Мірлокс

Інструкція по застосуванню - МІРЛОКС

Перед покупкою ліків МІРЛОКС уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату МІРЛОКС. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете знайти необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

в блістері 20 шт .; в пачці картонній 1 блістер (7,5 мг) або в блістері 10 шт .; в пачці картонній 1 або 2 блістери (15 мг).

Фармакокінетика

При прийомі всередину добре всмоктується в ШКТ, абсолютна біодоступність мелоксикаму - 89%. Одночасний прийом їжі не впливає на всмоктування. При використанні препарату всередину в дозах 7,5 або 15 мг його концентрації пропорційні дозам. Рівноважні концентрації досягаються протягом 3-5 днів. Зв'язування з білками плазми становить більше 99%. Діапазон відмінностей між C_max і C_min препарату при його одноразовому в день прийомі відносно невеликий і становить при використанні дози 7,5 мг - 0,4-1 мкг / мл; 15 мг - 0,8-2 мкг / мл.

Проникає через гістогематичні бар'єри, концентрація в синовіальній рідині становить 50% C_max.

Майже повністю метаболізується в печінці з утворенням 4 неактивних в фармакологічному відношенні похідних. Основний метаболіт, 5'-карбоксимелоксикам (60% від величини дози), утворюється шляхом окислення проміжного метаболіту, 5'-гідроксіметілмелоксікама, який також екскретується, але в меншій мірі (9% від величини дози). Дослідження in vitro показали, що в даному метаболічному перетворенні важливу роль відіграє CYP 2C9, додаткове значення має ізофермент CYP 3A4. В освіті 2 інших метаболітів (складових, відповідно, 16 і 4% від величини дози препарату) бере участь пероксидаза, активність якої, ймовірно, індивідуально варіює.

Виводиться рівною мірою з калом і сечею, переважно у вигляді метаболітів. З калом у незмінному вигляді виводиться менше 5% від величини добової дози. У сечі в незміненому вигляді препарат виявляється тільки в кількостях слідів. T_1/2 мелоксикама становить 15-20 ч. Плазмовий Cl складає в середньому 8 мл / хв. У осіб похилого віку кліренс препарату знижується.

Об'єм розподілу низький, в середньому 11 л.

Печінкова і ниркова недостатність істотного впливу на фармакокінетику препарату не надає.

Фармакодинаміка

Протизапальну дію мелоксикама пов'язано з гальмуванням ферментативної активності ЦОГ-2, що бере участь в біосинтезі ПГ в області запалення. У меншій мірі мелоксикам діє на ЦОГ-1, що бере участь у синтезі ПГ, що захищає слизову оболонку шлунково-кишкового тракту і приймає участь в регуляції кровотоку в нирках.

Показання

Симптоматичне лікування: остеоартроз, ревматоїдний артрит, анкілозуючий спондилоартрит (хвороба Бехтєрєва).

Протипоказання

Гіперчутливість, аспириновая бронхіальна астма, загострення виразки шлунка та дванадцятипалої кишки, тяжка ниркова недостатність (якщо не проводиться гемодіаліз), тяжка печінкова недостатність, вагітність, період лактації, дитячий вік (до 15 років).

Обережність слід дотримувати при призначенні хворим з ерозивно-виразковим ураженням ШКТ в анамнезі та пацієнтам похилого віку.

Спосіб застосування та дози

Всередину, під час їжі, 1 раз на день.

Ревматоїдний артрит: 15 мг / добу. Залежно від лікувального ефекту доза може бути знижена до 7,5 мг.

Остеоартроз: 7,5 мг / добу. При неефективності доза може бути збільшена до 15 мг / добу.

Анкілозуючий спондилоартрит: 15 мг / добу. Максимальна доза - не більше 15 мг.

У пацієнтів з підвищеним ризиком розвитку побічних ефектів, а також хворих з вираженою нирковою недостатністю, які перебувають на гемодіалізі, доза не повинна перевищувати 7,5 мг / добу.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Протипоказано при вагітності. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.

Взаємодія

При одночасному застосуванні з ацетилсаліциловою кислотою та іншими НПЗЗ підвищується ризик виникнення ерозивно-виразкових уражень і кровотеч ШКТ.

