Інструкція по застосуванню - ХАЙРУМАТ
Перед покупкою ліків ХАЙРУМАТ уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату ХАЙРУМАТ. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити ХАЙРУМАТ, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність
Фармакологічна дія
Комбінований препарат, дія якого обумовлена ефектами вхідних в його склад компонентів.
Ібупрофен - НПЗП, виявляє аналгетичну, протизапальну та жарознижувальну дію. Пригнічуючи ЦОГ-1 і ЦОГ-2, порушує метаболізм арахідонової кислоти, зменшує кількість простагландинів (медіаторів болю, запалення та гипертермической реакції), як у вогнищі запалення, так і в здорових тканинах, придушує ексудативну і проліферативну фази запалення.
Парацетамол неизбирательно блокує ЦОГ, переважно в ЦНС, слабо впливає на водно-сольовий обмін і стан слизової оболонки ШКТ. Чинить аналгетичну та жарознижувальну дію. У збуджених тканинах пероксидази нейтралізують вплив парацетамолу на ЦОГ 1 і 2, що пояснює низький протизапальний ефект.
Ефективність комбінації вище, ніж окремих компонентів. Послаблює артралгія в спокої і при русі, зменшує ранкову скутість і припухлість суглобів, сприяє збільшенню обсягу рухів.
Фармакокінетика
Ібупрофен
Всмоктування і розподіл
Добре абсорбується з ЖКТ. Всмоктування незначно зменшується при прийомі препарату після їди. Час досягнення Cmax при прийомі натщесерце - 45 хв, при прийомі після їжі - 1.5-2.5 ч, у синовіальній рідині - 2-3 год (концентрація ібупрофену вище, ніж у плазмі крові). Зв'язування з білками плазми - 90%.
Метаболізм і виведення
Піддається пресистемному і постсістемному метаболізму в печінці. Після абсорбції близько 60% фармакологічно неактивної R-форми ібупрофену повільно трансформується в активну S-форму. В метаболізмі препарату бере участь ізофермент цитохрому Р450 CYP2C9.
Має двухфазную кінетику елімінації з T1/2 2-2.5 ч. Виводиться нирками (у незмінному вигляді не більше 1%) і меншою мірою - з жовчю.
Парацетамол
Всмоктування і розподіл
Абсорбція висока. Час досягнення Cmax складає 0.5-2 ч. Cmax в плазмі крові - 5-20 мкг / мл. Зв'язування з білками плазми - 15%. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Менше 1% від прийнятої матір'ю, яка годує дози парацетамолу надходить у грудне молоко. Терапевтично ефективна концентрація парацетамолу в плазмі досягається при його призначенні в дозі 10-15 мг / кг.
Метаболізм і виведення
Метаболізується в печінці (90-95%): 80% вступає в реакції кон'югації з глюкуроновою кислотою і сульфатами з утворенням неактивних метаболітів; 17% піддається гідроксилювання з утворенням 8 активних метаболітів, які кон'югують з глутатионом з утворенням вже неактивних метаболітів. При нестачі глутатіону ці метаболіти можуть блокувати ферментні системи гепатоцитів і викликати їх некроз. В метаболізмі парацетамолу бере участь також ізофермент цитохрому Р450 CYP2E1.
Т1/2 - 1-4 ч. Виводиться нирками у вигляді метаболітів, тільки 3% в незміненому вигляді.
У літніх хворих знижується кліренс препарату і збільшується Т1/2.
Показання
- слабкий і помірний больовий синдром різного походження (головний і зубний біль, невралгія, біль при остеохондрозі хребта, артралгія, міалгія, тендовагініт, бурсит, біль при травматичному пошкодженні м'язів, зв'язок, сухожиль, хворобливі менструації, післяопераційні болі);
- лихоманка при інфекційно-запальних захворюваннях (у т.ч. захворювання верхніх дихальних шляхів і ЛОР-органів - тонзиліт, фарингіт, трахеобронхіт, синусит, отит);
- суглобовий синдром (ревматоїдний артрит, включаючи ювенільний, остеоартроз, анкілозуючий спондиліт, подагричний артрит).
Режим дозування
Препарат слід приймати внутрішньо, після їди, запиваючи водою.
Режим дозування встановлюють індивідуально залежно від показань.
На початку терапії призначають по 1 таб. 3 рази / добу. Максимальна разова доза - 2 таб., Максимальна добова - 6 таб.
При порушеннях функції нирок або печінки перерва між прийомами повинен становити не менше 8 год.
Тривалість лікування без лікарського контролю не повинна перевищувати 5 днів при призначенні як знеболювальний засіб і 3 днів - як жарознижуючий засіб.
Побічна дія
З боку травної системи: диспептичні явища, діарея, ерозивно-виразкові ураження ШКТ, кровотечі з ШКТ, порушення функції печінки, НПЗП-гастропатія (нудота, блювота, біль у животі, печія, зниження апетиту, метеоризм, біль і дискомфорт в епігастральній ділянці), подразнення, сухість слизової оболонки порожнини рота або біль у роті, виразка слизової оболонки ясен, афтозний стоматит, панкреатит, запор, гепатит.
З боку дихальної системи: задишка, бронхоспазм.
З боку органів чуття: зниження слуху, дзенькіт або шум у вухах, оборотний токсичний неврит зорового нерва, нечіткість зорового сприйняття або диплопія, сухість і подразнення очей, набряк кон'юнктиви і повік (алергічного генезу), скотома.
З боку нервової системи: запаморочення, головний біль, безсоння, тривожність, нервозність і дратівливість, психомоторне збудження, сонливість, депресія, сплутаність свідомості, галюцинації; рідко - асептичний менінгіт (частіше у пацієнтів з аутоімунними захворюваннями).
