Інструкція по застосуванню - Мелокса
Перед покупкою ліків Мелокса уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату Мелокса. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити Мелокса, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність
Фармакологічна дія
НПЗЗ. Селективний інгібітор ЦОГ-2. Відноситься до класу оксикамів, похідне енолієвої кислоти. Надає протизапальну, знеболювальну та жарознижувальну дію.
Механізм дії зумовлений здатністю препарату інгібувати біосинтез простагландинів, які є медіаторами запалення.
Фармакокінетика
Всмоктування
Після прийому препарату внутрішньо мелоксикам добре абсорбується з ЖКТ. Після одноразового прийому препарату в дозі 7.5 мг Cmax досягається через 4-6 год і становить близько 1000 мкг / л.
Біодоступність - близько 90%.
Розподіл
Css досягається через 3-5 днів прийому. Зв'язування з білками плазми (головним чином з альбумінами) - 99%.
Концентрація мелоксикаму в синовіальній рідині становить 40-50% від концентрації в плазмі крові.
Метаболізм
Мелоксикам піддається біотрансформації в печінці, в основному за рахунок окислення під впливом цитохрому P450 з утворенням 5-карбокси-похідного (60% прийнятої дози) і 5-гідроксиметильного похідного. Окислення бензотіазолового кільця призводить до появи метаболіту оксамовой кислоти.
Виведення
Плазмовий кліренс становить 8 мл / хв.
Близько 50% виводиться з сечею, переважно у вигляді неактивних метаболітів і близько 0.2% - у незміненому вигляді; інша частина - з калом, при цьому близько 1.6% - у незміненому вигляді.
T1/2 становить 15-20 год.
Показання
Симптоматична терапія таких захворювань:
- ревматоїдного артриту;
- остеоартрозу;
- анкілозуючого спондиліту.
Режим дозування
При ревматоїдному артриті препарат призначають у дозі 15 мг / добу. При достатній вираженості терапевтичного ефекту доза може бути знижена до 7,5 мг / добу.
При остеоартрозі рекомендована доза становить 7.5 мг / сут. При необхідності можливе збільшення дози до 15 мг / добу.
При анкілозуючийспондиліт Мелокс призначають у дозі 15 мг / добу.
У пацієнтів з підвищеним ризиком розвитку небажаних ефектів лікування слід починати з дози 7.5 мг / сут.
Максимальна добова доза становить 15 мг.
У пацієнтів з нирковою недостатністю тяжкого ступеня, які перебувають на гемодіалізі, добова доза не повинна перевищувати 7,5 мг. У пацієнтів з нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (при ККgt; 25 мл / хв) зниження дози не потрібно.
Таблетки слід приймати 1 раз / сут під час їжі, запиваючи водою.
Побічна дія
З боку травної системи: диспепсія, нудота, блювота, біль у животі, запор, метеоризм, діарея, відрижка, езофагіт, виразкові ураження ШКТ, прихована або макроскопічно видима кровотеча з ШКТ, транзиторні зміни показників функції печінки (підвищення активності трансаміназ або білірубіну в плазмі крові) , стоматит.
З боку системи кровотворення: анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія.
З боку дихальної системи: бронхоспазм (у хворих з "аспириновой тріадою").
З боку серцево-судинної системи: периферичні набряки, підвищення артеріального тиску, серцебиття, припливи крові до обличчя.
З боку ЦНС: головний біль, запаморочення, шум у вухах, сонливість.
З боку сечовидільної системи: зміна показників функції нирок (підвищення рівня креатиніну та / або сечовини крові).
З боку органа зору: кон'юнктивіт, порушення гостроти зору.
Дерматологічні реакції: свербіж, висипи, кропив'янка, фотосенсибілізація.
Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк, реакції гіперчутливості негайного типу, включаючи анафілактичні та анафілактоїдні.
Протипоказання
- виразкова хвороба шлунка або дванадцятипалої кишки у фазі загострення;
- підвищена кровоточивість (в т.ч. кровотечі з ШКТ);
- тяжка печінкова недостатність;
- тяжка ниркова недостатність (без проведення гемодіалізу);
- дитячий та підлітковий вік до 15 років;
- вагітність;
- лактація (грудне вигодовування);
- підвищена чутливість до ацетилсаліцилової кислоти та інших НПЗЗ;
- підвищена чутливість до мелоксикаму або інших компонентів препарату.
