Інструкція по застосуванню - ТОРЕНДО
Перед покупкою ліків ТОРЕНДО уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату ТОРЕНДО. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити ТОРЕНДО, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність
Фармакологічна дія
Антипсихотичний препарат (нейролептик).
Рисперидон є селективним моноаминергических антагоністом з вираженим спорідненістю до серотоніновим 5-НТ2-рецепторам і допаміновим D2-рецепторам, зв'язується також з α1-адренорецепторами і, при трохи меншій афінності, з гістаміновими H1-рецепторами і α2-адренорецепторами. Не володіє тропностью до холінорецепторів. Надає також седативну, протиблювотну і гіпотермічну дію.
Антипсихотична дія обумовлена блокадою дофамінових D2-рецепторів мезолімбічної і мезокортикальной системи.
Седативна дія обумовлена блокадою адренорецепторів ретикулярної формації стовбура головного мозку.
Протиблювотна дія обумовлена блокадою дофамінових D2-рецепторів критичної зони блювотного центру.
Гіпотермічне дія обумовлена блокадою дофамінових рецепторів гіпоталамуса.
Знижує продуктивну симптоматику (марення, галюцинації), автоматизм. Викликає меншу пригнічення моторної активності і меншою мірою індукує каталепсію, ніж класичні антипсихотики (нейролептики).
Збалансований центральний антагонізм до серотоніну і допаміну може зменшувати ризик виникнення екстрапірамідної симптоматики.
Рисперидон може викликати дозозалежне збільшення концентрації пролактину в плазмі.
Фармакокінетика
Всмоктування
При прийомі всередину рисперидон повністю всмоктується (незалежно від прийому їжі) і Cmax в плазмі крові спостерігаються через 1-2 год.
Розподіл
Концентрація рисперидону в плазмі пропорційна дозі препарату (в межах терапевтичних доз).
Рисперидон швидко розподіляється в організмі. Vd становить 1-2 л / кг. У плазмі рисперидон зв'язується з альбуміном і кислим α-1-Глікопротеїном. Фракції рисперидону і 9-гідрокси-рисперидону, пов'язані білками плазми, становлять 88% і 77%, відповідно.
Метаболізм
Рисперидон метаболізується за участю ізоферменту CYP2D6 з утворенням 9-гідрокси-рисперидону, який володіє аналогічним фармакологічною дією.
Рисперидон і 9-гідрокси-рисперидон являють собою ефективну антипсихотичну фракцію. Подальший метаболізм рисперидону полягає в N-деалкілування. При прийомі всередину рисперидон виводиться з T1/2 близько 3 ч. T1/2 9-гідрокси-рисперидону та активної антипсихотичної фракції становить 24 год.
У більшості пацієнтів Css рисперидону спостерігається через 1 день після початку лікування. Css 9-гідрокси-рисперидону в більшості випадків досягається через 3-4 дні після початку лікування.
Виведення
Виводиться з сечею -70% (з них 35-45% у вигляді фармакологічно активної фракції) та 14% - з жовчю.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
У пацієнтів похилого віку або пацієнтів із недостатньою функцією нирок при одноразовому застосуванні препарату відзначаються високі рівні концентрацій активних речовин у плазмі і повільне їх виведення.
Показання
- гостра і хронічна шизофренія та інші психотичні стани з продуктивною та / або негативною симптоматикою;
- афективні розлади при різних психічних захворюваннях;
- поведінкові розлади у пацієнтів з деменцією при прояві симптомів агресивності (спалахи гніву, фізичне насильство), при порушеннях психічної діяльності (збудження, марення) або психотичних симптомах;
- в якості допоміжної терапії при лікуванні маній при біполярних розладах;
- в якості допоміжної терапії розладів поведінки у підлітків з 15 років і дорослих пацієнтів зі зниженим інтелектуальним рівнем або затримкою розумового розвитку, у випадках, якщо деструктивна поведінка (агресивність, імпульсивність, аутоагресія) є провідним у клінічній картині захворювання.
Режим дозування
При шизофренії
Дорослим і дітям віком старше 15 років рисперидон може призначатися 1-2 рази / добу.
Початкова доза - 2 мг / добу. На другий день дозу слід збільшити до 4 мг / добу. З цього моменту дозу можна або зберегти на колишньому рівні, або індивідуально скоригувати при необхідності. Звичайно оптимальною дозою є 4-6 мг / добу. У ряді випадків може бути виправдане поступове підвищення дози і менша початкова доза.
Дози gt; 10 мг / добу не показали вищої ефективності у порівнянні з меншими дозами і можуть викликати появу екстрапірамідних симптомів. У зв'язку з тим, що безпека застосування препарату в дозах gt; 16 мг / добу, не вивчалася, дози вище цього рівня не слід застосовувати.
