Інструкція по застосуванню - МЕСІПОЛ
Перед покупкою ліків МЕСІПОЛ уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату МЕСІПОЛ. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити МЕСІПОЛ, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність
Фармакологічна дія
НПЗП. Виявляє аналгетичну, протизапальну та жарознижувальну дію. Протизапальну дію пов'язано з гальмуванням ферментативної активності циклооксигенази-2 (ЦОГ-2), яка бере участь у біосинтезі простагландинів в області запалення. У меншій мірі мелоксикам діє на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1), що бере участь у синтезі простагландину, що захищає слизову оболонку шлунково-кишкового тракту і приймає участь в регуляції кровотоку в нирках.
Фармакокінетика
Всмоктування
Мелоксикам повністю абсорбується після в / м введення. Біодоступність препарату становить близько 100%. Після в / м введення 15 мг мелоксикаму Cmax в плазмі, складова 1.62 мкг / мл, досягається приблизно через 1 год.
Розподіл
Мелоксикам зв'язується з білками плазми (головним чином з альбуміном) значною мірою - 99%. Проходить через гістогематичні бар'єри, проникає в синовіальну рідину. Концентрація у синовіальній рідині становить 50% від плазмової концентрації препарату. Vd низький і становить 11 л.
Метаболізм
Мелоксикам майже повністю метаболізується в печінці з утворенням чотирьох фармакологічно неактивних метаболітів. Основний метаболіт, 5'-карбоксимелоксикам (60% від введеної дози), утворюється за допомогою окислення проміжного метаболіту, 5'-гідроксіметілмелоксікама (9% від введеної дози). In vitro дослідження показали, що в даному метаболічному перетворенні важливу роль відіграє ізофермент CYP2С9 і додаткове значення має ізофермент CYP3А4. В освіті двох інших метаболітів, які становлять 16% і 4% від введеної дози препарату, ймовірно, бере участь пероксидаза, активність якої індивідуально варіює.
Виведення
Значна кишково-печінкова циркуляція, характерна для мелоксикаму, не впливає на елімінацію препарату. Мелоксикам виводиться переважно у вигляді метаболітів, в рівній мірі нирками і кишечником. У незміненому вигляді виводиться менше 5% мелоксикаму кишечником, і лише слідові кількості незміненого препарату визначаються в сечі.
Середній T1/2 мелоксикама становить 20 ч. Плазмовий кліренс в середньому становить 8 мл / хв.
Показання
Симптоматичне лікування:
- ревматоїдного артриту;
- остеоартрозу;
- анкілозуючого спондиліту (хвороба Бехтєрєва);
- інших запальних і дегенеративних захворювань суглобів, що супроводжуються больовим синдромом.
Режим дозування
В / м введення препарату показано тільки протягом перших 2-3 днів. Надалі лікування продовжують із застосуванням пероральних форм (таблетки). Рекомендована доза становить 7.5 мг або 15 мг 1 раз / добу, залежно від інтенсивності болю та тяжкості запального процесу. Препарат вводиться за допомогою глибокої в / м ін'єкції.
З огляду на можливу несумісність, вміст ампул Месіпол® не слід змішувати в одному шприці з іншими лікарськими засобами.
У пацієнтів з підвищеним ризиком побічних реакцій і з вираженою нирковою недостатністю, які перебувають на гемодіалізі, доза не повинна перевищувати 7,5 мг / добу.
Препарат не можна вводити в / в.
Максимальна добова доза мелоксикаму становить 15 мг.
Комбіноване застосування: сумарна добова доза препарату Месіпол®, які у вигляді таблеток, свічок, суспензії для прийому всередину і ін'єкцій, не повинна перевищувати 15 мг.
Побічна дія
З боку травної системи: більше 1% - диспепсія, в т.ч. нудота, блювання, абдомінальні болі, запор, метеоризм, діарея; 0.1-1% - минуще підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія, відрижка, езофагіт, виразкові ураження ШКТ, приховане або явне кровотеча з ШКТ, стоматит; менше 0.1% - перфорація органів ШКТ, коліт, гепатит, гастрит.
З боку системи кровотворення: більше 1% - анемія; 0.1-1% - зміна формули крові, в т.ч. лейкопенія, тромбоцитопенія.
З боку шкірних покривів: більше 1% - свербіж, висипи; 0.1-1% - кропив'янка; менше 0.1% - фотосенсибілізація, бульозні висипання, мультиформна еритема, в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз.
З боку дихальної системи: менше 0.1% - бронхоспазм.
З боку ЦНС: більше 1% - запаморочення, головний біль; 0.1-1% - вертиго, шум у вухах, сонливість; менше 0.1% - сплутаність свідомості, дезорієнтація, емоційна лабільність.
З боку серцево-судинної системи: більше 1% - периферичні набряки; 0.1-1% - підвищення артеріального тиску, відчуття серцебиття, припливи крові до шкіри обличчя.
З боку сечовидільної системи: 0.1-1% - гіперкреатинінемія та / або підвищення сечовини в сироватці крові; менше 0.1% - гостра ниркова недостатність; зв'язок з прийомом мелоксикама не встановлена - інтерстиціальний нефрит, альбумінурія, гематурія.
З боку органа зору: менше 0.1% - кон'юнктивіт, порушення зору (в т.ч. нечіткість зору).
Алергічні реакції: менше 0.1% - ангіоневротичний набряк, анафілактоїдні, анафілактичні реакції.
Місцеві реакції: можливі печіння і біль в місці ін'єкції.
