Інструкція по застосуванню - ДОЛОМІН
Перед покупкою ліків ДОЛОМІН уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату ДОЛОМІН. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити ДОЛОМІН, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність
Фармакологічна дія
Нестероїдний протизапальний препарат (НПЗП). Надає виражену знеболювальну дію, має протизапальну і помірним жарознижувальну дію. Механізм дії пов'язаний з неселективним пригніченням активності циклооксигенази-1 і циклооксигенази-2, що каталізує утворення простагландинів (Pg) з арахідононовой кислоти, які відіграють важливу роль у патогенезі болю, запалення та лихоманки. За силою анальгезирующего ефекту можна порівняти з морфіном, значно перевершує інші НПЗП. Після внутрішньом'язового введення початок аналгетичної дії відзначається через 30 хв, максимальний ефект досягається через 1-2 год.
Фармакокінетика
Максимальне накопичення в тканинах (Сmах ): 30 мг - 1,5-3 мкг / мл, 60 мг - 3-5,5 мкг / мл. Тmах - 15-70 хв. Зmах після внутрішньовенної інфузії 15 мг - 1,5-3 мкг / мл, 30 мг - 3-5 мкг / мл. Зв'язок з білками плазми - 99%.
Зss - 24 ч при призначенні 4 рази / добу (вище субтерапевтичної) і становить при внутрішньом'язовому введенні 15 мг - 0,5- 1 мкг / мл, 30 мг - 1-2,5 мкг / мл, при внутрішньовенної інфузії 15 мг - 0,5 -1 мкг / мл, 30 мг - 1,5-3 мкг / мл. Vd - 0,15-0,3 л / кг. У хворих з нирковою недостатністю об'єм розподілу кеторолаку може збільшуватися в 2 рази, а об'єм розподілу його R-енантіомери - на 20%. Проникає в грудне молоко: при прийомі матір'ю 10 мг кеторолаку Зmах в молоці досягається через 2 години після прийому першої дози і становить 7 мг / мл, через 2 години після застосування другої дози кеторолаку (при використанні препарату 4 рази / добу) - 8 мг / мл. Більше 50% введеної дози метаболізується в печінці з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів. Головними метаболітами є глюкуроніди, які виводяться нирками, і р-гідроксикеторолаку. Виводиться на 90% нирками, 6% - через кишечник. Т1/2 у пацієнтів з нормальною функцією нирок - в середньому 5 ч. Т1/2 зростає у літніх пацієнтів і коротшає у молодих. Функція печінки не впливає на Т1/2. У пацієнтів з порушенням функції нирок при концентрації креатиніну в плазмі 20-50 мг / л Т1/2 - 10-11 ч, при більш вираженій нирковій недостатності - більше 13 годин. Не виводиться шляхом гемодіалізу.
Показання
Больовий синдром сильної і середньої інтенсивності при таких станах:
- травма;
- зубний біль;
- болю в післяопераційному періоді;
- онкологічні захворювання;
- міалгія;
- артралгія;
- невралгія;
- радикуліт;
- вивихи, розтягнення;
- ревматичні захворювання.
Призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю і запалення на момент застосування, на прогресування захворювання не впливає.
Режим дозування
Застосовується в / м, в / в. При в / у введенні дозу необхідно вводити не менше ніж за 15 с (для лікарських форм, що містять етанол).
Пацієнтам від 16 до 64 років з масою тіла, що перевищує 50 кг, в / м за 1 введення вводять не більше 60 мг (включаючи пероральну дозу); зазвичай по 30 мг кожні 6 год; в / в - по 30 мг (не більше 15 доз за 5 діб).
В / м дорослим пацієнтам з масою тіла менше 50 кг або з хронічною нирковою недостатністю (ХНН) за I введення вводять не більше 30 мг (включаючи пероральну дозу); зазвичай - по 15 мг (не більше 20 доз за 5 діб); в / в - не більше 15 мг кожні 6 годин (не більше 20 доз за 5 діб).
Максимальні добові дози для в / м і в / в введення складають для пацієнтів від 16 до 64 років з масою тіла, що перевищує 50 кг - 90 мг / добу; дорослим пацієнтам з масою тіла менше 50 кг або з ХНН, а також літнім пацієнтам (старше 65 років) - для в / м і в / в введення 60 мг. Тривалість лікування не повинна перевищувати 5 діб.