Відомості щодо використання препарату для лікування шизофренії у дітей віком до 15 років відсутні.
Пацієнтам похилого віку рекомендується застосування препарату в початковій дозі по 0.5 мг 2 рази / добу. Дозу можна індивідуально збільшити з 0,5 мг 2 рази / добу до 1-2 мг 2 рази / добу.
Пацієнтам із захворюваннями печінки і нирок рекомендується застосування препарату в початковій дозі по 0.5 мг 2 рази / добу. Цю дозу поступово можна збільшити до 1-2 мг 2 рази / добу.
При зловживанні лікарськими засобами або лікарської залежності
Рекомендована добова доза препарату становить 2-4 мг.
При поведінкових розладах у пацієнтів з деменцією
Рекомендована початкова доза препарату - по 0.25 мг 2 рази / добу (в адекватній лікарській формі). При необхідності дозу можна індивідуально збільшувати по 0.25 мг 2 рази / добу, не частіше ніж через день. Для більшості пацієнтів оптимальною дозою є 0,5 мг 2 рази / добу. Деяким пацієнтам показано застосування препарату по 1 мг 2 рази / добу. По досягненні оптимальної дози може бути рекомендовано застосування препарату 1 раз / сут.
Манії при біполярних розладах
Рекомендована початкова доза препарату - по 2 мг / добу за один прийом. При необхідності ця доза може бути підвищена на 2 мг / добу, не частіше ніж через день. Для більшості пацієнтів оптимальною дозою є 2-6 мг / добу.
При розладах поведінки у пацієнтів із затримкою розумового розвитку
Пацієнтам з масою тіла ge; 50 кг рекомендується застосування препарату в початковій дозі по 0.5 мг 1 раз / добу. При необхідності ця доза може бути підвищена на 0.5 мг / добу, не частіше, ніж через день. Для більшості пацієнтів оптимальною дозою є доза 1 мг / добу. Однак для деяких пацієнтів краще застосування по 0.5 мг / сут, або збільшення дози до 1.5 мг / сут.
Пацієнтам з масою тіла le; 50 кг рекомендується застосування препарату в початковій дозі по 0,25 мг 1 раз / добу. При необхідності ця доза може бути підвищена на 0.25 мг / добу, не частіше, ніж через день. Для більшості пацієнтів оптимальною дозою є доза 0.5 мг / сут. Однак для деяких пацієнтів краще застосування по 0.25 мг / добу, або збільшення дози до 0.75 мг / добу.
Тривале застосування препарату Торендо® у підлітків слід проводити під постійним контролем лікаря.
Застосування препарату у дітей віком до 15 років не рекомендується.
Побічна дія
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: безсоння, ажитація, тривога, головний біль; іноді - сонливість, підвищена стомлюваність, запаморочення, порушення концентрації уваги, неясність зору; рідко - екстрапірамідні симптоми (тремор, ригідність, гіперсалівація, брадикінезія, акатизія, гостра дистонія), манія або гіпоманія, інсульт (у літніх пацієнтів з сприятливими факторами), а також гіперволемія (через полидипсии або синдрому неадекватної секреції антидіуретичного гормону), пізня дискінезія (мимовільні ритмічні рухи переважно язика та / або обличчя), ЗНС (гіпертермія, м'язова ригідність, нестабільність автономних функцій, порушення свідомості і підвищення рівня КФК), порушення терморегуляції та епілептичні напади.
З боку травної системи: запори, диспепсія, нудота або блювота, біль у животі, підвищення активності печінкових трансаміназ, сухість у роті, гіпосалівація або гіперсалівація, анорексія та / або посилення апетиту, підвищення або зниження маси тіла.
З боку серцево-судинної системи: іноді - ортостатична гіпотензія, рефлекторна тахікардія, підвищення артеріального тиску.
З боку ендокринної системи: галакторея, гінекомастія, порушення менструального циклу, аменорея, збільшення маси тіла, гіперглікемія, загострення існуючого раніше цукрового діабету.
З боку репродуктивної системи: пріапізм, порушення ерекції, порушення еякуляції, аноргазмія.
З боку системи кровотворення: нейтропенія, тромбоцитопенія.
Дерматологічні реакції: сухість шкіри, гіперпігментація, свербіж, себорея.
Алергічні реакції: риніт, висипи, ангіоневротичний набряк, фотосенсибілізація.
Інші: артралгія, нетримання сечі.
Протипоказання
- період лактації;
- дитячий та підлітковий вік до 15 років (ефективність і безпека не встановлені);
- підвищена чутливість до компонентів препарату.