Протипоказання
- повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа і навколоносових пазух і нестерпності ацетилсаліцилової кислоти та інших нестероїдних протизапальних засобів (в т.ч. в анамнезі);
- ерозивно-виразкові зміни слизової оболонки шлунка або дванадцятипалої кишки;
- активна шлунково-кишкова кровотеча;
- запальні захворювання кишечника (неспецифічний виразковий коліт, хвороба Крона);
- період після проведення аортокоронарного шунтування;
- декомпенсована серцева недостатність;
- цереброваскулярні кровотеча або інші кровотечі;
- виражена печінкова недостатність або активне захворювання печінки;
- виражена ниркова недостатність у хворих, що не піддаються діалізу (КК менше 30 мл / хв);
- прогресуючі захворювання нирок, в т.ч. підтверджена гіперкаліємія;
- вагітність;
- період грудного вигодовування;
- дитячий вік до 18 років;
- підвищена чутливість до активної речовини або допоміжних компонентів.
З обережністю: літній вік, ІХС, хронічна серцева недостатність, цереброваскулярні захворювання, дисліпідемія / гіперліпідемія, цукровий діабет, захворювання периферичних артерій, куріння, кліренс креатиніну менше 60 мл / хв, виразкові ураження ШКТ в анамнезі, наявність інфекції Helicobacter pylori, тривале використання НПЗП, часте вживання алкоголю, важкі соматичні захворювання, одночасний прийом пероральних ГКС (в т.ч. преднізолону), антикоагулянтів (в т.ч. варфарину), антиагрегантів (в т.ч. ацетилсаліцилової кислоти, клопідогрелю), селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (в т .ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетину, сертраліну).
Вагітність і лактація
Препарат протипоказаний при вагітності та в період грудного вигодовування.
Застосування мелоксикаму, як і інших препаратів, що блокують синтез простагландинів може впливати на фертильність, тому не рекомендується жінкам, які бажають завагітніти.
Особливі вказівки
Слід дотримуватися обережності при застосуванні препарату у пацієнтів, в анамнезі у яких виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки, а також у пацієнтів, що знаходяться на антикоагулянтної терапії. У таких пацієнтів підвищений ризик виникнення виразково-ерозивних захворювань ШКТ.
Слід дотримуватися обережності і контролювати показники функції нирок при застосуванні препарату у пацієнтів літнього віку, пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю з явищами недостатності кровообігу, у пацієнтів з цирозом печінки, а також у пацієнтів з гіповолемією внаслідок хірургічних втручань.
У пацієнтів з нирковою недостатність (КК більше 25 мл / хв) не потребують корекції режиму дозування.
У пацієнтів, які перебувають на діалізі, доза препарату не повинна перевищувати 7,5 мг / добу.
Пацієнти, які приймають одночасно сечогінні засоби і мелоксикам, повинні приймати достатню кількість рідини.
Якщо в процесі лікування виникли алергічні реакції (свербіж, висипи, кропив'янка, фотосенсибілізація) необхідно припинити прийом препарату.
Мелоксикам, також як і інші НПЗП, може маскувати симптоми інфекційних захворювань.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
Застосування препарату може викликати виникнення небажаних ефектів у вигляді головного болю і запаморочення, сонливості. Слід відмовитися від керування транспортними засобами та обслуговування машин і механізмів, що вимагають концентрації уваги.
Передозування
Симптоми: порушення свідомості, нудота, блювота, біль в епігастрії, шлунково-кишкова кровотеча, гостра ниркова недостатність, печінкова недостатність, зупинка дихання, асистолія.
Лікування: специфічний антидот відсутній. Рекомендується промивання шлунка та симптоматична терапія. У клінічних дослідженнях показано, що холестирамін прискорює виведення мелоксикаму. Гемодіаліз малоефективний через високу зв'язку з білками крові.
Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні з іншими НПЗП (а також з ацетилсаліциловою кислотою) збільшується ризик виникнення ерозивно-виразкових уражень і кровотеч ШКТ.
При одночасному застосуванні з гіпотензивними препаратами, можливе зниження ефективності дії останніх.
При одночасному застосуванні з препаратами літію можливе розвиток кумуляцію літію та збільшення його токсичної дії (рекомендується контроль концентрації літію в крові).
При одночасному застосуванні з метотрексатом посилюється побічна дія останнього на кровотворну систему (небезпека виникнення анемії і лейкопенії, показаний періодичний контроль загального аналізу крові).
При одночасному застосуванні з діуретиками зростає ризик розвитку ниркової недостатності.
При одночасному застосуванні з циклоспорином посилюється нефротоксична дія мелоксикаму.
При одночасному застосуванні з внутрішньоматковими контрацептивними засобами можливе зниження ефективності дії останніх.
При одночасному застосуванні з антикоагулянтами (гепарин, тиклопідин, варфарин), а також з тромболітичними препаратами (стрептокіназа, фібринолізин) збільшується ризик розвитку кровотеч (необхідний періодичний контроль показників згортання крові).
При одночасному застосуванні з холестираміном, в результаті зв'язування мелоксикаму, посилюється його виведення через ШКТ.
При одночасному застосуванні з селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну зростає ризик розвитку шлунково-кишкових кровотеч;
Мієлотоксичні лікарські засоби підсилюють прояви гематотоксичності мелоксикаму.
Умови відпустки з аптек
Препарат відпускається за рецептом.Умови та термін зберігання
Препарат слід зберігати в захищеному від світла, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 2 роки.