Інструкція по застосуванню - РІСПОЛЮКС
Перед покупкою ліків РІСПОЛЮКС уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату РІСПОЛЮКС. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити РІСПОЛЮКС, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність
Фармакологічна дія
Антипсихотичний препарат (нейролептик), похідне бензізоксазола. Надає також седативну, протиблювотну і гіпотермічну дію.
Селективний моноамінергічний антагоніст, має високу тропність до серотонінергічних 5-НТ2-рецепторам і допаминергическим D2-рецепторам, зв'язується також з α1-адренорецепторами і дещо слабше з гістаміновими Н1-рецепторами і α2-адренорецепторами. Чи не має тропність до холінергічних рецепторів.
Рисперидон особливо ефективний при лікуванні шизофренії з продуктивною симптоматикою (марення, галюцинації, агресивність), надає також позитивну дію при негативній симптоматиці.
Збалансований центральний антагонізм до серотоніну і допаміну може зменшувати схильність до екстрапірамідних побічних дій і розширювати терапевтичний вплив препарату з охопленням негативних та афективних симптомів шизофренії. Викликає меншу пригнічення моторної активності і меншою мірою індукує каталепсію, ніж класичні антипсихотичні нейролептики.
Фармакокінетика
Всмоктування
Рисперидон після прийому всередину повністю абсорбується, досягаючи Cmax в плазмі через 1-2 ч. Прийом їжі не впливає на повноту і швидкість абсорбції.
Розподіл
Css рисперидону в крові більшості пацієнтів досягаються протягом першої доби лікування, 9-гідрокси-рисперидону - на 4-5 добу. Концентрації рисперидону в плазмі пропорційні дозі препарату (в межах терапевтичних доз).
Метаболізм
Метаболізм здійснюється за допомогою ізоферменту CYP2D6 з утворенням 9-гідрокси-рисперидону, фармакологічна активність якого порівнянна з активністю рисперидону. Рисперидон і 9-гідрокси-рисперидон являють собою так звану нейролептическую фракцію. Рисперидон піддається також реакції N-дезалкілування.
Виведення
T1/2 становить близько 24 год для 9-гідрокси-рисперидону та нейролептической фракції в цілому. При прийомі всередину 70% дози рисперидону виводиться нирками (35-45% у вигляді фармакологічно активної фракції), 14% - з жовчю. Плазмовий кліренс при прийомі всередину становить 1.667 мл / с.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
У літніх пацієнтів, а також у пацієнтів з нирковою недостатністю концентрація препарату в плазмі збільшується, а T1/2 зростає.
Концентрації рисперидону в плазмі у пацієнтів з печінковою недостатністю не змінюються.
Показання
- шизофренія (купірування загострень, підтримуюча терапія) та інші психотичні розлади з переважанням продуктивної та / або негативної симптоматики;
- біполярні розлади при маніях;
- афективні розлади при різних психічних захворюваннях;
- поведінкові розлади у пацієнтів з деменцією при прояві симптомів агресивності, порушеннях діяльності (збудження, марення) або психотичних симптомах;
- поведінкові розлади у пацієнтів зі зниженим інтелектуальним рівнем або затримкою розумового розвитку (в т.ч. в якості засобу допоміжної терапії для стабілізації настрою).
Режим дозування
Препарат приймають внутрішньо, незалежно від прийому їжі, запиваючи водою.
Для дорослих і дітей старше 15 років початкова доза Рісполюкса при гострих проявах хвороби і хронічному перебігу становить 2 мг / добу (в 1 або 2 прийоми), на другий день - до 4 мг / добу; далі при необхідності доза може бути збільшена або зменшена по 1-2 мг з тижневими інтервалами. Дози вище 10 мг / добу не показали вищої ефективності у порівнянні з меншими дозами і можуть викликати появу екстрапірамідних симптомів. Максимальна добова доза - 16 мг.
У разі необхідності досягнення седативної дії одночасно з Рісполюксом можна призначати бензодіазепіни.
При ниркової та / або печінкової недостатності і для пацієнтів похилого віку рекомендована початкова доза Рісполюкса становить по 500 мкг 2 рази / добу. Ця доза може бути поступово (по 500 мкг) збільшена до 1-2 мг на прийом 2 рази / добу.
При переході на лікування Рісполюксом рекомендується поступове скасування раніше приймався нейролептика. Якщо раніше застосовувався нейролептик-депо для парентерального введення, першу дозу Рісполюкса слід прийняти замість ін'єкції відповідно до режиму введення нейролептика-депо.
Побічна дія
З боку серцево-судинної системи: ортостатичнагіпотензія, рефлекторна тахікардія, артеріальна гіпертензія, синусова брадикардія, AV-блокада 1 ступеня, фібриляція передсердь, синкопе, периферичні набряки.
З боку травної системи: сухість у роті, нудота, блювання, дискінезія, диспепсія, анорексія, абдомінальні болі, запори, гіпо- або гіперсалівація, жовтяниця, дисфагія, гастрит, панкреатит, підвищення рівня АЛТ, АСТ.