З обережністю слід застосовувати препарат при захворюваннях серцево-судинної системи (хронічна серцева недостатність, перенесений інфаркт міокарда, порушення провідності серцевого м'яза), зневодненні і гіповолемії, порушенні мозкового кровообігу, хвороби Паркінсона, судомах (в т.ч. в анамнезі), ниркової або печінкової недостатності важкого ступеня, зловживанні лікарськими засобами або лікарської залежності, станах, що привертають до розвитку тахікардії типу "пірует" (Брадикардія, порушення електролітного балансу, супутній прийом лікарських засобів, які подовжують інтервал QT), пухлини мозку, кишкової непрохідності, випадки гострого передозування ліків, синдромі Рейє (протиблювотний ефект рисперидону може маскувати симптоми цих станів).
Вагітність і лактація
Безпека застосування рисперидону при вагітності не вивчалася.
Застосування препарату при вагітності можливе тільки в тому випадку, коли передбачувана користь для матері переважає потенційний ризик для плоду.
Оскільки рисперидон і 9-гідрокси-рисперидон виділяються з грудним молоком, при необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.
Особливі вказівки
При шизофренії на початку лікування рисперидоном рекомендується поступово відміняти попередню терапію, якщо це клінічно виправдано. Якщо пацієнти переводяться з терапії депо-формами антипсихотичних препаратів, то застосування рисперидону рекомендується починати замість наступної запланованої ін'єкції. Періодично слід оцінювати необхідність продовження терапії антипаркінсонічними лікарськими засобами.
У зв'язку з α-адреноблокирующими дією рисперидону може виникати ортостатична гіпотензія, особливо в період початкового підбору дози. При виникненні гіпотензії слід розглянути питання про зниження дози. У пацієнтів із захворюваннями серцево-судинної системи, а також при зневодненні, гіповолемії або цереброваскулярних порушеннях, дозу слід збільшувати поступово, згідно з рекомендаціями.
Виникнення екстрапірамідних симптомів є фактором ризику для розвитку пізньої дискінезії. При виникненні ознак і симптомів пізньої дискінезії, слід розглянути питання про скасування всіх антипсихотичних препаратів.
При виникненні ЗНС, що характеризується гіпертензією, м'язовою ригідністю, нестабільністю вегетативних функцій, порушенням свідомості та підвищенням рівня КФК необхідно скасувати всі антипсихотичні лікарські засоби, включаючи рисперидон.
При відміні карбамазепіну та інших індукторів печінкових ферментів дозу рисперидону слід знизити.
Пацієнтам слід утримуватися від переїдання у зв'язку з можливістю збільшення маси тіла.
Використання в педіатрії
Застосування препарату у дітей віком до 15 років не рекомендується.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
Під час лікування необхідно утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій, а також від прийому алкоголю (етанолу).
Передозування
Симптоми: сонливість, седативний ефект, пригнічення свідомості, тахікардія, артеріальна гіпотензія, екстрапірамідні розлади, в окремих випадках подовження інтервалу QT.
Лікування: необхідно забезпечити вільну прохідність дихальних шляхів для забезпечення адекватної оксигенації та вентиляції, промивання шлунка (після інтубації, якщо пацієнт без свідомості) і призначення активованого вугілля в поєднанні з проносними засобами. Симптоматична терапія, спрямована на підтримку життєво важливих функцій організму.
Для своєчасного діагностування можливих порушень ритму серця необхідно якнайшвидше почати моніторування ЕКГ. Ретельне медичне спостереження і моніторування ЕКГ проводять до повного зникнення симптомів інтоксикації. Специфічний антидот відсутній.
Лікарська взаємодія
Оскільки рисперидон чинить дію в першу чергу на ЦНС, його слід застосовувати з обережністю у поєднанні з іншими препаратами центральної дії і етанолом.
Рисперидон зменшує ефективність леводопи та інших агоністів допаміну.
Клозапин знижує кліренс рисперидону.
При використанні карбамазепіну відзначалося зниження концентрації активної антипсихотичної фракції рисперидону в плазмі. Аналогічні ефекти можуть спостерігатися при використанні інших індукторів печінкових ферментів.
Фенотіазини, трициклічні антидепресанти та деякі βадреноблокатори можуть підвищувати концентрації рисперидону в плазмі, однак це не впливає на концентрацію активної антипсихотичної фракції.
Флуоксетин може підвищувати концентрацію рисперидону в плазмі, однак меншою мірою концентрацію активної антипсихотичної фракції, тому дози рисперидону слід коригувати.
При одночасному застосуванні рисперидону з препаратами, у високому ступені зв'язуються з білками плазми, клінічно вираженого витіснення будь-якого препарату з білкової фракції плазми не спостерігається.
Гіпотензивні лікарські засоби посилюють вираженість зниження артеріального тиску на тлі рисперидону.
Умови відпустки з аптек
Препарат відпускається за рецептом.Умови та термін зберігання
Список Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 ° С. Термін придатності - 3 роки.
Обговорення та статті про ТОРЕНДО
тривога