Мовасін

Інструкція по застосуванню - МОВАСІН

Перед покупкою ліків МОВАСІН уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату МОВАСІН. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете знайти необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

в упаковці контурній чарунковій 10 шт .; в пачці картонній 1 або 2 упаковки або в банці полімерній 20 шт .; в пачці картонній 1 банка.

Фармакокінетика

Добре всмоктується з ШКТ, абсолютна біодоступність - 89%. Одночасний прийом їжі не змінює всмоктування. При застосуванні внутрішньо у дозах 7,5 і 15 мг концентрації препарату пропорційні дозі. Рівноважні концентрації досягаються протягом 3-5 днів. При тривалому застосуванні препарату (більше 1 року) концентрації схожі з такими, які відзначаються після першого досягнення рівноваги. Зв'язування з білками плазми - більше 99%. Діапазон відмінностей між максимальними і базальними концентраціями препарату після його прийому 1 раз на день відносно невеликий і становить 0,4-1,0 мкг / мл при використанні дози 7,5 мг, а при використанні дози 15 мг - 0,8-2, 0 мкг / мл (наведені відповідно значення C_min і С_max). Мелоксикам проникає через гістогематичні бар'єри, концентрація в синовіальній рідині досягає 50% C_max в плазмі. Майже повністю метаболізується в печінці з утворенням чотирьох неактивних в фармакологічному відношенні похідних. Основний метаболіт, 5'-карбоксимелоксикам (60% від величини дози), утворюється шляхом окислення проміжного метаболіту, 5'-гідроксіметілмелоксікама, який також екскретується, але в меншій мірі (9% від величини дози). Дослідження in vitro показали, що в даному метаболічному перетворенні важливу роль відіграє CYP 2C9, додаткове значення має ізофермент CYP 3A4. В освіті двох інших метаболітів (складових, відповідно, 16 і 4% від величини дози препарату) бере участь пероксидаза, активність якої варіює індивідуально. Виводиться рівною мірою з калом і сечею, переважно у вигляді метаболітів. З калом у незміненому вигляді виводиться менше 5% добової дози, в сечі в незміненому вигляді препарат виявляється тільки в кількостях слідів. Т_1/2 - 15-20 ч. Плазмовий кліренс в середньому становить 8 мл / хв. У осіб похилого віку кліренс препарату знижується. Об'єм розподілу низький, і становить у середньому 11 л.

Печінкова або ниркова недостатність середнього ступеня тяжкості істотного впливу на фармакокінетику мелоксикаму не надають.

Фармакодинаміка

Протизапальну дію пов'язано з гальмуванням ферментативної активності ЦОГ-2, що бере участь в біосинтезі ПГ в області запалення. У меншій мірі мелоксикам діє на ЦОГ-1, що бере участь у синтезі ПГ, що захищає слизову оболонку шлунково-кишкового тракту і приймає участь в регуляції кровотоку в нирках.

Показання

Симптоматичне лікування остеоартрозу, ревматоїдного артриту, анкілозуючого спондилоартриту (хвороба Бехтєрєва) та інших ревматичних захворювань, що супроводжуються больовим синдромом.

Протипоказання

Гіперчутливість до будь-якого компонента препарату, аспириновая бронхіальна астма, загострення виразкової хвороби шлунка та дванадцятипалої кишки, шлунково-кишкова, цереброваскулярні або інше кровотеча, тяжка ниркова недостатність (якщо не проводиться гемодіаліз), тяжка печінкова недостатність, тяжка серцева недостатність, дітям у віці до 15 років, вагітність, період лактації.

З обережністю: У пацієнтів похилого віку; ерозивно-виразкові ураження ШКТ в анамнезі.

Спосіб застосування та дози

Всередину, під час їжі, 1 раз на день.

Рекомендований режим дозування:

- ревматоїдний артрит - 15 мг / добу, залежно від лікувального ефекту доза може бути знижена до 7,5 мг / добу;

- остеоартроз - 7,5 мг / добу, при неефективності доза може бути збільшена до 15 мг / добу;

- анкілозуючий спондилоартрит - 15 мг / добу.

Максимальна добова доза не повинна перевищувати 15 мг.

У пацієнтів з підвищеним ризиком розвитку побічних ефектів, а також у пацієнтів з вираженою нирковою недостатністю, які перебувають на гемодіалізі, доза не повинна перевищувати 7,5 мг / добу.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Препарат не рекомендується застосовувати в період вагітності та лактації.

