Рисперидоном

Інструкція по застосуванню - рисперидоном

Перед покупкою ліків рисперидоном уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату рисперидону. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити рисперидоном, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

Фармакологічна дія

Антипсихотичний препарат (нейролептик), похідне бензізоксазола. Надає також седативну, протиблювотну і гіпотермічну дію.

Рисперидон є селективним моноаминергических антагоністом з вираженим спорідненістю до серотоніновим 5-НТ 2 і допаміновим D₂-peцепторам. Також рисперидон зв'язується з α₁-адренорецепторами і, при трохи меншій афінності, з гістаміновими Н₁-рецепторами і α₂-адренорецепторами. Не володіє тропностью до холінорецепторів.

Антипсихотична дія обумовлена блокадою дофамінових D₂-рецепторів мезолімбічної і мезокортикальной системи.

Седативна дія обумовлена блокадою адренорецепторів ретикулярної формації стовбура головного мозку; протиблювотну дію - блокадою допамінових D₂-рецепторів критичної зони блювотного центру; гіпотермічна дія - блокадою дофамінових рецепторів гіпоталамуса.

Знижує продуктивну симптоматику (марення, галюцинації, агресивність), автоматизм. Викликає меншу пригнічення моторної активності і меншою мірою індукує каталепсію, ніж класичні антипсихотики (нейролептики).

Збалансований центральний антагонізм до серотоніну і допаміну може зменшувати ризик виникнення екстрапірамідної симптоматики.

Рисперидон може викликати дозозалежне збільшення концентрації пролактину в плазмі.

Фармакокінетика

При прийомі всередину рисперидон повністю всмоктується (незалежно від прийому їжі) і максимальні рівні концентрації в плазмі крові спостерігаються через 1-2 год.

Рисперидон метаболізується за участю Р-450 IID6 цитохрому з утворенням 9-гідроксирисперидону, який має аналогічну фармакологічною дією. Рисперидон і 9-гідроксирисперидону являють собою ефективну антипсихотичну фракцію.

При прийомі всередину рисперидон виводиться з періодом напіввиведення близько 3 годин. Встановлено, що період напіввиведення 9-гідроксирисперидону та активної антипсихотичної фракції становить 24 години.

У більшості пацієнтів рівноважна концентрація рисперидону спостерігається через один день після початку лікування. Рівноважний стан 9-гідроксирисперидону в більшості випадків досягається через 3-4 дні після початку лікування. Концентрація рисперидону в плазмі пропорційна дозі препарату (в межах терапевтичних доз).

Рисперидон швидко розподіляється в організмі. Об'єм розподілу становить 1 -2 л / кг. У плазмі рисперидон зв'язується з альбуміном і а-1-гликопротеидом. Зв'язування рисперидону з білками плазми становить 88%, 9-гідроксирисперидону-77%.

Виводиться нирками - 70% (з них 35 - 45% у вигляді фармакологічно активної фракції) та 14% - з жовчю. Інша кількість припадає на неактивні метаболіти.

У пацієнтів похилого віку після одноразового прийому препарату внутрішньо спостерігалися підвищені концентрації активної фракції в плазмі до 30%, і у хворих з нирковою недостатністю - до 60%, а також знижений кліренс антипсихотичної фракції.

Наявність печінкової недостатності не впливає на вміст концентрації рисперидону в плазмі, але у таких хворих середня кількість вільної фракції в плазмі було на 35% вище.

Показання

- шизофренія (гостра і хронічна) та інші психотичні стани з переважанням продуктивної симптоматики (марення, галюцинації, агресивність) і негативної симптоматики (убогість мови, емоційна та соціальна відчуженість);

- афективні розлади при різних психічних захворюваннях;

- поведінкові розлади у пацієнтів з деменцією при прояві симптомів агресивності (спалахи гніву, фізичне насильство), порушеннях діяльності (збудження, марення) або психотичних симптомах;

- в якості допоміжної терапії при лікуванні маній при біполярних розладах;

- в якості допоміжної терапії розладів поведінки у підлітків з 15 років і дорослих пацієнтів зі зниженим інтелектуальним рівнем або затримкою розумового розвитку, у випадках, якщо деструктивна поведінка (агресивність, імпульсивність, аутоагресія) є провідним у клінічній картині хвороби.

Режим дозування

Рисперидоном можна приймати під час прийому їжі або в перервах між прийомами їжі. Таблетки слід запивати невеликою кількістю води.

При шизофренії дорослим і дітям старше 15 років препарат призначають 1 або 2 рази / добу. Початкова доза - 2 мг / добу. На другий день дозу слід збільшити до 4 мг / добу. З цього моменту дозу можна або зберегти на колишньому рівні, або індивідуально скоригувати при необхідності. Звичайно оптимальною дозою є 4-6 мг / добу. У ряді випадків може бути виправдане поступове підвищення дози і менша початкова доза.

Дози вище 10 мг / добу не показали вищої ефективності у порівнянні з меншими дозами і можуть викликати появу екстрапірамідних симптомів. У зв'язку з тим, що безпека доз більше 16 мг / добу, не вивчалася, дози вище цього рівня застосовувати не можна.

Відомості щодо використання для лікування шизофренії у дітей молодше 15 років відсутні.

Літнім пацієнтам рекомендується початкова доза по 500 мкг 2 рази / добу. Дозу можна індивідуально збільшити з 500 мкг 2 рази / добу до 1-2 мг 2 рази / добу.

При захворюваннях печінки і нирок рекомендується початкова доза по 500 мкг 2 рази / добу. Цю дозу поступово можна збільшити до 1-2 мг на прийом 2 рази / добу.

При зловживанні лікарськими засобами або лікарської залежності рекомендована добова доза препарату становить 2-4 мг.

При поведінкових розладах у хворих з деменцією рекомендується початкова доза по 250 мкг 2 рази / добу (слід використовувати адекватну лікарську форму). Дозування при необхідності можна індивідуально збільшувати по 250 мкг 2 рази / добу, не частіше ніж через день. Для більшості пацієнтів оптимальною дозою є 500 мкг 2 рази / добу. Однак деяким пацієнтам показаний прийом по 1 мг 2 рази / добу.

По досягненні оптимальної дози може бути рекомендований прийом препарату 1 раз / сут.

При манії при біполярних розладах рекомендована початкова доза препарату - 2 мг в день за один прийом. При необхідності ця доза може бути підвищена на 2 мг на день, не частіше ніж через день. Для більшості пацієнтів оптимальною дозою є 2-6 мг / добу.

При розладах поведінки у пацієнтів із затримкою розумового розвитку пацієнтам з масою тіла 50 кг і більше призначають по 500 мкг 1 раз / сут. При необхідності ця доза може бути підвищена на 500 мкг / добу, не частіше ніж через день. Для більшості пацієнтів оптимальною дозою є доза 1 мг / добу. Однак для деяких пацієнтів краще прийом по 500 мкг / добу, тоді як деяким потрібне збільшення дози до 1.5 мг / сут. Пацієнтам з масою тіла менше 50 кг призначають по 250 мкг / добу. При необхідності ця доза може бути підвищена на 250 мкг / добу, не частіше ніж через день. Для більшості пацієнтів оптимальною дозою є доза 500 мкг / добу. Однак для деяких пацієнтів краще прийом по 250 мкг / добу, тоді як деяким потрібне збільшення дози до 750 мкг / добу.

Тривалий прийом рисперидону у підлітків повинен проводитися під постійним контролем лікаря. Застосування у дітей молодше 15 років не рекомендується.

Побічна дія

Як і інші лікарські засоби, рисперидоном може надати побічну дію, яке, однак, проявляється не у всіх. Рисперидоном добре переноситься. Можливі наступні побічні дії.

З боку ЦНС: безсоння, ажитація, тривога, головний біль; іноді - сонливість, втомлюваність, запаморочення, порушення концентрації уваги, порушення чіткості зору; рідко - екстрапірамідні симптоми (тремор, ригідність, гіперсалівація, брадикінезія, акатизія, гостра дистонія). У хворих на шизофренію можливі гіперволемія (або через полидипсии, або через синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону), пізня дискінезія (мимовільні ритмічні рухи переважно язика та / або обличчя), ЗНС (гіпертермія, м'язова ригідність, нестабільність вегетативних функцій, порушення свідомості і підвищення рівня КФК), порушення терморегуляції і судомні напади.

З боку травної системи: запор, диспепсія, нудота, блювота, біль у животі, підвищення активності печінкових ферментів, сухість у роті, гіпо- або гіперсалівація, анорексія, посилення апетиту, підвищення або зниження маси тіла.

З боку серцево-судинної системи: ортостатичнагіпотензія, рефлекторна тахікардія, підвищення артеріального тиску. На тлі терапії рисперидоном описаний розвиток інсультів, в основному, у літніх хворих з сприятливими факторами.

З боку системи кровотворення: нейтропенія, тромбоцитопенія.

З боку ендокринної системи: можливі галакторея, гінекомастія, порушення менструального циклу, аменорея; в поодиноких випадках - розвиток гіперглікемії або погіршення перебігу цукрового діабету.

З боку сечостатевої системи: пріапізм, порушення ерекції, порушення еякуляції, аноргазмія, нетримання сечі.

Дерматологічні реакції: сухість шкіри, гіперпігментація, свербіж, себорея, фотосенсибілізація.

Алергічні реакції: риніт, шкірний висип, ангіоневротичний набряк.

Інші: артралгія.

Протипоказання

- період лактації (грудного вигодовування);

- підвищена чутливість до компонентів препарату.