З боку серцево-судинної системи: розвиток або посилення серцевої недостатності, тахікардія, підвищення артеріального тиску.
З боку сечовидільної системи: гостра ниркова недостатність, алергічний нефрит, нефротичний синдром (набряки), поліурія, цистит.
Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, ангіоневротичний набряк, анафілактоїдні реакції, анафілактичний шок, бронхоспазм, лихоманка, мультиформна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла), еозинофілія, алергічний риніт.
З боку органів кровотворення: анемія (в т.ч. гемолітична, апластична), тромбоцитопенія і тромбоцитопенічна пурпура, агранулоцитоз, лейкопенія.
Інші: набряки, посилення потовиділення.
Протипоказання
- виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки (у фазі загострення);
- тяжка печінкова та / або ниркова недостатність;
- захворювання органів кровотворення;
- дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази;
- повне або неповне поєднання бронхіальної астми,
рецидивуючого поліпозу носа і навколоносових пазух і нестерпності ацетилсаліцилової кислоти або інших нестероїдних протизапальних засобів (в т.ч. в анамнезі);
- шлунково-кишкова кровотеча;
- стан після проведення аортокоронарного шунтування;
- підтверджена гіперкаліємія;
- вагітність;
- період лактації;
- дитячий вік до 18 років;
- підвищена чутливість до компонентів препарату.
З обережністю слід застосовувати препарат при бронхіальній астмі, бронхоспазме, хронічної серцевої недостатності, вірусному гепатиті, алкогольному ураженні печінки, печінковій і / або нирковій недостатності, доброякісною гіпербілірубінемією (синдром Жильбера, Дубіна-Джонсона і Ротора), цирозі печінки з портальною гіпертензією, нефротичному синдромі, цукровому діабеті, захворюваннях периферичних артерій, виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки (в анамнезі), гастриті, ентериті, коліті, а також у пацієнтів похилого віку.
Вагітність і лактація
Препарат протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації.Особливі вказівки
При одночасному застосуванні з антикоагулянтами непрямої дії необхідний контроль згортання крові.
При застосуванні препарату більше 5-7 днів слід контролювати показники периферичної крові та функціональний стан печінки.
При появі симптомів НПЗП-гастропатії показаний пильний контроль, який включає проведення езофагогастродуоденоскопії, аналіз крові з визначенням гемоглобіну і гематокриту, аналіз калу на приховану кров.
При необхідності визначення 17-кетостероїдів препарат слід відмінити за 48 годин до дослідження. Парацетамол спотворює результати лабораторних досліджень вмісту глюкози і сечової кислоти в плазмі крові.
Слід уникати одночасного застосування препарату з іншими лікарськими засобами, що містять парацетамол та / або НПЗЗ.
В період лікування не рекомендується прийом алкогольсодержащих напоїв.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
У період застосування препарату слід дотримуватися обережності і уникати керування транспортними засобами та заняття потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Передозування
Симптоми: симптоми порушення функції печінки під дією парацетамолу можуть з'явитися через 12-48 годин після передозування. При важкому передозуванні - печінкова недостатність з прогресуючою енцефалопатією, кома, смерть; гостра ниркова недостатність з тубулярним некрозом (в т.ч. при відсутності тяжкого ураження печінки); аритмія, панкреатит.
Лікування: введення донаторів SH-груп і попередників синтезу глутатіону: метіоніну через 8-9 год і ацетилцистеїну через 12 годин після передозування. Необхідність у проведенні додаткових терапевтичних заходів (подальше введення метіоніну, в / в введення ацетилцистеїну) визначається залежно від концентрації парацетамолу в крові, а також від часу, що пройшов після його прийому.
Лікарська взаємодія
Поєднання з етанолом, ГКС, кортикотропіном підвищує ризик ерозивно-виразкового ураження ШКТ.
Ібупрофен посилює дію прямих (гепарин) і непрямих (похідні кумарину та індандіону) антикоагулянтів, тромболітиків (алтеплаза, аністреплаза, стрептокіназа, урокіназа), антиагрегантів, колхіцину підвищується ризик розвитку геморагічних ускладнень.
Підсилює гіпоглікемічну дію інсуліну та пероральних гіпоглікемічних лікарських засобів.
Послаблює ефекти гіпотензивних лікарських засобів та діуретиків (за рахунок інгібування синтезу ниркових простагландинів).
Збільшує концентрацію в крові дигоксину, препаратів літію та метотрексату.
Кофеїн підсилює аналгезуючу дію ібупрофену.
Циклоспорин і препарати золота підвищують нефротоксичність.
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроєва кислота, плікаміцін збільшують частоту розвитку гіпопротромбінемії.
Антациди і холестирамін знижують абсорбцію ібупрофену.
Діфлунісал підвищує плазмову концентрацію парацетамолу на 50%, що підвищує ризик розвитку гепатотоксичності.
Мієлотоксичні лікарські засоби підсилюють прояви гематотоксичності препарату.
При одночасному застосуванні з ацетилсаліциловою кислотою ібупрофен знижує її протизапальну та антиагрегантну дію.
Індуктори мікросомального окислення в печінці (фенітоїн, етанол, барбітурати, флумецінол, рифампіцин, фенілбутазон, трициклічні антидепресанти) збільшують продукцію гідроксильованих активних метаболітів, що обумовлює можливість розвитку важкої інтоксикації при передозуванні.
Умови відпустки з аптек
Препарат відпускається за рецептом.Умови та термін зберігання
Препарат слід зберігати в сухому, захищеному від світла, недоступному для дітей місці при температурі від 8 ° С до 25 ° С. Термін придатності - 3 роки.