Сперідан

Інструкція по застосуванню - СПЕРІДАН

Перед покупкою ліків СПЕРІДАН уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату СПЕРІДАН. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете знайти необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

в блістері 10 шт .; в пачці картонній 1 або 2 блістери.

Фармакологічна дія

Має високу тропність до серотонінергічних 5-HT₂ і дофаминергическим D₂-рецепторам, зв'язується також з альфа₁-адренорецепторами і при дещо меншою афінності з H₁-гістамінергічними і альфа₂-адренергическими рецепторами. Не володіє тропностью до холінорецепторів. Антипсихотична дія обумовлена блокадою дофамінових D₂-рецепторів мезолімбічної і мезокортикальной системи. Седативна дія обумовлена блокадою адренорецепторів ретикулярної формації стовбура головного мозку; протиблювотну дію - блокадою дофамінових D₂-рецепторів критичної зони блювотного центру; гіпотермічна дія - блокадою дофамінових рецепторів гіпоталамуса. Знижує продуктивну симптоматику (марення, галюцинації), автоматизм. Викликає меншу пригнічення моторної активності і меншою мірою індукує каталепсію, ніж класичні антипсихотики (нейролептики). Збалансований центральний антагонізм до серотоніну і дофаміну може зменшувати ризик виникнення екстрапірамідної симптоматики. Рисперидон може викликати дозозалежне збільшення концентрації пролактину в плазмі.

Фармакокінетика

При прийомі всередину препарату абсорбується швидко і повністю, при цьому їжа не впливає на повноту і швидкість абсорбції. C_max в плазмі досягається через 1-2 ч. Рівноважна концентрація рисперидону в організмі у більшості пацієнтів досягається протягом 1 дня, 9-гідрокси-рисперидону - через 4-5 днів. Концентрації рисперидону в плазмі пропорційні дозі препарату (в межах терапевтичних доз). Препарат швидко розподіляється, проникає в центральну нервову систему, грудне молоко. Об'єм розподілу - 1,1 л / кг. Зв'язування з білками плазми (з альфа₁-гликопротеином і альбуміном) рисперидону - 90%, 9-гідрокси-рисперидону - 77%. Метаболізується ферментом цитохром CYP2D6 до активного метаболіту - 9-гідрокси-рисперидону, (рисперидон і 9-гідрокси-рисперидон складають активну антипсихотичну фракцію). Іншим шляхом метаболізму є N-дезалкілування. T_1/2 рисперидону становить 3 год, T_1/2 9-гідрокси-рисперидону - 21 ч. 70% препарату виводиться нирками, з них - 35-45% - у вигляді фармакологічно активної фракції; з жовчю виводиться 14% препарату. При одноразовому прийомі відзначаються високі рівні активних концентрацій в плазмі та поступове виведення у літніх пацієнтів та у пацієнтів з нирковою недостатністю.

Показання

Шизофренія (гостра та хронічна) та інші психотичні стани з продуктивною та / або негативною симптоматикою.

Афективні розлади при різних психічних захворюваннях.

Поведінкові розлади у пацієнтів з деменцією при прояві симптомів агресивності (спалахи гніву, фізичне насильство), при порушеннях діяльності (збудження, марення) або психотичних симптомах.

В якості препарату допоміжної терапії (як стабілізатор настрою) - поведінкові розлади у підлітків з 15 років і дорослих пацієнтів зі зниженим інтелектуальним рівнем або затримкою розумового розвитку, у випадках, якщо деструктивна поведінка (агресивність, імпульсивність, аутоагресія) є провідним у клінічній картині хвороби.

В якості допоміжної терапії при лікуванні маній при біполярних розладах.

Протипоказання

Підвищена чутливість до компонентів препарату; період грудного вигодовування.

