Інструкція по застосуванню - СІЗОДОН-САН
Перед покупкою ліків СІЗОДОН-САН уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату СІЗОДОН-САН. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити СІЗОДОН-САН, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність
Фармакологічна дія
Антипсихотичний засіб (нейролептик). Надає також седативну, протиблювотну і гіпотермічну дію. Сізодон-Сан - селективний моноамінергічний антагоніст з вираженим спорідненістю до серотоніновим 5-HT2- і допаміновим D2-рецепторам, зв'язується також з α1-адренорецепторами і при дещо меншою афінності - з гістаміновими H1- і α2-адренорецепторами. Не володіє тропностью до холінорецепторів.
Антипсихотична дія обумовлена блокадою дофамінових D2-рецепторів мезолімбічної і мезокортикальной системи.
Седативна дія обумовлена блокадою адренорецепторів ретикулярної формації стовбура головного мозку; протиблювотну дію - блокадою допамінових D2-рецепторів критичної зони блювотного центру; гіпотермічна дія - блокадою дофамінових рецепторів гіпоталамуса.
Знижує продуктивну симптоматику (марення, галюцинації), автоматизм. Викликає меншу пригнічення моторної активності і меншою мірою індукує каталепсію, ніж класичні антипсихотики (нейролептики).
Збалансований центральний антагонізм до серотоніну і допаміну може зменшувати ризик виникнення екстрапірамідних симптомів.
Сізодон-Сан може викликати дозозалежне збільшення концентрації пролактину в плазмі.
Фармакокінетика
Всмоктування
Після прийому всередину Сізодон-Сан повністю всмоктується з ШКТ (незалежно від прийому їжі), Cmax рисперидону в плазмі крові спостерігаються через 1-2 год.
Концентрація рисперидону в плазмі пропорційна дозі препарату (в діапазоні терапевтичних доз).
Розподіл
У більшості пацієнтів Css рисперидону спостерігається через 1 день після початку лікування. Рівноважний стан 9-гідрокси-рисперидону в більшості випадків досягається через 3-4 дні після початку лікування.
Рисперидон швидко розподіляється в організмі. Vd становить 1-2 л / кг. Зв'язування з білками плазми (альбуміном і кислим α1-гликопротеином) становить для рисперидону і 9-гідрокси-рисперидону 88% і 77% відповідно.
Метаболізм
Рисперидон метаболізується за участю ізоферменту CYP2D6 з утворенням 9-гідрокси-рисперидону, який володіє аналогічним фармакологічною дією. Рисперидон і 9-гідрокси-рисперидон являють собою ефективну антипсихотичну фракцію. Подальший метаболізм препарату полягає в N-деалкілування.
Виведення
При прийомі препарату всередину T1/2 рисперидону становить близько 3 ч. Встановлено, що T1/2 9-гідрокси-рисперидону та активної антипсихотичної фракції становить 24 год.
Виводиться нирками - 70% (з них 35-45% у вигляді фармакологічно активної фракції) та 14% з жовчю.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
При одноразовому прийомі відзначаються високі концентрації активної речовини і його активного метаболіту в плазмі крові та уповільнене виведення у пацієнтів похилого віку та при нирковій недостатності.
Показання
- шизофренія (гостра і хронічна) та інші психотичні стани з продуктивною та / або негативною симптоматикою;
- афективні розлади при різних психічних захворюваннях;
- поведінкові розлади у пацієнтів з деменцією при прояві симптомів агресивності (спалахи гніву, фізичне насильство), при порушеннях психічної діяльності (збудження, марення) або психотичних симптомах;
- в якості допоміжної терапії при лікуванні маній при біполярних розладах;
- в якості допоміжної терапії розладів поведінки у підлітків у віці 15 років і старше і у дорослих пацієнтів зі зниженим інтелектуальним рівнем або затримкою розумового розвитку, у випадках, якщо деструктивна поведінка (агресивність, імпульсивність, аутоагресія) є провідним у клінічній картині хвороби.
Режим дозування
Шизофренія
Дорослим і дітям старше 15 років Сізодон-Сан можна призначати 1 або 2 рази на добу.
Початкова доза - 2 мг / добу. На другий день дозу слід збільшити до 4 мг / добу. З цього моменту дозу можна або зберегти на колишньому рівні, або індивідуально скоригувати при необхідності. Зазвичай оптимальна доза становить 4-6 мг / добу. У ряді випадків може бути виправдане поступове підвищення дози і менша початкова доза.
Препарат в дозах більше 10 мг / добу не проявляє більш високої ефективності в порівнянні з меншими дозами і може викликати появу екстрапірамідних симптомів. У зв'язку з тим, що безпека препарату в дозах більше 16 мг / добу не вивчена, перевищувати зазначену дозу можна.
Дані про застосування препарату для лікування шизофренії у дітей молодше 15 років відсутні.
