторів критичної зони блювотного центру; гіпотермічна дія - блокадою дофамінових рецепторів гіпоталамуса. Пригнічує продуктивну симптоматику (марення, галюцинації, агресивність), автоматизм. Викликає меншу пригнічення моторної активності і меншою мірою індукує каталепсію, ніж класичні антипсихотичні лікарські засоби (нейролептики). Збалансований центральний антагонізм до серотоніну і допаміну може зменшувати схильність до екстрапірамідних побічних дій і розширювати терапевтичний вплив препарату з охопленням негативних та афективних симптомів шизофренії. Може індукувати залежне від дози збільшення концентрації пролактину в плазмі.
Фармакокінетика
Всмоктування
Абсорбція швидка і повна (їжа не впливає на повноту і швидкість абсорбції). Тmax в плазмі крові - 1-2 ч.
Розподіл
Css рисперидону в організмі у більшості пацієнтів досягається протягом 1 дня, 9-гідрокси-рисперидону - 4-5 днів. Концентрації рисперидону в плазмі пропорційні дозі препарату (в межах терапевтичних доз). Швидко розподіляється, проникає в ЦНС, грудне молоко. Vd - 1.1 л / кг. Зв'язування з білками плазми (з альфа1-глікопротеїном і альбуміном) рисперидону - 90%, 9-гідрокси-рисперидону - 77%.
Метаболізм
Метаболізується ізоферментом CYP2D6 до активного метаболіту 9-гідроксирисперидону рисперидону (рисперидон і 9-гідрокси-рисперидон складають активну антипсихотичну фракцію). Іншим шляхом метаболізму є N-дезалкілування.
Виведення
T1/2 рисперидону - 3 год, T1/2 9-гідрокси-рисперидону та активної антипсихотичної фракції - 20-24 год. Виводиться нирками (70%, з них - 35-45% у вигляді фармакологічно активної фракції) і з жовчю (14%).
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
При одноразовому прийомі відзначаються високі рівні активних концентрацій в плазмі та поступове виведення у літніх пацієнтів та у пацієнтів з нирковою недостатністю.
Показання
- шизофренія та інші психотичні стани з переважанням продуктивної симптоматики (марення, галюцинації, агресивність), негативної симптоматики (убогість мови, емоційна та соціальна відчуженість);
- афективні розлади при різних психічних захворюваннях.
Режим дозування
Препарат призначають внутрішньо дорослим і дітям старше 15 років 1 або 2 рази / добу.
При шизофренії початкова доза - 2 мг / добу, на 2 день - до 4 мг / добу. З цього моменту дозу можна або зберегти на колишньому рівні, або індивідуально скоригувати при необхідності в діапазоні 4-6 мг / добу.
Дози більше 10 мг / добу не показали вищої ефективності у порівнянні з меншими дозами і можуть викликати появу екстрапірамідних симптомів. Максимальна доза - 16 мг / добу.
При біполярних розладах при маніях початкова доза - 2 мг / добу на 1 прийом. Збільшення дози (на 1 мг / добу) - не частіше ніж через день. Оптимальна доза - 1-6 мг / добу.
При наявності захворювання нирок і печінки, незалежно від показання, необхідно застосовувати половину початкової і наступних доз.
Побічна дія
Рисперидон зазвичай переноситься добре. У ряді випадків побічні ефекти не можна відрізнити від ознак основного захворювання.
Частота побічних реакцій представлена відповідно до такої градації: дуже часто (ge; 1/10); часто (ge; 1/100, lt; 1/10); нечасто (gt; 1/1000, lt; 1/100); рідко (ge; 1/10 000, lt; 1/1000); дуже рідко (lt; 1/10 000).
З боку нервової системи: дуже часто - головний біль, екстрапірамідні симптоми (тремор, ригідність, гіперсалівація, брадикінезія, акатизія, гостра дистонія); часто - запаморочення, сонливість, неясність зору; нечасто - зниження здатності до концентрації уваги, підвищена стомлюваність; дуже рідко - безсоння, манія або гіпоманія, тривожність, ажитація, інсульт (у літніх хворих з сприятливими факторами).
У хворих на шизофренію: нечасто - гіперволемія (або через полидипсии, або через синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону), пізня дискінезія (мимовільні ритмічні рухи, переважно язика та / або обличчя); рідко - ЗНС (гіпертермія, м'язова ригідність, нестабільність автономних функцій, порушення свідомості і підвищення рівня КФК), порушення терморегуляції; немає даних про частоту виникнення епілептичних нападів.
