Інструкція по застосуванню - ЕЛІЦЕЯ
Перед покупкою ліків ЕЛІЦЕЯ уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату ЕЛІЦЕЯ. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити ЕЛІЦЕЯ, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність
Фармакологічна дія
Антидепресант, селективний інгібітор зворотного захоплення серотоніну (СІЗЗС), підвищує концентрацію нейромедіатора в синаптичної щілини за рахунок інгібування зворотного захоплення серотоніну, підсилює і пролонгує дію серотоніну на постсинаптичні рецептори. Есциталопрам практично не володіє або володіє дуже слабким спорідненістю до ряду рецепторів, в т.ч. серотоніновим: 5-HT1A, 5-НТ2, допаміновим: D1 і D2; α1- і α2- і β-адренорецепторам, гістамінових H1-рецепторам, м-холінорецепторів, бензодіазепіновим і опіоїдних рецепторів, що обумовлює відсутність або слабку вираженість різних антихолинергических, седативних, кардіоваскулярних побічних ефектів. Есциталопрам також не зв'язується або має дуже низьку спорідненість по відношенню до різних іонним каналам, включаючи Na+, До+, Сl-, Са2+-канали.
Фармакокінетика
Всмоктування
Абсорбція не залежить від прийому їжі. Час досягнення Cmax становить близько 4 год після багаторазового застосування. Біодоступність - 80%.
Розподіл
Уявний Vd після прийому всередину складає, приблизно, 12-26 л / кг. Зв'язування есциталопраму та його основних метаболітів з білками плазми крові нижче 80%. Кінетика есциталопраму лінійна. Css досягається через 1 тиждень, середня Css - 50 нмоль / л (від 20 до 125 нмоль / л) досягається при добовій дозі 10 мг.
Метаболізм
Метаболізується в печінці до фармакологічно активних метаболітів (деметильованих і дідеметілірованний). Основна речовина і метаболіти частково виводяться у вигляді глюкуронідів. Після багаторазового застосування середні концентрації деметильованого і дідеметілірованного метаболітів складають 28-31% і менше 5%, відповідно, від концентрації есциталопраму. Метаболізм есциталопраму і деметильованого метаболіту протікає за домінуючої участі наступних ізоферментів цитохрому Р450: CYP2C19, CYP3A4 і CYP2D6.
Виведення
T1/2 після багаторазового застосування становить близько 30 год.
Кліренс при вживанні складає 0.6 л / хв, з яких 7% - нирковий. У основних метаболітів T1/2 значно вище. Есциталопрам і його основні метаболіти виводяться печінкою і більша частина - нирками, частково виводиться у вигляді глюкуронідів.
T1/2 і AUC збільшується у літніх пацієнтів.
Фармакокінетика у особливих груп пацієнтів
У літніх пацієнтів (старше 65 років) есциталопрам виводиться повільніше, ніж у молодих пацієнтів.
Кількість есциталопраму, що знаходиться в системному кровотоці (AUC) у літніх пацієнтів на 50% більше, ніж у молодих.
Порушення функції печінки
У пацієнтів з печінковою недостатністю класу А і В за класифікацією Чайльд-Пью T1/2 збільшується в 2 рази.
Поліморфізм (у осіб з низькою активністю ізоферменту CYP2C19 або CYP2D6): у осіб з низькою активністю ізоферменту CYP2C19 концентрація есциталопраму може бути в 2 рази вище, ніж в осіб з високою активністю цього ізоферменту. Значних змін концентрації есциталопраму при слабкій активності ізоферменту CYP2D6 не відзначається.
Порушення функції нирок
Для рацемічного циталопраму відзначений більший T1/2 у пацієнтів зі зниженою функцією нирок (КК 10-53 мл / хв).
Показання
- депресія;
- панічні розлади (в т.ч. з агорафобією).
Режим дозування
Препарат приймають внутрішньо 1 раз / сут, незалежно від прийому їжі.
Депресивні епізоди
Рекомендована доза - 10 мг / добу. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта доза може бути збільшена до максимальної - 20 мг / добу.
Антидепресивний ефект розвивається через 2-4 тижні після початку лікування. Після зникнення симптомів депресії необхідно продовжувати терапію не менше 6 міс для закріплення отриманого ефекту.
Для припинення терапії есциталопраму необхідно поступово зменшувати дозу протягом 1-2 тижнів з метою зниження ризику розвитку синдрому відміни.
