Німесулід

Інструкція по застосуванню - німесулід

Перед покупкою ліків німесулід уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату німесулід. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити німесулід, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

Фармакологічна дія

Фармакокінетика

Абсорбція при прийомі всередину - висока (прийом їжі знижує швидкість абсорбції, не впливаючи на її ступінь). Час досягнення C_max - 1.5-2.5 ч. Зв'язування з білками плазми - 95%, з еритроцитами - 2%, з ліпопротеїнами - 1%, з кислим альфа1-гликопротеидом - 1%. Зміна дози не впливає на ступінь зв'язування. C_max - 3.5-6.5 мг / л. V_d - 0.19-0.35 л / кг. Добре проникає в кисле середовище вогнища запалення (40%), синовіальну рідину (43%). Легко проникає крізь гістогематичні бар'єри. Метаболізується в печінці тканинними монооксигенази. Основний метаболіт -4-гідроксинімесулід (25%), володіє подібною фармакологічною активністю, але внаслідок зменшення розміру молекул здатний швидко дифундувати по гідрофобному каналу ЦОГ-2 до активного центру зв'язування метильної групи. 4-гідроксинімесулід є водорозчинним з'єднанням, для виведення якого не потрібні глутатіон і реакції кон'югації II фази метаболізму (сульфатами, глюкуронирование та ін.). T_1/2 німесуліду - 1.56-4.95 год, 4-гідроксинімесуліду - 2.89-4.78 ч. 4 - Гідроксинімесулід виводиться нирками (65%) і з жовчю (35%), піддається ентерогепатичної рециркуляції.

Показання

- ревматоїдний артрит;

- остеоартроз;

- артрити різної етіології;

- артралгії;

- міалгії;

- післяопераційні і посттравматичні болі;

- бурсит;

- тендиніт;

- альгодисменорея;

- зубний і головний біль.

Препарат призначений для симптоматичної терапії, зменшуючи біль і запалення на момент використання, на прогресування захворювання не впливає.

Режим дозування

Всередину.

Вміст 1 пакетика грануляту розчиняють в 80-100 мл води. Рекомендована доза для дорослих і підлітків у віці 12-18 років становить 100 мг (1 пакетик) 2 рази / добу після їжі. Максимальна добова доза для дорослих і підлітків у віці 12-18 років складає - 200 мг.

Не потрібно зниження дози для пацієнтів похилого віку.

Пацієнтам з хронічною нирковою недостатністю потрібно зниження добової дози до 100 мг.

Мінімально ефективна доза повинна призначатися протягом якомога більш короткого періоду часу з тим, щоб мінімізувати ризик розвитку побічних реакцій. Максимальна тривалість прийому препарату не повинна перевищувати 15 днів.

Побічна дія

Алергічні реакції: реакції гіперчутливості, анафілактоїдні реакції.

З боку ЦНС: запаморочення, відчуття страху, нервозність, кошмарні сновидіння, головний біль, сонливість, енцефалопатія (синдром Рейє).

З боку шкірних покривів: свербіж, висипи, посилення потовиділення, еритема, дерматит, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, набряк обличчя, мультиформна еритема, в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла).

З боку сечовидільної системи: набряки, дизурія, гематурія, затримка сечі, гіперкаліємія, ниркова недостатність, олігурія, інтерстиціальний нефрит.

З боку травної системи: діарея, нудота, блювання, запор, метеоризм, гастрит, біль у животі, стоматит, баріться стілець, шлунково-кишкова кровотеча, виразка та / або перфорація шлунка або дванадцятипалої кишки.

З боку печінки і жовчовивідної системи: підвищення печінкових трансаміназ, гепатит, блискавичний гепатит, жовтяниця, холестаз.

З боку системи кровотворення: анемія, еозинофілія, тромбоцитопенія, панцитопенія, пурпура, подовження часу кровотечі.

З боку дихальної системи: задишка, загострення бронхіальної астми, бронхоспазм.

З боку органів чуття: нечіткість зору.

З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпертензія, тахікардія, геморагії, припливи.

Інші: загальна слабкість, гіпотермія.

Протипоказання

- повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа або навколоносових пазух і нестерпності ацетилсаліцилової кислоти (АСК) та інших нестероїдних протизапальних засобів (в т.ч. в анамнезі);

- ерозивно-виразкові ураження слизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки;

- активна шлунково-кишкова кровотеча;

- цереброваскулярні чи інше кровотеча;

- запальні захворювання кишечника (хвороба Крона, виразковий коліт) у фазі загострення;

- гемофілія та інші порушення згортання крові;

- декомпенсированная хронічна серцева недостатність (ХСН);

- печінкова недостатність або будь-яке активне захворювання печінки;

- гепатотоксичні реакції при використанні німесуліду в анамнезі;

- алкоголізм;

- наркоманія;

- виражена хронічна ниркова недостатність (ХНН) (КК менше 30 мл / хв);

- прогресуючі захворювання нирок;

- підтверджена гіперкаліємія;

- період після проведення аортокоронарного шунтування;

- одночасний прийом інших гепатотоксичних лікарських засобів;

- дитячий вік до 12 років;

- вагітність;

- період лактації;

- підвищена чутливість.