З обережністю:

- захворювання серцево-судинної системи (хронічна серцева недостатність, перенесений інфаркт міокарда, порушення провідності серцевого м'яза);

- зневоднення і гіповолемія;

- порушення мозкового кровообігу;

- хвороба Паркінсона;

- судоми (в т.ч. в анамнезі);

- тяжка ниркова або печінкова недостатність (див. рекомендації з дозування);

- зловживання ЛЗ або лікарська залежність (див. рекомендації з дозування);

- стани, що призводять до розвитку тахікардії типу «пірует» (брадикардія, порушення електролітного балансу, супутній прийом ЛЗ, які подовжують інтервал QT);

- пухлина мозку, кишкова непрохідність, випадки гострого передозування ліків, синдром Рейє (протиблювотний ефект рисперидону може маскувати симптоми цих станів);

- вагітність, дитячий вік до 15 років (ефективність і безпека не встановлені).

Спосіб застосування та дози

Всередину.

Шизофренія. Дорослим і дітям старше 15 років Сперідан призначається 1 або 2 рази на добу. Початкова доза - 2 мг / добу. На другий день дозу слід збільшити до 4 мг / добу. З цього моменту дозу можна або зберегти на колишньому рівні, або індивідуально скоригувати при необхідності. Звичайно оптимальною дозою є 4-6 мг / добу. У ряді випадків може бути виправдане поступове підвищення дози і менша початкова доза. Дози вище 10 мг / добу не показали вищої ефективності у порівнянні з меншими дозами і можуть викликати появу екстрапірамідних симптомів. У зв'язку з тим, що безпека доз вище 16 мг / добу, не вивчалася, дози вище цього рівня застосовувати не можна. Відомості щодо використання для лікування шизофренії у дітей молодше 15 років відсутні.

Літні пацієнти. Рекомендується початкова доза 0,5 мг на прийом 2 рази на добу. Дозування можна індивідуально збільшити з 0,5 мг 2 рази на добу до 1-2 мг 2 рази на добу.

Захворювання печінки та нирок. Рекомендується початкова доза 0,5 мг на прийом 2 рази на добу. Цю дозу поступово можна збільшити до 1-2 мг на прийом 2 рази на добу.

Зловживання ЛЗ або лікарська залежність. Рекомендована добова доза препарату - 2-4 мг.

Поведінкові розлади у хворих з деменцією. Рекомендується початкова доза по 0,25 мг на прийом двічі на день (слід використовувати адекватну лікарську форму). Дозування при необхідності можна індивідуально збільшувати по 0,25 мг 2 рази на добу, не частіше ніж через день. Для більшості пацієнтів оптимальною дозою є 0,5 мг двічі на день. Однак деяким пацієнтам показаний прийом по 1 мг 2 рази на день. По досягненні оптимальної дози може бути рекомендований прийом препарату 1 раз на день.

Манії при біполярних розладах. Рекомендована початкова доза препарату - 2 мг на день за 1 прийом. При необхідності ця доза може бути підвищена на 2 мг на день, не частіше ніж через день. Для більшості пацієнтів оптимальною дозою є 2-6 мг / добу.

Розлади поведінки у пацієнтів із затримкою розумового розвитку.

Пацієнти з масою тіла 50 кг і більше: рекомендована початкова доза препарату - 0,5 мг 1 раз на день. При необхідності ця доза може бути підвищена на 0,5 мг на день, не частіше ніж через день. Для більшості пацієнтів оптимальною дозою є доза 1 мг на день, але для деяких - 0,5 мг на день або до 1,5 мг на день.

Пацієнти з масою тіла менше 50 кг: рекомендована початкова доза препарату - 0,25 мг 1 раз на день. При необхідності ця доза може бути підвищена на 0,25 мг на день, не частіше ніж через день. Для більшості пацієнтів оптимальною дозою є доза 0,5 мг на день, але для деяких - 0,25 мг на день або до 0,75 мг на день.

Тривалий прийом Сперідана у підлітків повинен проводитися під постійним контролем лікаря.

Застосування у дітей молодше 15 років не рекомендується.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Безпека рисперидону у вагітних не вивчалась. При вагітності можна використовувати тільки в тому випадку, якщо позитивний ефект виправдовує можливий ріск.Поскольку рисперидон і 9-гідрокси-рисперидон проникають у грудне молоко, жінкам, які застосовують препарат, не слід годувати грудьми.