Взаємодія

При одночасному застосуванні з іншими НПЗЗ (в т.ч. з ацетилсаліциловою кислотою) збільшується ризик виникнення ерозивно-виразкових уражень і кровотеч ШКТ; з гіпотензивними препаратами - можливе зниження ефективності дії останніх; з препаратами літію - розвиток кумуляцію літію і збільшення його токсичної дії (рекомендується контроль концентрації літію в крові); зметотрексатом - посилюється побічна дія останнього на кровотворну систему (небезпека виникнення анемії і лейкопенії, показаний періодичний контроль загального аналізу крові); з діуретиками та циклоспорином - зростає ризик розвитку ниркової недостатності; з внутрішньоматковими контрацептивними засобами - можливе зниження ефективності дії останніх; з антикоагулянтами (гепарин, тиклопідин, варфарин), а також з тромболітичними препаратами (стрептокіназа, фібринолізин) - збільшується ризик розвитку кровотеч (необхідний періодичний контроль показників згортання крові); з холестираміном - посилюється виведення мелоксикаму через ШКТ (в результаті зв'язування).

Передозування

Симптоми: Порушення свідомості, нудота, блювання, біль в епігастрії, кровотеча в ШКТ, гостра ниркова недостатність, печінкова недостатність, зупинка дихання, асистолія.

Лікування: Специфічного антидоту немає; при передозуванні препарату слід провести промивання шлунка, прийом активованого вугілля (протягом найближчої години), симптоматична терапія. Холестирамін прискорює виведення препарату з організму. Форсований діурез, защелачивание сечі, гемодіаліз малоефективні через високу зв'язку препарату з білками крові.

Запобіжні заходи

Слід дотримуватися обережності при застосуванні препарату у пацієнтів, в анамнезі яких виразкова хвороба шлунка або дванадцятипалої кишки, а також у пацієнтів, що знаходяться на антикоагуляційної терапії. У таких пацієнтів підвищений ризик виникнення виразково-ерозивних захворювань ШКТ.

Слід дотримуватися обережності і контролювати показники функції нирок при застосуванні препарату у пацієнтів похилого віку, з хронічною серцевою недостатністю з явищами недостатності кровообігу, у пацієнтів з цирозом печінки, а також у пацієнтів з гіповолемією внаслідок хірургічних втручань.

У пацієнтів з нирковою недостатністю, якщо Cl креатиніну більше 25 мл / хв, не потрібно корекції режиму дозування. У пацієнтів, які перебувають на діалізі, дозування препарату не повинна перевищувати 7,5 мг / добу.

Пацієнти, які приймають одночасно сечогінні засоби і мелоксикам, повинні вживати достатню кількість рідини.

Якщо в процесі лікування виникли алергічні реакції (свербіж, висипи, кропив'янка, фотосенсибілізація), необхідно звернутися до лікаря з метою вирішення питання про припинення прийому препарату.

Мелоксикам, як і інші НПЗЗ, може маскувати симптоми інфекційних захворювань.

Застосування мелоксикаму, як і інших препаратів, що блокують синтез ПГ, може впливати на фертильність, тому він не рекомендуетсяженщінам, які бажають завагітніти.

Застосування препарату може викликати виникнення небажаних ефектів у вигляді головного болю і запаморочення, сонливості. Слід відмовитися від керування транспортними засобами та обслуговування машин і механізмів, що вимагають концентрації уваги.

Побічна дія

З боку травної системи: Нудота, блювання, біль у животі, діарея, запор, метеоризм, ерозивно-виразкові ураження ШКТ, перфорація шлунка або кишечнику, шлунково-кишкова кровотеча, підвищення активності печінкових ферментів, гепатит, коліт, стоматит, сухість рота, езофагіт.

З боку серцево-судинної системи: Тахікардія, підвищення артеріального тиску, відчуття «припливів».

З боку органів дихання: Загострення перебігу астми, кашель.

З боку нервової системи та органів чуття: Головний біль, запаморочення, шум у вухах, дезорієнтація, сплутаність думок, порушення сну, кон'юнктивіт, нечіткість зору.

З боку сечостатевої системи: Набряки, інтерстиціальний нефрит, нирковий медулярний некроз, сечова інфекція, протеїнурія, гематурія, ниркова недостатність.

З боку шкірних покривів: Свербіж, висипи, кропив'янка, багатоформна еритема (в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), підвищена фоточутливість.

З боку органів кровотворення: Анемія, лейкопенія, тромбоцитопенія.

Алергічні реакціїАнафілактоїдні реакції (в т.ч. анафілактичний шок), набряк губ і язика, алергічний васкуліт.

Інші: Лихоманка.