Панічні розлади (в т.ч. з агорафобією)
Призначають по 5 мг / добу протягом першого тижня, потім по 10-20 мг / добу. Максимальна добова доза - 20 мг. Максимальний терапевтичний ефект досягається приблизно через 3 місяці після початку лікування.
Літні пацієнти (старше 65 років)
Рекомендується доза - 5 мг / добу, максимальна добова доза - 10 мг / добу.
Порушення функції нирок
При легкого або помірного ступеня ниркової недостатності (КК більше 30 мл / хв) корекція дози не потрібна. При важкого ступеня ниркової недостатності (КК менше 30 мл / хв) препарат слід призначати з обережністю.
Порушення функції печінки
При порушенні функції печінки початкова доза - 5 мг / добу протягом 2 тижнів. Залежно від індивідуальної реакції пацієнта доза може бути збільшена до 10 мг / добу. При тяжких порушеннях функції печінки рекомендується більш повільна титрация доз.
Знижена активність ізоферменту CYP2C19
Рекомендована початкова доза протягом перших 2 тижнів - 5 мг / добу, залежно від індивідуальної реакції пацієнта доза може бути збільшена до 10 мг / добу.
Побічна дія
Класифікація частоти розвитку побічних ефектів (ВООЗ): дуже часто (gt; 1/10), часто (від gt; 1/100 до lt; 1/10), нечасто (від gt; 1/1000 до lt; 1/100), рідко (від gt; 1/10 000 до lt; 1/1000), дуже рідко (від lt; 1/10 000, включаючи окремі повідомлення).
З боку серцево-судинної системи: нечасто - тахікардія; рідко - брадикардія; дуже рідко - ортостатична гіпотензія.
З боку системи кровотворення: дуже рідко - тромбоцитопенія.
З боку нервової системи: часто - безсоння, сонливість, запаморочення, парестезії, тремор, тривога, неспокій, кошмарні сновидіння; нечасто - порушення смаку, порушення сну, непритомність, скрегіт зубами, психомоторне збудження, акатизія, підвищена дратівливість, панічні розлади, сплутаність свідомості; рідко - серотоніновий синдром (ажитація, тремор, міоклонус, гіпертермія), агресивність, деперсоналізація, галюцинації, суїцидальні думки і поведінку; дуже рідко - дискінезія, судомні і маніакальні розлади.
З боку органів дихання: часто - синусит, позіхання; нечасто - носові кровотечі.
З боку травної системи: дуже часто - нудота; часто - підвищення або зниження апетиту, діарея, запор, блювання, сухість слизової оболонки порожнини рота; нечасто - шлунково-кишкові кровотечі (в т.ч. ректальні); дуже рідко - гепатит.
З боку сечостатевої системи: часто - порушення еякуляції, імпотенція, зниження лібідо, аноргазмія (у жінок); рідко - метрорагія, менорагія; дуже рідко - затримка сечі, пріапізм, галакторея.
З боку органів чуття: нечасто - мідріаз, розлади зору, шум у вухах.
З боку шкірних покривів: часто - підвищена пітливість, алопеція; дуже рідко - екхімози.
З боку кістково-м'язової системи: часто - артралгія, міалгія.
З боку ендокринної системи: дуже рідко - неадекватна секреція антидіуретичного гормону, галакторея.
Алергічні реакції: часто - кропив'янка, шкірний висип, свербіж шкіри; рідко - анафілактичні реакції; дуже рідко - ангіоневротичний набряк (набряк Квінке).
Інші: часто - слабкість, підвищення температури тіла; нечасто - набряки.
З боку лабораторних показників: часто - збільшення маси тіла; нечасто - зниження маси тіла; дуже рідко - гіпонатріємія, зміна лабораторних показників функції печінки.
При різкій відміні препарату можливий розвиток синдрому відміни.
Протипоказання
- одночасне застосування з інгібіторами МАО;
- одночасне застосування з пімозидом;
- вік до 18 років (ефективність і безпека не вивчені);
- вагітність;
- період грудного вигодовування;
- галактоземія, дефіцит лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції;
- підвищена чутливість до есциталопраму та інших компонентів препарату.
