Кеторол

Інструкція по застосуванню - кеторол

Перед покупкою ліків кеторол уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату Кеторол. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете знайти необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

в блістері 10 шт .; в пачці картонній 2 упаковки.

в ампулах по 1 мл; в блістері 10 шт.

Фармакологічна дія

Пригнічує активність ферменту циклооксигенази 1 і 2, головним чином в периферичних тканинах, в результаті гальмує біосинтез ПГ - модуляторів больової чутливості, терморегуляції та запалення.

Фармакокінетика

При прийомі всередину добре всмоктується з ШКТ. C_max в плазмі крові (0,7-1,1 мкг / мл) досягається через 40 хв після прийому натще дози 10 мг. Багата жирами їжа знижує C_max і затримує її досягнення на 1 ч. Зв'язується з білками плазми крові на 99% і при гіпоальбумінемії кількість вільної речовини в крові збільшується. Біодоступність - 80-100%. Абсорбція при в / м введенні - повна і швидка. Після в / м введення в дозі 30 мг C_max (1,74-3,1 мкг / мл) досягається через 15-73 хв, 60 мг - C_max (3,23-5,77 мкг / мл) досягається через 30-60 хв. Час досягнення рівноважної концентрації при парентеральному та пероральному введенні - 24 год при призначенні 4 рази на добу. Залежно від дози і способу введення вона становить при в / м введенні 15 мг - 0,65-1,13 мкг / мл, 30 мг - 1,29-2,47 мкг / мл; після прийому всередину 10 мг - 0,39-0,79 мкг / мл. