Рисперидон

Інструкція по застосуванню - рисперидон

Перед покупкою ліків рисперидону уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату рисперидон. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити рисперидон, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

Фармакологічна дія

Антипсихотичний засіб (нейролептик), похідне бензізоксазола. Володіє високою спорідненістю до серотонінових 5-HT₂- і допаміновим D₂-рецепторам. Cвязивается з α₁-адренорецепторами і, при трохи меншій афінності, з гістаміновими H₁-рецепторами і α₂-адренорецепторами. Не володіє спорідненістю до холінорецепторів. Хоча рисперидон є потужним D₂-антагоністом (що, як вважається, є основним механізмом поліпшення продуктивної симптоматики шизофренії), він викликає менш виражене пригнічення моторної активності і меншою мірою індукує каталепсію, ніж класичні нейролептики. Завдяки збалансованому антагонізму до серотоніновим і допаміновим рецепторам в ЦНС, зменшується ймовірність розвитку екстрапірамідних побічних ефектів.

Рисперидон може індукувати дозозалежне збільшення концентрації пролактину в плазмі крові.

Фармакокінетика

Після прийому всередину рисперидон повністю абсорбується з ШКТ, C_max в плазмі досягається в межах 1-2 ч. Їжа не впливає на абсорбцію рисперидону.

C_ss рисперидону в організмі у більшості пацієнтів досягається протягом 1 дня. C_ss 9-гідроксирисперидону досягається протягом 4-5 днів. Концентрації рисперидону в плазмі пропорційні дозі (у діапазоні терапевтичних доз).

Рисперидон швидко розподіляється в організмі, V_d становить 1-2 л / кг. У плазмі рисперидон зв'язується з альбуміном і альфа₁ гликопротеином. Зв'язування рисперидону з білками плазми становить 88%, 9-гідроксирисперидону - на 77%.

Рисперидон метаболізується в печінці за участю ізоферменту CYP2D6 з утворенням 9-гідроксирисперидону, який має аналогічну рисперидону фармакологічну дію. Антипсихотична дія обумовлена фармакологічної активності рисперидону і 9-гідроксирисперидону. Іншим шляхом метаболізму рисперидону є N-дезалкілування.

Після прийому всередину у хворих з психозом T_1/2 рисперидону з плазми становить 3 ч. T_1/2 9-гідроксирисперидону та активної антипсихотичної фракції становить 24 год.

Через 1 тиждень прийому 70% виводиться з сечею, 14% - з калом. У сечі сумарний вміст рисперидону та 9-гідроксирисперидону становить 35-45%. Інша кількість припадає на неактивні метаболіти.

У пацієнтів похилого віку та у хворих з нирковою недостатністю після одноразового прийому всередину спостерігалися підвищені концентрації в плазмі і уповільнене виведення рисперидону.

Показання

Режим дозування

Індивідуальний. При прийомі всередину початкова доза для дорослих становить 0.25-2 мг / добу, на 2-й день - 4 мг / добу. Далі дозу можна або зберегти на колишньому рівні, або, при необхідності, скорегувати. Зазвичай оптимальна терапевтична доза, залежно від показань, знаходиться в діапазоні 0.5-6 мг / сут. У ряді випадків може бути виправдане поступове підвищення дози і менша початкова доза.

При шизофренії для пацієнтів похилого віку, а також при супутніх захворюваннях печінки і нирок рекомендується початкова доза по 500 мкг 2 рази / добу. При необхідності дозу можна збільшити до 1-2 мг 2 рази / добу.

Максимальна доза: при застосуванні рисперидону у дозі більше 10 мг / добу не спостерігається підвищення ефективності в порівнянні з меншими дозами, але зростає ризик розвитку екстрапірамідних симптомів. Безпека застосування рисперидону в дозах більше 16 мг / добу не вивчена, тому подальше перевищення дози не допускається.