З обережністю слід застосовувати препарат при фармакологічно неконтрольованої епілепсії, манії / гіпоманії в анамнезі, цукровому діабеті, депресії з суїцидальними спробами, цирозі печінки, хронічної ниркової недостатності (КК менше 30 мл / хв), ІХС, схильності до кровотеч; одночасному застосуванні з препаратами, здатними викликати гіпонатріємію, що знижують поріг судомної готовності, з антикоагулянтами або препаратами, що впливають на агрегацію тромбоцитів, з алкоголем, з літієм, звіробоєм продірявленим, з триптофаном, лікарськими засобами, які метаболізуються за участю системи ізоферменту CYP2C19; при одночасному застосуванні ЕСТ, а також у пацієнтів у віці 18-24 років (у зв'язку з ризиком розвитку суїцидальної поведінки) і у пацієнтів похилого віку.
Вагітність і лактація
Препарат Еліцея® не застосовується при вагітності (безпека не встановлена).
У зв'язку з тим, що есциталопрам секретується в грудне молоко, не рекомендується застосування препарату в період грудного вигодовування. У разі необхідності застосування препарату Еліцея® в період лактації, грудне вигодовування слід припинити.
Особливі вказівки
Слід припинити застосування препарату Еліцея® у випадку розвитку судомних розладів, епілептичних припадків або їх учащении при фармакологічно неконтрольованої епілепсії.
При розвитку маніакального стану препарат Еліцея® має бути скасований.
Есциталопрам може збільшити концентрацію глюкози в крові при цукровому діабеті, що може зажадати корекції доз пероральнихгіпоглікемічних препаратів та / або інсуліну.
Гипонатриемия, пов'язана зі зниженням секреції адренокортикотропного гормону (АДГ), на фоні застосування препарату Еліцея® виникає рідко (частіше у літніх людей, пацієнтів з цирозом печінки, або постійно приймають препарати, здатні викликати гіпонатріємію) і зазвичай зникає при відміні препарату.
При розвитку серотонінового синдрому препарат повинен бути негайно скасований і призначено симптоматичне лікування.
З обережністю слід застосовувати есциталопрам у пацієнтів з вказівками в анамнезі на манію / гіпоманію. При розвитку маніакального стану есциталопрам необхідно відмінити.
Злоякісний нейролептичний синдром (ЗНС) - рідкісне, потенційно небезпечний стан, пов'язане із застосуванням антидепресантів, в т.ч. есциталопраму. Симптоми ЗНС: підвищення температури тіла (гиперпирексия), м'язова ригідність, зміна психічного статусу і нестабільність вегетативної нервової системи (аритмія, коливання артеріального тиску, тахікардія, профузне потовиділення, порушення ритму серця). При виявленні ЗНС необхідно негайно припинити застосування препарату Еліцея®.
Протягом перших двох тижнів можливий розвиток акатизии / психомоторного збудження (суб'єктивно неприємне або подразнюючу занепокоєння і необхідність руху, часто в поєднанні з неможливістю спокійно сидіти або стояти).
При застосуванні препарату Еліцея® можливий розвиток шкірних крововиливів (екхімози і пурпура). Необхідно з обережністю застосовувати есциталопрам у хворих зі схильністю до кровотеч, а також приймають непрямі антикоагулянти та інші препарати, що впливають на згортання крові.
Одночасне застосування есціаталопрама і етанолу не рекомендується.
Клінічний досвід застосування ЕСТ і есциталопраму обмежений, тому рекомендується дотримуватися обережності.
Обмежено досвід застосування есциталопраму у пацієнтів з ІХС, тому препарат Еліцея® рекомендується застосовувати з обережністю у цієї групи пацієнтів.
При швидкій відміні терапії есциталопраму часто виникає синдром відміни: запаморочення, сенсорні порушення (у т.ч. парестезії), порушення сну (безсоння, незвичайні сновидіння), психомоторне збудження, тривога, нудота та / або блювання, тремор, сплутаність свідомості, пітливість, головний біль, діарея, відчуття серцебиття, емоційна лабільність і порушення зору. Виразність даних реакцій зазвичай легка або помірна і тривалість обмежена. У зв'язку з цим, препарат Еліцея® рекомендується відміняти поступово, зменшуючи дози протягом декількох тижнів або місяців.