З обережністю слід призначати препарат при:

- захворюваннях серцево-судинної системи (хронічна серцева недостатність, перенесений інфаркт міокарда, порушення провідності серцевого м'яза);

- зневодненні і гіповолемії;

- порушеннях мозкового кровообігу;

- хвороби Паркінсона;

- судомах (в т.ч. в анамнезі);

- ниркової недостатності важкого ступеня;

- важкої печінкової недостатності;

- зловживанні лікарськими засобами або лікарської залежності;

- станах, що привертають до розвитку тахікардії типу "пірует" (Брадикардія, порушення електролітного балансу, супутній прийом лікарських засобів, які подовжують інтервал QT);

- пухлинах мозку, кишкової непрохідності, випадках гострої лікарської передозування, синдромі Рейє (протиблювотний ефект рисперидону може маскувати симптоми цих станів);

- вагітності (ефективність і безпека не встановлені);

- дитячому віці до 15 років (ефективність і безпека не встановлені).

Вагітність і лактація

Особливі вказівки

При шизофренії, на початку лікування рисперидоном, рекомендується поступово скасувати попередню терапію, якщо це клінічно виправдано. Якщо пацієнти переводяться з терапії депо-формами антипсихотичних препаратів, то прийом рисперидону рекомендується починати замість наступної запланованої ін'єкції. Періодично слід оцінювати необхідність продовження терапії антипаркінсонічними препаратами.

У зв'язку з альфа-адреноблокирующим дією рисперидону може розвинутися ортостатична гіпотензія, особливо в період початкового підбору дози. При виникненні гіпотензії слід розглянути питання про зниження дози.

У пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи, а також при зневодненні, гіповолемії або цереброваскулярних порушеннях, дозу слід збільшувати поступово, згідно з рекомендаціями.

Виникнення екстрапірамідних симптомів є фактором ризику для розвитку пізньої дискінезії. У разі виникнення ознак і симптомів пізньої дискінезії, слід розглянути питання про скасування всіх антипсихотичних препаратів.

При виникненні нейролептичного злоякісного синдрому, який характеризується гіпертермією, м'язовою ригідністю, нестабільністю вегетативних функцій, порушенням свідомості та підвищенням рівня КФК необхідно скасувати всі антипсихотичні лікарські засоби, включаючи рисперидон.

При відміні карбамазепіну та інших індукторів печінкових ферментів доза рисперидону повинна бути знижена.

Пацієнтам слід рекомендувати утриматися від переїдання у зв'язку з можливістю збільшення маси тіла.

Таблетки рисперидону містять лактозу. Даний препарат не слід приймати пацієнтам з непереносимістю цукрів (вроджена непереносимість галактози, дефіцит лактази або синдром мальабсорбції глюкози / галактози).

Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами

Рисперидоном може вплинути на активну діяльність, для якої необхідна швидкість реакцій. Тому не слід керувати автомобілем або обслуговувати механізми, поки не виявлена індивідуальна переносимість препарату.

Передозування

Симптоми: сонливість, седативний ефект, пригнічення свідомості, тахікардія, артеріальна гіпотензія, екстрапірамідні розлади, в окремих випадках подовження інтервалу QT.

Лікування: необхідно забезпечити вільну прохідність дихальних шляхів для забезпечення адекватної оксигенації та вентиляції, промивання шлунка (після інтубації, якщо хворий без свідомості) і призначення активованого вугілля в поєднанні з проносними засобами. Симптоматична терапія, спрямована на підтримку життєво важливих функцій організму. Для своєчасного діагностування можливих порушень ритму серця необхідно якнайшвидше почати моніторування ЕКГ. Ретельне медичне спостереження та ЕКГ моніторування проводять до повного зникнення симптомів інтоксикації. Специфічний антидот відсутній.

Лікарська взаємодія

З урахуванням того, що рисперидоном впливає в першу чергу на ЦНС, його слід застосовувати з обережністю у поєднанні з іншими препаратами центральної дії і етанолом.

Рисперидоном зменшує ефективність леводопи та інших агоністів допаміну.

Клозапин знижує кліренс рисперидону.

При одночасному застосуванні рисперидону і карбамазепіну відзначалося зниження концентрації активної антипсихотичної фракції рисперидону в плазмі. Аналогічні ефекти можуть спостерігатися при використанні інших індукторів печінкових ферментів.

При одночасному застосуванні з рисперидоном фенотіазини, трициклічні антидепресанти та деякі бета-адреноблокатори можуть підвищувати концентрації рисперидону в плазмі, однак це не впливає на концентрацію активної антипсихотичної фракції.

При одночасному застосуванні з рисперидоном флуоксетин може підвищувати концентрацію рисперидону в плазмі, однак, меншою мірою концентрацію активної антипсихотичної фракції.

При застосуванні рисперидону разом з іншими препаратами, у високому ступені зв'язуються з білками плазми, клінічно вираженого витіснення будь-якого препарату з білкової фракції плазми не спостерігається.

Антигіпертензивні препарати підсилюють вираженість зниження артеріального тиску на фоні прийому рисперидону.

Умови відпустки з аптек

Умови та термін зберігання

Препарат слід зберігати в захищеному від світла, недоступному для дітей місці, при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 2 роки.