Побічна дія
Часто - більше 3%, менш часто -1-3%, рідко - менше 1%.
З боку травної системи: часто - гастралгія, діарея; менш часто - стоматит, метеоризм, запор, блювання, відчуття переповнення шлунка; рідко - зниження апетиту, нудота, ерозивно-виразкові ураження ШКТ (у т.ч. з перфорацією і / або кровотечею - біль у животі, спазм або печіння в епігастральній ділянці, кров у калі або мелена, блювання з кров'ю або за типом "кавової гущі", Нудота, печія та ін.), Холестатична жовтяниця, гепатит, гепатомегалія, гострий панкреатит.
З боку мочевиделітел'ной системи: рідко - гостра ниркова недостатність, біль у попереку, гематурія, азотемія, гемолітико-уремічний синдром (гемолітична анемія, ниркова недостатність, тромбоцитопенія, пурпура), почастішання сечовипускання, підвищення або зниження об'єму сечі, нефрит, набряки ниркового генезу.
З боку органів чуття: рідко - зниження слуху, дзвін у вухах, порушення зору (в т.ч. нечіткість зорового сприйняття).
З боку дихальної системи: рідко - бронхоспазм, риніт, набряк легенів, набряк гортані (задишка, утруднення дихання).
З боку ЦНС: часто - головний біль, запаморочення, сонливість, рідко - асептичний менінгіт (гарячка, сильний головний біль, судоми, ригідність м'язів шиї і / або спини), гіперактивність (зміна настрою, неспокій), галюцинації, депресія, психоз, непритомність.
З боку серцево-судинної системи: менш часто - підвищення артеріального тиску.
З боку органів кровотворення: рідко - анемія, еозинофілія, лейкопенія.
З боку системи гемостазу: рідко - кровотеча з післяопераційної рани, носова кровотеча, ректальна кровотеча.
З боку шкірних покривів: менш часто - шкірний висип (включаючи макуло висип), пурпура, рідко - ексфоліативний дерматит (гарячка з ознобом або без, гіперемія, ущільнення або лущення шкіри, збільшення і / або болючість піднебінних мигдалин), кропив'янка, злоякісна ексудативна еритема (синдром Стівенса-Джонсона ), токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла).
Місцеві реакції: менш часто - печіння або біль у місці введення.
Алергічні реакції: рідко - анафілаксія або анафілактоїдні реакції (зміна кольору шкіри обличчя, шкірні висипання, кропив'янка, свербіж шкіри, тахіпное або диспное, набряки повік, періорбітальний набряк, задишка, утруднене дихання, тяжкість в грудній клітці, дихання зі свистом).
Інші: часто - набряки (обличчя, гомілок, щиколоток, пальців, ступень, підвищення маси тіла); менш часто - підвищене потовиділення, рідко - лихоманка.
Протипоказання
- гіперчутливість до активної речовини або допоміжних компонентів;
- повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа і навколоносових пазух і нестерпності ацетилсаліцилової кислоти або ін. НПЗП (в т.ч. в анамнезі);
- кропив'янка, риніт, викликані прийомом НПЗП (в анамнезі);
- непереносимість лікарських засобів піразолонового ряду;
- гіповолемія (незалежно від її причини);
- ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту ШКТ в стадії загострення;
- гипокоагуляция (в т.ч. гемофілія);
- кровотечі або високий ризик їх розвитку;
- тяжка ниркова недостатність (кліренс креатиніну менше 30 мл / хв),
- тяжка печінкова недостатність або активне захворювання печінки;
- стан після проведення аортокоронарного шунтування;
- підтверджена гіперкаліємія;
- запальні захворювання кишечника;
- вагітність (III триместр);
- період пологів, період лактації;
- дитячий вік до 16 років (безпека та ефективність застосування не встановлені).
З обережністю: бронхіальна астма, наявність факторів, що підвищують токсичність відносно ШКТ: алкоголізм і холецистит, хронічна серцева недостатність, набряки; артеріальна гіпертензія, порушення функції нирок, холестаз, сепсис, одночасний прийом з іншими НПЗП, літній вік (старше 65 років), вагітність (I триместр).