Взаємодія

З урахуванням того, що рисперидон чинить дію в першу чергу на ЦНС, його слід застосовувати з обережністю у поєднанні з іншими препаратами центральної дії і з алкоголем. Рисперидон зменшує ефективність леводопи та інших агоністів дофаміну. Клозапин знижує кліренс рисперидону. При використанні карбамазепіну відзначалося зниження концентрації активної антипсихотичної фракції рисперидону в плазмі. Аналогічні ефекти можуть спостерігатися при використанні інших індукторів печінкових ферментів. Фенотіазини, трициклічні антидепресанти та деякі бета-адреноблокатори можуть підвищувати концентрації рисперидону в плазмі, однак це не впливає на концентрацію активної антипсихотичної фракції. Флуоксетин може підвищувати концентрацію рисперидону в плазмі, однак меншою мірою - концентрацію активної антипсихотичної фракції. При застосуванні рисперидону разом з іншими препаратами, у високому ступені зв'язуються з білками плазми, клінічно вираженого витіснення будь-якого препарату з білкової фракції плазми не спостерігається. Гіпотензивні ЛЗ посилюють вираженість зниження артеріального тиску на тлі рисперидону.

Передозування

Симптоми: сонливість, седативний ефект, пригнічення свідомості, тахікардія, артеріальна гіпотензія, екстрапірамідні розлади, в окремих випадках - подовження інтервалу QT.

Лікування: необхідно забезпечити вільну прохідність дихальних шляхів для забезпечення адекватної оксигенації та вентиляції, промивання шлунка (після інтубації, якщо хворий без свідомості) і призначення активованого вугілля в поєднанні з проносними засобами. Симптоматична терапія, спрямована на підтримку життєво важливих функцій організму. Для своєчасного діагностування можливих порушень ритму серця необхідно якнайшвидше почати моніторування ЕКГ. Ретельне медичне спостереження та ЕКГ-моніторування проводять до повного зникнення симптомів інтоксикації. Специфічний антидот відсутній.

Побічна дія

З боку нервової системи: безсоння, ажитація, тривога, головний біль, іноді - сонливість, підвищена стомлюваність, запаморочення, порушення концентрації уваги, неясність зору, рідко - екстрапірамідні симптоми (тремор, ригідність, гіперсалівація, брадикінезія, акатизія, гостра дистонія), манія або гіпоманія, інсульт ( у літніх хворих з сприятливими факторами), а також гіперволемія (або через полидипсии, або через синдром неадекватної секреції антидіуретичного гормону), пізня дискінезія (мимовільні ритмічні рухи переважно язика та / або обличчя), нейролептичний злоякісний синдром (гіпертермія, м'язова ригідність, нестабільність автономних функцій, порушення свідомості і підвищення рівня креатинфосфокінази), порушення терморегуляції та епілептичні напади.

З боку травної системи: запор, диспепсія, нудота або блювота, біль у животі, підвищення активності "печінкових" трансаміназ, сухість у роті, гіпо- або гіперсалівація, анорексія та / або посилення апетиту, підвищення або зниження маси тіла.

З боку серцево-судинної системи: іноді - ортостатична гіпотензія, рефлекторна тахікардія або підвищення артеріального тиску.

З боку органів кровотворення: нейтропенія, тромбоцитопенія.

З боку ендокринної системи: галакторея, гінекомастія, порушення менструального циклу, аменорея, збільшення маси тіла, гіперглікемія і загострення існуючого раніше цукрового діабету.

З боку сечостатевої системи: пріапізм, порушення ерекції, порушення еякуляції, аноргазмія, нетримання сечі.

Алергічні реакції: риніт, висипи, ангіоневротичний набряк, фотосенсибілізація.

З боку шкірних покривів: сухість шкіри, гіперпігментація, свербіж, себорея.

Інші: артралгія.