З боку нервової системи: безсоння, головний біль, запаморочення, збудження, неспокій, сонливість, втомлюваність, зниження здатності до концентрації уваги, судоми; рідко - екстрапірамідні розлади (тремор, ригідність, гіперсалівація, брадикінезія, акатизія, гостра дистонія), порушення мозкового кровообігу (у літніх хворих з сприятливими факторами), порушення координації, порушення мови, гіпочувствітельность, порушення сну. У хворих на шизофренію відзначалися пізня дискінезія (мимовільні рухи язика і скорочення м'язів обличчя), ЗНС (гіпертермія, крайня ступінь ригідності м'язів, порушення свідомості, вегетативні розлади, підвищення активності креатинфосфокінази, тахіпное), епілептичні припадки.
З боку сечостатевої системи: пріапізм, порушення ерекції, аноргазмія, нетримання сечі, порушення еякуляції.
З боку ендокринної системи: галакторея, гінекомастія, порушення менструального циклу, гіперглікемія, гіперпролактинемія, порушення вироблення АДГ.
Алергічні реакції: шкірний висип, риніт, свербіж шкіри, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок.
Лабораторні показники: нейтропенія, тромбоцитопенія, анемія, гранулоцитопенія, агранулоцитоз, еозинофілія, лейкопенія.
Інші: сухість шкіри, гіперпігментація, фотосенсибілізація, гіперкератоз, підвищене потовиділення, збільшення маси тіла, артралгія, міалгія, порушення зору, манії, закладеність носа, носова кровотеча, апное під час сну, у літніх пацієнтів з деменцією підвищена сприйнятливість до інфекцій, полідипсія.
Протипоказання
- підвищена чутливість до рисперидону або інших компонентів препарату, період лактації.
З обережністю слід призначати препарат при таких станах:
- тяжка ниркова та / або печінкова недостатність;
- серцево-судинні захворювання (хронічна серцева недостатність, перенесений інфаркт міокарда, AV-блокада);
- гіповолемія;
- стани, що призводять до розвитку тахікардії типу "пірует" (Брадикардія, порушення електролітного балансу, супутній прийом препаратів, які подовжують інтервал QT);
- хвороба Паркінсона;
- порушення мозкового кровообігу;
- синдром Рейє;
- епілепсія, судоми в анамнезі;
- пухлина мозку;
- гостре передозування ліків, лікарська залежність;
- дисфагія;
- кишкова непрохідність;
- дитячий вік до 15 років (досвід застосування обмежений);
- вагітність.
Вагітність і лактація
Застосування рисперидону при вагітності можливо тільки в тому випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.
Препарат виділяється з грудним молоком, тому при прийомі препарату необхідно припинити грудне вигодовування.
Особливі вказівки
У зв'язку з тим, що прийом Рісполюкса може призводити до збільшення маси тіла, пацієнту слід дати рекомендації по режиму харчування.
При виникненні ортостатичної гіпотензії, особливо на початку лікування, слід розглянути питання про зниження дози.
У пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи, а також при зневодненні, гіповолемії або цереброваскулярних порушеннях дозу слід збільшувати поступово.
При відміні карбамазепіну та інших індукторів печінкових ферментів доза Рісполюкса повинна бути знижена.
При появі симптомів пізньої дискінезії або злоякісного нейролептичного синдрому слід розглянути питання про скасування всіх антипсихотичних лікарських засобів, включаючи Рісполюкс®.
Рекомендується поступова відміна препарату, тому після різкого припинення лікування високими дозами нейролептиків можливий розвиток синдрому відміни (блювота, нудота, підвищене потовиділення, безсоння).
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
Під час лікування рисперидоном слід дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Передозування
Симптоми: сонливість, седація, тахікардія, артеріальна гіпотензія, екстрапірамідні симптоми, рідко - подовження інтервалу QT.
Лікування: при гострому передозуванні слід забезпечити вільну прохідність дихальних шляхів для забезпечення адекватного постачання киснем і вентиляції, моніторування ЕКГ, промивання шлунка, призначення активованого вугілля і проносних, симптоматичної терапії, спрямованої на підтримку життєво важливих функцій організму, при розвитку екстрапірамідних симптомів призначення антихолінергічних лікарських засобів. Постійне медичне спостереження слід продовжувати до повного зникнення симптомів інтоксикації. Специфічного антидоту немає.
Лікарська взаємодія
Антацидні препарати знижують абсорбцію пероральних нейролептиків.
Рисперидон зменшує ефективність леводопи та інших агоністів допаміну.
Гіпотензивні лікарські засоби посилюють вираженість зниження артеріального тиску на фоні прийому рисперидону.
Фенотіазинові нейролептики, трициклічні антидепресанти та деякі бета-адреноблокатори при одночасному призначенні з рисперидоном можуть підвищувати його концентрацію в плазмі крові, не впливаючи на концентрацію "нейролептической фракції".
Карбамазепін та інші індуктори печінкових ферментів знижують концентрацію активної фракції рисперидону в плазмі.
При одночасному прийомі флуоксетина підвищується концентрація рисперидону в плазмі крові, однак рівень "нейролептической фракції" зростає незначно.
Нейролептики підсилюють дію алкоголю, антигістамінних препаратів, бензодіазепінів, лікарських засобів, що пригнічують ЦНС.
Умови відпустки з аптек
Препарат відпускається за рецептом.Умови та термін зберігання
Препарат слід зберігати в недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 2 роки.