З обережністю: ІХС, цереброваскулярні захворювання, ХСН, дисліпідемія / гіперлілідемія, цукровий діабет, захворювання периферичних артерій, куріння, ниркова недостатність (КК менше 30-60 мл / хв), анамнестичні дані про розвиток виразкового ураження ШКТ, наявність інфекції Helicobacter pylori, похилий вік, тривалий використання НПЗП, важкі соматичні захворювання, одночасний прийом антикоагулянтів (в т.ч. варфарин), антиагрегантів (в т.ч. АСК, клопідогрель), пероральних ГКС, селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин , сертралін).

Вагітність і лактація

Особливі вказівки

Для зниження ризику розвитку побічних ефектів необхідно застосовувати препарат у мінімальній ефективній дозі з найменшою тривалістю. Якщо стан хворого не поліпшується, лікування необхідно припинити.

Необхідно припинити прийом препарату в разі підвищення температури або розвитку на тлі його прийому грипоподібних симптомів.

При появі у хворих, які приймають німесулід, симптомів, що вказують на ушкодження печінки (наприклад, анорексія, нудота, блювання, біль у животі, підвищена стомлюваність, темна сеча), або підвищення рівня печінкових трансаміназ, препарат слід відмінити. Таким хворим не рекомендується призначати німесулід і надалі.

Шлунково-кишкова кровотеча або виразка / перфорація шлунка або дванадцятипалої кишки можуть розвинутися в будь-який момент при застосуванні препарату, які можуть не супроводжуватися клінічно вираженими симптомами (в т.ч. больовий синдром). При виникненні шлунково-кишкової кровотечі або виразки препарат слід відмінити.

У разі погіршення функції нирок препарат слід відмінити.

У разі використання препарату більше 2-х тижнів необхідний контроль показників функції печінки.

У хворих на цироз печінки або з нирковою недостатністю з гипоальбуминемией або гіпербілірубінемією зв'язування німесуліду знижується.

У хворих літнього віку найчастіше розвиваються побічні ефекти при прийомі препарату, у тому числі шлунково-кишкові кровотечі, перфорації, порушення функції серця, нирок і печінки. Тому рекомендується регулярний клінічний контроль стану хворого.

Застосування німесуліду може негативно впливати на жіночу фертильність і не рекомендується жінкам, які планують вагітність.

Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами

У випадку, якщо при використанні препарату виникають небажані явища з боку ЦНС та органів чуття необхідно утриматися від керування автотранспортом і занять видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Передозування

Симптоми: нудота, блювання, сонливість, апатія, шлунково-кишкова кровотеча, підвищення артеріального тиску, гостра ниркова недостатність, пригнічення дихання;

Лікування: рекомендується симптоматичне та підтримуюче лікування. Специфічного антидоту Німесуліду немає. Хворим, які надійшли в стаціонар з симптомами передозування препаратом (протягом 4 годин після його прийому або після прийому високої дози) рекомендується промивання шлунка, прийом активованого вугілля (дорослим - 60-100 мг) та / або проносний засіб осмотичного типу. Необхідний регулярний контроль функції печінки і нирок. Даних про можливість виведення німесуліду за допомогою гемодіалізу немає. Формований діурез, гемодіаліз неефективні через високу зв'язку препарату з білками.

Лікарська взаємодія

Є дані про те, що німесулід може знижувати біодоступність фуросеміду, виступати конкурентом щодо зв'язування білків плазми з фенофібратом, саліцилової кислотою, толбутамідом.

Німелід може заміщати саліцилову кислоту і фуросемід (але не варфарин) в плазмових білках.

Він не робить ніякого впливу на препарати, що впливають на концентрацію глюкози крові та толерантність до глюкози у хворих на цукровий діабет, які лікувалися різними препаратами, що містять похідні сульфонілсечовини.

Не рекомендується прийом німесуліду одночасно з сечогінними, що надають ушкоджує ефект на ниркову гемодинаміку.

Фізіологічні концентрації ненасичених жирних кислот не впливають на зв'язування німесуліду з сироватковим альбуміном.

У терапевтичних концентраціях на зв'язування німесуліду не впливали варфарин, фуросемід, глібенкламід, дигитоксин.

У присутності німесуліду можуть значно зрости вільні фракції метотрексату.

Прийом німесуліду в терапевтичних дозах всередину протягом короткого періоду не змінює сироватковий профіль дигоксину у хворих зі слабо вираженою серцевою недостатністю.

Концентрація літію в плазмі підвищується при одночасному прийомі препаратів літію та німесуліду. Німесулід може посилювати дію циклоспорину на нирки.

Використання з ГКС, інгібіторами зворотного захоплення серотоніну збільшує ризик розвитку шлунково-кишкових кровотеч.

Умови відпустки з аптек

Умови та термін зберігання

Препарат зберігати в сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° С. Зберігати в недоступному для дітей місці. Термін придатності - 4 роки. Не використовувати після закінчення терміну придатності.