Інструкція по застосуванню - АЗАЛЕПРОЛ
Перед покупкою ліків АЗАЛЕПРОЛ уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату АЗАЛЕПРОЛ. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити АЗАЛЕПРОЛ, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність
Фармакологічна дія
Антипсихотичний засіб (нейролептик), похідне дібензодіазепіна. Надає виражену антипсихотичну і седативну дію. Практично не спричиняє екстрапірамідних порушень; у зв'язку з цим клозапин відносять до групи так званих "атипових" нейролептиків.
Антипсихотична дія обумовлена блокадою дофамінових D2-рецепторів у мезолімбічних і мезокортикальних структурах головного мозку.
Седативна дія обумовлена блокадою α-адренорецепторов ретикулярної формації стовбура головного мозку; протиблювотну дію - блокадою допамінових D2-рецепторів критичної зони блювотного центру; гіпотермічна дія - блокадою дофамінових рецепторів гіпоталамуса. Надає периферичний і центральний м-холіноблокуючу, α-адреноблокирующими дію. Не впливає на концентрацію пролактину в крові.
Антипсихотичний вплив близько до такого аліфатичних фенотіазинів, але без "субмеланхоліческого відтінку" і неприємних суб'єктивних відчуттів, не володіє каталептогенное ефектом, знижує поріг судомної готовності.
Не впливає на вищі інтелектуальні функції.
Розвиток терапевтичного ефекту характеризується етапністю: швидке настання снодійного і седативного дії; купірування занепокоєння, психомоторного збудження і агресивності (через 3-6 днів); антипсихотичний вплив (через 1-2 тиж.); дію на симптоми негативізму (через 20-40 днів).
Фармакокінетика
При прийомі всередину абсорбується з ЖКТ швидко і практично повністю. Cmax в плазмі досягається в середньому протягом 2.5 ч. Css досягається через 8-10 днів прийому. Піддається інтенсивному метаболізму при "першому проходженні" через печінку з утворенням метаболітів невисокої активності або неактивних. Метаболізується за участю ізоферменту CYP1A2. Розподіл інтенсивне і швидке, проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Зв'язування з білками - 95%.
T1/2 характеризується варіабельністю і після прийому одноразової дози 75 мг становить 8 год (4-12 год), після прийому по 100 мг 2 рази / добу - 12 год (4-66 год).
Виводиться нирками - 50% і через кишечник - 30%.
Показання
Гострі та хронічні форми шизофренії, маніакальні стани, маніакально-депресивний психоз, психомоторне збудження при психопатіях, емоційні та поведінкові розлади (в т.ч. у дітей), розлади сну.Режим дозування
Встановлюють індивідуально. Для прийому всередину разова доза становить 50-200 мг, добова - 200-400 мг. Лікування звичайно починають з дози 25-50 мг, потім поступово збільшують на 25-50 мг в день до 200-300 мг / добу протягом 7-14 днів. Добову дозу можна застосовувати одноразово перед сном або 2-3 рази / добу після їжі. При відміні лікування слід поступово знижувати дозу протягом 1-2 тижнів. Після досягнення терапевтичного ефекту переходять на підтримуючий курс.
У разі необхідності клозапин можна вводити в / м.
Максимальна доза при прийомі всередину становить 600 мг / добу.
При легких формах захворювання, для підтримуючої терапії, а також у хворих з печінковою і / або нирковою недостатністю, хронічною серцевою недостатністю, цереброваскулярними розладами призначають у більш низьких добових дозах (25-200 мг).
Побічна дія
З боку ЦНС: сонливість, головний біль, рідко - ажитація, акатизія, сплутаність свідомості, екстрапірамідні порушення (акинезия, гіпокінезія, ригідність м'язів, тремор), безсоння, неспокійний сон, депресія, ЗНС, епілептичні припадки, пізня дискінезія, підвищення температури центрального генезу.
З боку серцево-судинної системи: тахікардія, артеріальна гіпотензія, ортостатична гіпотензія, що супроводжується запамороченням; рідко - сплощення зубця T на ЕКГ, артеріальна гіпертензія.
З боку травної системи: гіперсалівація, нудота, блювання, сухість у роті, печія.