Для пацієнтів похилого віку рекомендована початкова доза становить по 500 мкг 2 рази / добу. При необхідності дозу можна збільшити по 500 мкг 2 рази / добу до 1-2 мг 2 рази / добу.
При захворюваннях печінки і нирок рекомендована початкова доза - по 500 мкг 2 рази / добу. Цю дозу поступово можна збільшити до 1-2 мг на прийом 2 рази / добу.
У пацієнтів, які зловживають лікарськими засобами, або при лікарської залежності рекомендована доза препарату становить 2-4 мг / добу.
Поведінкові розлади у пацієнтів з деменцією
Рекомендована початкова доза - по 250 мкг 2 рази / добу (слід використовувати адекватну лікарську форму). Дозу при необхідності можна збільшувати по 250 мкг 2 рази / добу, не частіше ніж через день. Для більшості пацієнтів оптимальна доза становить 500 мкг 2 рази / добу. Однак деяким пацієнтам показаний прийом по 1 мг 2 рази / добу.
По досягненні оптимальної дози може бути рекомендований прийом препарату 1 раз / сут.
Манії при біполярних розладах
Рекомендована початкова доза препарату становить 2 мг 1 раз / добу. При необхідності дозу можна збільшити на 2 мг / добу, не частіше ніж через день. Для більшості пацієнтів оптимальна доза становить 2-6 мг / добу.
Розлади поведінки у пацієнтів із затримкою розумового розвитку
Для пацієнтів з масою тіла 50 кг і більше рекомендована початкова доза препарату - 500 мкг 1 раз / сут. При необхідності ця доза може бути підвищена на 500 мкг / добу, не частіше ніж через день. Для більшості пацієнтів оптимальна доза становить 1 мг / добу. Однак для деяких пацієнтів переважний прийом по 500 мкг / добу, в інших випадках потрібне збільшення дози до 1.5 мг / сут.
Для пацієнтів з масою тіла менше 50 кг рекомендована початкова доза препарату - 250 мкг 1 раз / сут. При необхідності ця доза може бути підвищена на 250 мкг / добу, не частіше ніж через день. Для більшості пацієнтів оптимальна доза становить 500 мкг / добу. Однак для деяких пацієнтів переважний прийом по 250 мкг / добу, в інших випадках потрібне збільшення дози до 750 мкг / добу.
Тривале лікування підлітків препаратом Сізодон-Сан слід проводити під постійним контролем лікаря. Застосування препарату у дітей молодше 15 років не рекомендується.
Побічна дія
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: безсоння, ажитація, тривога, головний біль; іноді - сонливість, підвищена стомлюваність, запаморочення, порушення концентрації уваги, неясність зору; рідко - екстрапірамідні симптоми (тремор, ригідність, гіперсалівація, брадикінезія, акатизія, гостра дистонія), манія або гіпоманія, інсульт (у літніх пацієнтів з сприятливими факторами), а також гіперволемія (або через полидипсии, або через синдром неадекватної секреції АДГ), пізня дискінезія (мимовільні ритмічні рухи переважно язика та / або обличчя), ЗНС (гіпертермія, м'язова ригідність, нестабільність автономних функцій, порушення свідомості і підвищення рівня КФК), порушення терморегуляції, епілептичні припадки.
З боку травної системи: запори, диспепсія, нудота або блювота, біль у животі, підвищення активності печінкових трансаміназ, сухість у роті, гіпо- або гіперсалівація, анорексія та / або посилення апетиту, підвищення або зниження маси тіла.
З боку серцево-судинної системи: іноді ортостатичнагіпотензія, рефлекторна тахікардія або підвищення артеріального тиску.
З боку органів кровотворення: Нейтропенія, тромбоцитопенія.
З боку ендокринної системи: галакторея, гінекомастія, порушення менструального циклу, аменорея, збільшення маси тіла, гіперглікемія і загострення існуючого раніше цукрового діабету.
З боку статевої системи: пріапізм, порушення ерекції, порушення еякуляції, аноргазмія.
З боку сечовидільної системи: нетримання сечі.
Алергічні реакції: риніт, висипи, ангіоневротичний набряк, фотосенсибілізація.
Дерматологічні реакції: сухість шкіри, гіперпігментація, свербіж, себорея.
Інші: артралгія.
Протипоказання
- період лактації (грудне вигодовування).
- підвищена чутливість до компонентів препарату.
З обережністю слід застосовувати препарат при захворюваннях серцево-судинної системи (хронічна серцева недостатність, перенесений інфаркт міокарда, порушення провідності серцевого м'яза); зневодненні і гіповолемії; порушення мозкового кровообігу; при хворобі Паркінсона; при судомах (в т.ч. в анамнезі); ниркової недостатності важкого ступеня, важкої печінкової недостатності; зловживанні лікарськими засобами або лікарської залежності; при станах, що привертають до розвитку шлуночкової тахікардії типу "пірует" (Брадикардія, порушення електролітного балансу, супутній прийом лікарських засобів, які подовжують інтервал QT); при пухлини мозку, кишкової непрохідності, випадки гострого передозування лікарських препаратів, при синдромі Рейє (протиблювотний ефект рисперидону може маскувати симптоми цих станів); при вагітності, у дітей у віці до 15 років (ефективність і безпека не встановлені).