При одночасному застосуванні з гіпотензивними засобами можливе зниження ефективності дії останніх.

При одночасному застосуванні з препаратами літію можливе розвиток кумуляцію літію і збільшення його токсичної дії (рекомендується контроль концентрації літію в крові).

Одночасне застосування з метотрексатом сприяє посиленню побічної дії останнього на кровотворну систему (існує небезпека розвитку анемії і лейкопенії. Необхідний періодичний контроль загального аналізу крові).

Спільне застосування з діуретиками та циклоспорином призводить до зростання ризику розвитку ниркової недостатності.

При одночасному використанні з внутрішньоматковими контрацептивними засобами можливе зниження ефективності дії останніх.

При одночасному застосуванні з антикоагулянтами (гепарин, тиклопідин, варфарин), а також з тромболітичними препаратами (стрептокіназа, фібринолізин) збільшується ризик розвитку кровотеч (слід періодично контролювати показники згортання крові).

Одночасне використання з холестираміном підсилює виведення мелоксикаму через ШКТ (в результаті зв'язування мелоксикаму).

Передозування

Симптоми: порушення свідомості, нудота, блювота, біль в епігастрії, шлунково-кишкова кровотеча, гостра ниркова недостатність, печінкова недостатність, зупинка дихання, асистолія.

Лікування: проведення промивання шлунка, призначення активованого вугілля (протягом найближчої години), проведення симптоматичної терапії. Колестирамін прискорює виведення препарату з організму. Специфічного антидоту немає. Форсований діурез, защелачивание сечі, гемодіаліз малоефективні через високий ступінь зв'язування з білками крові.

Запобіжні заходи

При призначенні препарату хворим з виразковою хворобою шлунка або дванадцятипалої кишки в анамнезі, хворим, які знаходяться на антикоагулянтної терапії, слід дотримуватися обережності (можливий розвиток виразково-ерозивних захворювань ШКТ).

Хворим літнього віку, пацієнтам з хронічною серцевою недостатністю і явищами недостатності кровообігу, з цирозом печінки, з гіповолемією внаслідок хірургічних втручань слід дотримуватися обережності при використанні препарату і регулярно контролювати показники функції нирок.

Пацієнтам з нирковою недостатністю і Cl креатініана gt; 25 мл / хв корекція дози не потрібна.

При одночасному використанні препарату з діуретиками необхідно приймати достатню кількість рідини.

При виникненні алергічних реакцій (свербіж, висипи, кропив'янка, фотосенсибілізація) слід припинити прийом препарату.

З обережністю застосовувати під час роботи водіям транспортних засобів і людям, професія яких пов'язана з підвищеною концентрацією уваги (можливий розвиток головного болю, запаморочень, сонливості).

Побічна дія

З боку органів ШКТ: нудота, блювання, біль у животі, діарея, запор, метеоризм, ерозивно-виразкові ураження ШКТ, перфорація шлунка або кишечнику, шлунково-кишкова кровотеча (приховане або явне), підвищення активності "печінкових" ферментів, гепатит, коліт, стоматит, сухість у роті, езофагіт.

З боку серцево-судинної системи: тахікардія, підвищення артеріального тиску, відчуття припливів крові до обличчя.

З боку респіраторної системи: загострення перебігу астми, кашель.

З боку центральної нервової системи: головний біль, запаморочення, шум у вухах, дезорієнтація, сплутаність думок, порушення сну.

З боку сечостатевої системи: набряки, інтерстиціальний нефрит, нирковий медулярний некроз, сечова інфекція, протеїнурія, гематурія, ниркова недостатність.

З боку органів зору: кон'юнктивіт, нечіткість зору.

З боку шкірних покривів: свербіж, висипи, кропив'янка, багатоформна еритема (в т.ч. синдром Стівенса - Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), підвищена фоточутливість.

З боку системи кровотворення: анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія.

Алергічні реакції: анафілактоїдні реакції (в т.ч. анафілактоїдний шок), набряк губ і язика, алергічний васкуліт.

Інші: лихоманка.