Ішемічна хвороба серця, цереброваскулярні захворювання, дисліпідемія / гіперліпідемія, цукровий діабет, захворювання периферичних артерій, куріння, кліренс креатиніну 30-60 мл / хв.
Алергія про розвиток виразкового ураження ШКТ, підтверджений факт наявності інфекції Helicobacter pylori, тривале використання НПЗП, важкі соматичні захворювання, супутня терапія наступними препаратами: антикоагулянти (в т.ч. варфарин); антиагреганти (в т.ч. ацетилсаліцилова кислота, клопідогрель); селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралін); глюкокортикостероїди (в т.ч. преднізолон). Для зниження ризику розвитку небажаних явищ з боку ШКТ слід використовувати мінімальну ефективну дозу мінімально можливим коротким курсом.
Вагітність і лактація
Проникає в грудне молоко в незначних кількостях. Застосування в III триместрі вагітності та при годуванні груддю протипоказано (слід відмовитися від годування на період застосування препарату). У крайніх випадках при необхідності використання препарату під час I і II триместрів вагітності слід зіставити користь для матері і ризик для плоду.
Особливі вказівки
Перед призначенням препарату необхідно з'ясувати питання про попередню алергію на препарат або НПЗП. Через ризик розвитку алергічних реакцій введення першої дози проводять під ретельним наглядом лікаря. Гіповолемія підвищує ризик розвитку нефротоксичних побічних реакцій. При необхідності можна призначати в комбінації з наркотичними анальгетиками. Не рекомендується застосовувати для премедикації, підтримки анестезії.
При спільному застосуванні з іншими НПЗП можуть спостерігатися затримка рідини, декомпенсація серцевої діяльності, підвищення артеріального тиску. Вплив на агрегацію тромбоцитів припиняється через 24-48 годин. Не використовувати одночасно з парацетамолом більше 5 діб.
Хворим з порушенням згортання крові призначають тільки при постійному контролі кількості тромбоцитів, особливо важливо для післяопераційних хворих, які потребують ретельного контролю гемостазу.
Ризик розвитку лікарських ускладнень зростає при подовженні лікування (у хворих з хронічними болями) і підвищенні дози препарату.
Для зниження ризику розвитку НПЗП-гастропатії призначають мізопростол, омепразол.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
У період лікування необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті ін. Потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Передозування
Симптоми: біль у животі, нудота, блювання, ерозивно-виразкові ураження ШКТ, порушення функції нирок, метаболічний ацидоз.
Лікування: симптоматичне (підтримка життєво важливих функцій організму). Діаліз - малоефективний.
Лікарська взаємодія
Спільне застосування з парацетамолом підвищує нефротоксичність кеторолаку. Прийом з іншими НПЗП, глкжокортікостероіднимі засобами, етанолом, кортикотропіном, препаратами кальцію збільшує ризик виразки слизової оболонки ШКТ і розвитку шлунково-кишкових кровотеч. Одночасне застосування з антикоагулянтними лікарськими засобами - похідними кумарину та індандіону, гепарином, тромболітиками (алтеплаза, стрептокіназа, урокіназа), антиагрегантними лікарськими засобами, цефалоспоринами, вальпроєвої кислотою і аміносаліцилової кислотою підвищує ризик розвитку кровотеч. Знижує ефект гіпотензивних і діуретичних ЛЗ (знижує синтез Pg в нирках). Застосування спільно з метотрексатом підвищує гепато- і нефротоксичність кеторолаку (спільне їх застосування можливе тільки при використанні низьких доз останнього і контролі його концентрації в плазмі). При застосуванні з іншими нефротоксичними лікарськими засобами (у тому числі з препаратами золота) підвищується ризик розвитку нефротоксичності.
Лікарські засоби, блокуючі канальцеву секрецію, знижують кліренс кеторолаку і підвищують його концентрацію в плазмі. Підвищує ефект наркотичних анальгетиків. Мієлотоксичність ЛЗ посилюють прояви гематотоксичності препарату.
Умови відпустки з аптек
За рецептом.
Умови та термін зберігання
Зберігати в недоступному для дітей та захищеному від світла місці при температурі від 15 до 25 ° С.
Термін придатності - 4 роки.