З боку обміну речовин: збільшення маси тіла, підвищене потовиділення.
З боку системи кровотворення: рідко - еозинофілія, гранулоцитопенія аж до агранулоцитозу, лейкопенія, тромбоцитопенія.
Ефекти, обумовлені антихолінергічною активністю: сухість у роті, порушення акомодації, запори, порушення сечовипускання.
Інші: міастенія, зниження потенції, порушення акомодації.
Протипоказання
Гранулоцитопенія або агранулоцитоз в анамнезі (за винятком розвитку гранулоцитопенії або агранулоцитозу внаслідок раніше застосовувалася хіміотерапії), пригнічення кістковомозкового кровотворення, міастенія, коматозні стану, токсичний психоз (в т.ч. алкогольний), вагітність, період лактації, дитячий вік до 5 років, підвищена чутливість до клозапіну.Вагітність і лактація
Клозапин протипоказаний при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).Особливі вказівки
З обережністю застосовують при важких захворюваннях серцево-судинної системи, тяжкою нирковою та / або печінкової недостатності, закритокутовій глаукомі, при гіперплазії передміхурової залози, атонії кишечника, епілепсії, інтеркурентних захворюваннях з гарячковим синдромом.
У період лікування необхідний систематичний контроль картини периферичної крові.
При застосуванні клозапіну слід виключити вживання алкоголю.
Безпека та ефективність дії клозапіну у дітей і підлітків у віці до 16 років не встановлена.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
Пацієнтам, які приймають клозапін, слід утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, пов'язаних з необхідністю концентрації уваги і підвищеної швидкості психомоторних реакцій.
Передозування
;Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні з лікарськими засобами, що надають пригнічуючий вплив на ЦНС (в т.ч. з похідними бензодіазепіну), етанолвмісними препаратами, етанолом підвищується тяжкість і частота проявів гнітючої дії на ЦНС, посилення пригнічення дихального центру.
При одночасному застосуванні із засобами, що викликають гіпотензію, можливо адитивна гіпотензивну дію.
При одночасному застосуванні із засобами, що викликають мієлодепресії, можливе посилення пригнічувальної дії на костномозговое кровотворення; з антихолінергічними засобами - можливе посилення антихолінергічної дії.
При одночасному застосуванні з дигоксином або з лікарськими засобами, що характеризуються високим зв'язуванням з білками (в т.ч. з гепарином, варфарином, фенітоїном), можливе збільшення їх концентрацій в плазмі крові, можливо також витіснення клозапіну цими коштами з ділянок його зв'язування з білками.
При одночасному застосуванні з вальпроєвої кислотою можлива зміна концентрації клозапіну в плазмі, при цьому клінічні прояви взаємодії практично відсутні.
При одночасному застосуванні з карбамазепіном зменшується концентрація клозапіну в плазмі. Описані випадки важкої панцитопенії і злоякісного нейролептичного синдрому.
При одночасному застосуванні з кофеїном підвищується концентрація клозапіну в плазмі і можливе збільшення частоти розвитку побічних ефектів.
При одночасному застосуванні з літію карбонатом можливі міоклонус, судоми, злоякісний нейролептичний синдром, делірій, психози.
При одночасному застосуванні з рисперидоном можливе підвищення концентрації клозапіну в плазмі, обумовлене, очевидно, конкурентним впливом на ізофермент CYP2D6, що призводить до пригнічення метаболізму клозапина. При швидкій заміні клозапина на рисперидон можливий розвиток дистонії.
Рифампіцин може підвищувати швидкість метаболізму клозапина шляхом індукції ізоферментів CYP1A2 і CYP3A.
При одночасному застосуванні з фенітоїном можливе зменшення концентрації клозапіну в плазмі; з флуоксетином, пароксетином, сертраліном, флувоксаміном можливе підвищення концентрації клозапіну в плазмі, що у деяких пацієнтів супроводжується проявами токсичності. Ця дія особливо виражено при одночасному застосуванні клозапіну з флувоксаміном.
При одночасному застосуванні з ципрофлоксацином можливе підвищення концентрації клозапіну в плазмі.
Умови відпустки з аптек
;Умови та термін зберігання
;