Вагітність і лактація
Клінічні дані щодо безпеки застосування препарату Сізодон-Сан при вагітності відсутні. Застосування препарату при вагітності можливе тільки в тому випадку, коли передбачувана користь для матері переважає потенційний ризик для плоду.
Оскільки рисперидон і 9-гідрокси-рисперидон виділяються з грудним молоком, при необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.
Особливі вказівки
Перехід від терапії іншими антипсихотичними препаратами. При шизофренії, на початку лікування препаратом Сізодон-Сан, рекомендується поступово скасувати попередню терапію, якщо це клінічно виправдано. Якщо пацієнтів переводять з терапії депо формами антипсихотичних препаратів, то прийом Сізодон-Сана рекомендується починати замість наступної запланованої ін'єкції. Періодично слід оцінювати необхідність продовження терапії антипаркінсонічними лікарськими засобами.
У зв'язку з aльфа-адреноблокирующим дією Сізодон-Сана може виникати ортостатична гіпотензія, особливо в період початкового підбору дози. При виникненні гіпотеніі слід розглянути питання про зниження дози. У пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи, а також при зневодненні, гіповолемії або цереброваскулярних порушеннях, дозу слід збільшувати поступово, згідно з рекомендаціями.
Виникнення екстрапірамідних симптомів є фактором ризику для розвитку пізньої дискінезії. У разі виникнення ознак і симптомів пізньої дискінезії, слід розглянути питання про скасування всіх антипсихотичних препаратів. При виникненні ЗНС, характеризується гіпертермією, м'язовою ригідністю, нестабільністю вегетативних функцій, порушенням свідомості та підвищенням рівня КФК, необхідно скасувати всі антипсихотичні лікарські засоби, включаючи Сізодон-Сан.
При відміні карбамазепіну та інших індукторів печінкових ферментів дозу препарату Сізодон-Сан слід зменшити.
Пацієнтам слід рекомендувати утриматися від переїдання у зв'язку з можливістю збільшення маси тіла.
В період лікування пацієнтам слід уникати вживання алкоголю.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
В період лікування пацієнтам слід уникати керування автотранспортом та іншої діяльності, що вимагає високої концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Передозування
Симптоми: сонливість, седативний ефект, пригнічення свідомості, тахікардія, артеріальна гіпотензія, екстрапірамідні розлади, в окремих випадках подовження інтервалу QT.
Лікування: необхідно забезпечити вільну прохідність дихальних шляхів для забезпечення адекватної оксигенації та вентиляції, промивання шлунка (після інтубації, якщо хворий без свідомості) і призначення активованого вугілля в поєднанні з проносними засобами. Показано проведення симптоматичної терапії, спрямованої на підтримку життєво важливих функцій організму.
Для своєчасного діагностування можливих порушень ритму серця необхідно якнайшвидше почати моніторування ЕКГ. Ретельне медичне спостереження та ЕКГ моніторування проводять до повного зникнення симптомів інтоксикації. Специфічний антидот відсутній.
Лікарська взаємодія
З урахуванням того, що Сізодон-Сан надає дію в першу чергу на ЦНС, його слід застосовувати з обережністю у поєднанні з іншими препаратами центральної дії і з етанолом.
Сізодон-Сан зменшує ефективність леводопи та інших агоністів допаміну.
Клозапин знижує кліренс рисперидону.
При одночасному застосуванні карбамазепіну та Сізодон-Сана відзначалося зниження концентрації активної антипсихотичної фракції рисперидону в плазмі. Аналогічні ефекти можуть спостерігатися при застосуванні інших індукторів печінкових ферментів.
Фенотіазини, трициклічні антидепресанти та деякі бета-адреноблокатори здатні підвищувати концентрацію рисперидону в плазмі крові, однак це не впливає на концентрацію активної антипсихотичної фракції препарату.
Флуоксетин може підвищувати концентрацію рисперидону в плазмі крові, однак меншою мірою концентрацію активної антипсихотичної фракції, тому при даній комбінації потрібна корекція дози Сізодон-Сана.
При застосуванні Сізодон-Сана в поєднанні з іншими препаратами, що характеризуються високим ступенем зв'язування з білками плазми, клінічно вираженого витіснення будь-якого препарату з білкової фракції плазми не спостерігається.
Гіпотензивні лікарські засоби збільшують вираженість зниження артеріального тиску на фоні застосування Сізодон-Сана.
Умови відпустки з аптек
Препарат відпускається за рецептом.
Умови та термін зберігання
Список Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 3 роки.