У дітей, підлітків і молодих людей (молодше 24 років) з депресією, іншими психічними порушеннями антидепресанти, порівняно з плацебо, підвищують ризик виникнення суїцидальних думок і суїцидальної поведінки. Тому, при застосуванні есциталопраму або будь-яких інших антидепресантів у дітей, підлітків і молодих людей (молодше 24 років) слід співвіднести ризик суїциду і користь від їх застосування. У короткострокових дослідженнях у людей старше 24 років ризик суїциду не підвищувався, а у людей старше 65 років трохи знижувався. Будь-яке депресивний розлад саме по собі збільшує ризик суїциду. Тому, під час лікування антидепресантами за всіма пацієнтами повинно бути встановлено спостереження з метою раннього виявлення порушень або змін поведінки, а також суїцидальних нахилів.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
У період лікування необхідно утримуватися від керування автотранспортом і заняттями потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій в зв'язку з можливістю розвитку запаморочення, галюцинацій, сплутаності свідомості, деперсоналізації та інших побічних ефектів.
Передозування
Симптоми: запаморочення, тремор, ажитація, сонливість, серотоніновий синдром, судоми, пригнічення свідомості різного ступеня тяжкості (особливо в комбінації з алкоголем та / або іншими засобами, що пригнічують функцію ЦНС), нудота, блювання, зниження артеріального тиску, тахікардія, зміни на ЕКГ (зміна сегмента ST, зубця Т, розширення комплексу QRS, збільшення інтервалу QT), аритмії, пригнічення дихання, метаболічний ацидоз, рабдоміоліз, гіпокаліємія, гіпонатріємія.
Лікування: проводять симптоматичну і підтримуючу терапію: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, забезпечення прохідності дихальних шляхів, адекватна оксигенація, контроль функцій серцево-судинної і дихальної систем. Специфічного антидоту не існує.
Лікарська взаємодія
Одночасне застосування з інгібіторами МАО-А протипоказано (ризик розвитку серотонінового синдрому).
При одночасному застосуванні з серотонінергічними лікарськими засобами (трамадол, суматриптан та інші тріптани) необхідно дотримуватися обережності (ризик розвитку серотонінового синдрому). Дози селегилина до 10 мг / добу безпечно застосовувалися з рацемічним циталопрамом.
Протипоказано одночасне застосування есциталопраму і пимозиду.
Одночасне застосування з лікарськими препаратами, що знижують поріг судомної готовності (Трициклічні антидепресанти, антипсихотичні засоби - похідні фенотіазину, тіоксантена, бутирофенону; мефлохин, бупропіон і трамадол) підвищує ризик розвитку судом.
Есциталопрам підсилює ефект препаратів літію, триптофану.
Підвищує токсичність препаратів звіробою звичайного (Hypericum perforatum).
При одночасному застосуванні есциталопраму з непрямими антикоагулянтами і препаратами, що впливають на агрегацію тромбоцитів (атипові нейролептики і типові антипсихотичні засоби - похідні фенотіазину, більшість трициклічних антидепресантів, ацетилсаліцилова кислота та НПЗП, тиклопідин і діпірідаміол) необхідно контролювати показники згортання крові на початку терапії і при її припинення (ризик розвитку кровотечі).
Не рекомендується одночасне застосування есциталопраму і етанолу.
Фармакокінетична взаємодія
З обережністю слід застосовувати есциталопрам одночасно з інгібіторами ізоферменту CYP2C19 (наприклад, омепразол, езомепразол, флувоксамін, лансопразол, тиклопідин) або циметидином, тому підвищується концентрація есциталопраму в плазмі крові, у зв'язку з чим, можливо, буде потрібно зниження дози есциталопраму.
Необхідно дотримуватися обережності при одночасному застосуванні есциталопраму та лікарських засобів, які метаболізуються ізоферментом CYP2C19 і мають малий терапевтичний індекс, наприклад, флекаїнід, пропафеноп, метопролол (При серцевій недостатності) або препаратів, в основному метаболізуються ізоферментом CYP2C19 і діючих на ЦНС, наприклад антидепресантів (дезипрамін, кломіпрамін, нортриптилін) або нейролептиків (рисперидон, тіоридазин, галоперидол). У цих випадках може знадобитися корекція дози цих препаратів.
Одночасне застосування з метопрололом або дезипраміну може призвести до дворазового підвищення концентрацій двох останніх препаратів.
Умови відпустки з аптек
Препарат відпускається за рецептом.Умови та термін зберігання
Препарат слід зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 ° С, в оригінальній упаковці. Термін придатності - 2 роки.