З боку травного системи: часто - нудота або блювання, диспепсія, сухість у роті, запори, біль у животі; нечасто - підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпо- або гіперсалівація, анорексія, підвищення або зниження маси тіла.
З боку серцево-судинної системи: часто - рефлекторна тахікардія; нечасто - ортостатичнагіпотензія або підвищення артеріального тиску.
З боку органів кровотворення: рідко - нейтропенія, тромбоцитопенія.
З боку ендокринної системи: нечасто - галакторея, порушення менструального циклу, аменорея, збільшення маси тіла; рідко - гінекомастія; дуже рідко - гіперглікемія.
З боку сечостатевої системи: часто - порушення ерекції, пріапізм; нечасто - порушення еякуляції, порушення оргазму, нетримання сечі.
Алергічні реакції: часто - риніт, висипи; нечасто - ангіоневротичний набряк, фотосенсибілізація.
З боку шкірних покривів: нечасто - свербіж, сухість шкіри, гіперпігментація, себорея.
Інші: часто - артралгія.
Різка відміна антипсихотичних засобів може призвести до появи ознак відміни.
Протипоказання
- період лактації;
- дитячий вік до 15 років (ефективність і безпека не встановлені);
- підвищена чутливість до будь-якого з компонентів препарату.
З обережністю слід призначати препарат при пухлини мозку, кишкової непрохідності, захворюваннях нирок і печінки, передозуванні лікарськими засобами, синдромі Рейє (протиблювотний ефект рисперидону може маскувати симптоми цих станів), захворюваннях серцево-судинної системи (хронічна серцева недостатність, перенесений інфаркт міокарда, AV-блокада) , зневодненні, порушенні мозкового кровообігу, гіповолемії, хвороби Паркінсона, судомах (в т.ч. в анамнезі), зловживанні лікарськими засобами або лікарської залежності, тяжкою нирковою / печінкової недостатності, станах, що привертають до розвитку тахікардії типу "пірует" (Брадикардія, порушення електролітного балансу, супутній прийом лікарських засобів, які подовжують інтервал QT), вагітності.
Вагітність і лактація
Клінічні дослідження з вивчення безпеки рисперидону при вагітності у людини не проводилися. У випробуваннях на тваринах, рисперидон не виявляв пряму репродуктивну токсичність, спостерігали кілька непрямих відхилень, пов'язаних з ЦНС і рівнем пролактину. Ні в одному з досліджень не виявили тератогенний ефект рисперидону. Таким чином, Рідонекс® можливо застосовувати при вагітності тільки в тому випадку, якщо очікувана користь терапії для матері перевищує потенційний ризик для плоду.
Доведено, що рисперидон і 9-гідрокси-рисперидон виділяються з грудним молоком, тому під час годування груддю слід уникати застосування препарату.
Особливі вказівки
У літніх хворих, незалежно від терапії, зневоднення збільшує ризик смертності, тому у літніх хворих з деменцією необхідно уникати втрати рідини.
Рідонекс® слід застосовувати з особливою обережністю при лікуванні поведінкових розладів у хворих з деменцією, у зв'язку з тим, що може збільшуватися ризик цереброваскулярних побічних ефектів (цереброваскулярні ускладнення, минуще порушення мозкового кровообігу), тому доцільно проводити короткочасний курс терапії.
Рідонекс®, через альфа-адреноблокирующим ефекту, особливо на початку терапії, в період титрування дози, може викликати ортостатичну гіпотензію, тому може виникнути необхідність зниження дози.
Також слід застосовувати Рідонекс® з обережністю при наявності серцево-судинної патології (наприклад, серцева недостатність, інфаркт міокарда, порушення провідності, дегідратація, гіповолемія або цереброваскулярні захворювання. Незважаючи на те, що при застосуванні рисперидону не спостерігалося подовження інтервалу QT, необхідно застосовувати препарат з обережністю, в тому випадку , якщо хворий застосовує препарати, яким властиво подовження інтервалу QT. У разі якщо седатівниі ефект, викликаний препаратом Рідонекс® недостатній, замість підвищення дози рисперидону, для зниження ризику появи побічних ефектів доцільно застосовувати інші препарати, наприклад, бензодіазепіни.
Препарати, що мають антагоністичну дію на допамінові рецептори, можуть викликати пізню дискінезію, для якої характерні мимовільні ритмічні посмикування, в першу чергу язика та / або обличчя. Поява екстрапірамідних симптомів є ризиком формування пізньої дискінезії. У разі якщо з'являються ознаки пізньої дискінезії, необхідно прийняти рішення про припинення застосування всіх антипсихотичних засобів.