Побічна дія

З боку ЦНС: часто - безсоння, ажитація, тривога, головний біль; можливі - сонливість, втомлюваність, запаморочення, порушення здатності до концентрації уваги, порушення чіткості зору; рідко - екстрапірамідні симптоми, (в т.ч. тремор, ригідність, гіперсалівація, брадикінезія, акатизія, гостра дистонія). У хворих на шизофренію можливі пізня дискінезія, ЗНС, порушення терморегуляції і судомні напади.

З боку травної системи: запор, диспепсичні явища, нудота, блювання, абдомінальні болі, підвищення активності печінкових ферментів.

З боку статевої системи: пріапізм, порушення ерекції, порушення еякуляції, порушення оргазму.

З боку серцево-судинної системи: рідко - ортостатична гіпотензія та рефлекторна тахікардія, артеріальна гіпертензія.

З боку ендокринної системи: галакторея, гінекомастія, порушення менструального циклу, аменорея, збільшення маси тіла.

З боку системи кровотворення: невелике зниження кількості нейтрофілів та / або тромбоцитів.

Алергічні реакції: риніт, шкірний висип, ангіоневротичний набряк.

Інші: нетримання сечі.

Протипоказання

Вагітність і лактація

Особливі вказівки

З обережністю застосовувати у пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи (в т.ч. при серцевій недостатності, інфаркті міокарда, порушеннях провідності серцевого м'яза), а також при зневодненні, гіповолемії або цереброваскулярних порушеннях. У цієї категорії пацієнтів дозу слід збільшувати поступово.

Ризик розвитку ортостатичноїгіпотензії особливо підвищений в початковому періоді підбору дози. При виникненні гіпотензії слід розглянути питання про зниження дози.

При застосуванні препаратів, що володіють властивостями антагоністів дофамінових рецепторів, відзначалося виникнення пізньої дискінезії, що характеризується мимовільними ритмічними рухами (переважно язика та / або обличчя). Є повідомлення про те, що виникнення екстрапірамідних симптомів є фактором ризику для розвитку пізньої дискінезії. Рисперидон викликає появу екстрапірамідних симптомів в меншій мірі, ніж класичні нейролептики. При появі симптомів пізньої дискінезії слід розглянути питання про скасування всіх антипсихотичних засобів.

У випадку розвитку ЗНС необхідно скасувати всі антипсихотичні засоби, включаючи рисперидон.

З обережністю слід застосовувати рисперидон у пацієнтів з хворобою Паркінсона, оскільки теоретично можливе погіршення даного захворювання.

Відомо, що класичні нейролептики знижують поріг судомної готовності. Враховуючи це, рисперидон рекомендується з обережністю застосовувати у хворих з епілепсією.

Рисперидон слід застосовувати з обережністю у поєднанні з іншими препаратами центральної дії.

При відміні карбамазепіну та інших індукторів печінкових ферментів дозу рисперидону слід переглянути і, при необхідності, зменшити.

В період лікування пацієнтам слід рекомендувати утримуватися від переїдання у зв'язку з можливістю збільшення маси тіла.

Дані про безпеку застосування рисперидону у дітей віком до 15 років відсутні.

Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами

В період лікування, до з'ясування індивідуальної чутливості до рисперидону, пацієнтам слід уникати керування автотранспортом та іншої діяльності, що вимагає високої концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Передозування

Лікарська взаємодія

При одночасному застосуванні індукторів ферментів печінки можливе зменшення концентрації рисперидону в плазмі крові.

При одночасному застосуванні з похідними фенотіазину, трициклічними антидепресантами і бета-адреноблокаторами можливе підвищення концентрації рисперидону в плазмі крові.

При одночасному застосуванні з карбамазепіном значно зменшується концентрація рисперидону в плазмі крові.

При одночасному застосуванні рисперидон зменшує ефекти леводопи та інших агоністів дофамінових рецепторів.

При одночасному застосуванні з флуоксетином можливе підвищення концентрації рисперидону в плазмі крові.

Умови відпустки з аптек

Умови та термін зберігання