Вагітність і лактація
Мелокс протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).
Особливі вказівки
Мелокс слід застосовувати з обережністю у пацієнтів із захворюваннями верхніх відділів ШКТ в анамнезі, а також у пацієнтів, які отримують антикоагулянтну терапію. У разі виникнення виразки або кровотечі з ШКТ препарат слід відмінити.
При розвитку тяжких дерматологічних реакцій також слід розглянути питання про відміну препарату.
При призначенні Мелокса слід враховувати, що застосування НПЗЗ у пацієнтів зі зниженим нирковим кровотоком і ОЦК може призвести до погіршення видільної функції нирок, особливо у пацієнтів з дегідратацією, із застійною серцевою недостатністю, цирозом печінки, нефротичним синдромом та тяжкими захворюваннями нирок, у хворих, які отримують діуретики, а також перенесли значну оперативне втручання, яке призвело до гіповолемії. У перерахованих категорій пацієнтів з самого початку лікування необхідно здійснювати ретельний контроль діурезу та функції нирок. У рідкісних випадках НПЗЗ можуть викликати інтерстиціальний нефрит, нирковий медулярний некроз або нефротичний синдром. Однак після скасування НПЗЗ функція нирок звичайно відновлюється до колишнього рівня.
Якщо на фоні застосування Мелокса виникають виражене підвищення активності печінкових трансаміназ або зміни інших параметрів, що характеризують функцію печінки, або ці порушення носять постійний характер, слід припинити застосування Мелокса і провести контрольні лабораторні дослідження.
З обережністю слід призначати Мелокс літнім пацієнтам.
При необхідності застосування Мелокса на тлі застосування пероральних антикоагулянтів, тиклопідину, гепарину, тромболітиків слід ретельно контролювати показники згортання крові.
НПЗЗ можуть викликати затримку натрію, калію, рідини і послаблювати дію салуретиків, що за наявності у пацієнта серцевої недостатності та артеріальної гіпертензії може призводити до прогресування цих захворювань.
Пацієнти, які приймають Мелокс в поєднанні з діуретиками, повинні отримувати достатню кількість рідини. Перед початком комбінованої терапії слід досліджувати функцію нирок.
При спільному застосуванні Мелокса з циклоспорином необхідно здійснювати контроль функції нирок.
Використання в педіатрії
Безпека та ефективність застосування Мелокса у дітей не встановлені.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
Пацієнтам, у яких на фоні застосування препарату виникають порушення гостроти зору, з'являється сонливість, запаморочення, головний біль, шум у вухах, не слід займатися потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Передозування
Симптоми: відзначається посилення описаних побічних ефектів.
Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, симптоматична терапія. Специфічних антидотів немає. Для прискорення виведення мелоксикаму можна застосовувати холестирамін.
Гемодіаліз і форсований діурез не ефективні.
Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні Мелокса з іншими НПЗЗ (в т.ч. салицилатами) у високих дозах, внаслідок синергічного взаємодії, збільшується ризик розвитку ерозивно-виразкових уражень ШКТ.
При одночасному застосуванні Мелокса з непрямими антикоагулянтами, тиклопідином, гепарином, тромболітиками підвищується ризик розвитку кровотечі.
При одночасному застосуванні Мелокс може посилювати міелодепрессівное дію метотрексату (необхідний моніторинг кількості клітин крові).
На тлі застосування Мелокса можливе зниження ефективності внутрішньоматкових контрацептивів.
У пацієнтів з дегідратацією при одночасному застосуванні Мелокса з діуретиками є потенційна небезпека розвитку гострої ниркової недостатності.
При одночасному застосуванні Мелокса з антигіпертензивними препаратами (бета-адреноблокаторами, інгібіторами АПФ, вазодилататорами) можливе зниження їх ефективності.
При одночасному застосуванні Мелокса з циклоспорином можливе посилення нефротоксичної дії останнього.
При одночасному застосуванні Мелокса з холестираміном можливе прискорення виведення мелоксикаму.
Умови відпустки з аптек
Препарат відпускається за рецептом.Умови та термін зберігання
Препарат слід зберігати в сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° C. Термін придатності - 2 роки.