При терапії нейролептиками може розвинутися ЗНС (гіпертермія, ригідність м'язів, автономна / вегетативна / нестійкість, порушення свідомості і підвищення рівня КФК, миоглобинурия / гострий некроз скелетних м'язів / і гостра ниркова недостатність). При появі цих ознак, необхідно перервати курс терапії антипсихотичними засобами, включаючи Рідонекс®, і призначити симптоматичну терапію (наприклад, дантролен інфузійний розчин для в / в введення).
Дуже рідко при терапії рисперидоном відзначали гіперглікемію, або загострення перебігу цукрового діабету, тому при наявності цукрового діабету або за наявності ризику розвитку гіперглікемії необхідно контролювати рівень глюкози в крові. Класичні нейролептики знижують поріг судомної активності, тому необхідно дотримуватися обережності при лікуванні хворих з епілепсією. Для попередження збільшення маси тіла, можна порадити хворому, контролювати прийом їжі.
Раптове припинення прийому антипсихотичних засобів, особливо при попередньому застосуванні великих доз препарату, дуже рідко може викликати нудоту, блювоту, пітливість, неспокій, безсоння, поновлення психотичних симптомів або порушення координації руху (акатизія, дистонія, дискінезія), тому пропонується поступова відміна препарату.
Подібно до інших антагоністів допамінових D2-рецепторів, рисперидон теж може збільшувати рівень пролактину в плазмі крові. Це необхідно враховувати при призначенні рисперидону хворим, у яких в анамнезі є злоякісна пухлина молочних залоз або пролактин-залежна пухлина.
У зв'язку з тим, що таблетки Рідонекс® містять лактози моногідрат, препарат не можна застосовувати при рідко зустрічається спадковій непереносимості галактози, лактазной недостатності або синдромі мальабсорбції глюкози / галактози.
Використання в педіатрії
Не мається достатнього досвіду в застосуванні рисперидону у хворих на шизофренію молодше 15 років.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
В період лікування пацієнтам слід утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Передозування
Симптоми: сонливість, седація, тахікардія, зниження артеріального тиску, екстрапірамідні розлади, рідко - подовження інтервалу QT.
Лікування: забезпечити вільну прохідність дихальних шляхів для забезпечення адекватного постачання киснем і вентиляції, промивання шлунка (після інтубації, якщо хворий без свідомості) і призначення активованого вугілля разом з проносним. Негайно розпочати моніторування ЕКГ для виявлення можливих аритмій. Специфічного антидоту немає. Необхідно проводити симптоматичну терапію, спрямовану на підтримку життєво важливих функцій організму. При зниженні АТ і судинному колапсі - в / в вводити інфузійні розчини та / або адреностимулятори. У випадку розвитку гострих екстрапірамідних симптомів - антихолінергічні лікарські засоби. Постійне медичне спостереження і моніторування варто продовжувати до зникнення симптомів інтоксикації.
Лікарська взаємодія
Зменшує ефективність леводопи та інших агоністів допаміну.
Фенотіазини, трициклічні антидепресанти та бета-адреноблокатори підвищують концентрацію в плазмі (не впливають на концентрацію активної антипсихотичної фракції).
Флуоксетин може підвищувати концентрацію рисперидону в плазмі, але в меншій мірі - концентрацію активної антипсихотичної фракції.
При одночасному прийомі карбамазепіну та інших індукторів печінкових ферментів відмічається зниження концентрації активної антипсихотичної фракції в плазмі.
Клозапин знижує кліренс рисперидону.
Етанол, лікарські засоби, що пригнічують ЦНС, викликають аддитивное пригнічення функції ЦНС.
Гіпотензивні лікарські засоби посилюють вираженість зниження артеріального тиску на тлі рисперидону.
Флуоксетин може підвищувати концентрацію рисперидону в плазмі (меншою мірою активної антипсихотичної фракції).
Слід дотримуватися обережності при одночасному застосуванні препарату Рідонекс® і фуросеміду, тому у літніх хворих з деменцією спільне застосування фуросеміду та рисперидону збільшує ризик смертності.
Механізм взаємодії цих двох діючих речовин невідомий.
При спільному застосуванні інших діуретиків (особливо тіазидів в малих дозах) і рисперидону цього явища не відзначалося.
Умови відпустки з аптек
Препарат відпускається за рецептом.Умови та термін зберігання
Список Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 3 роки.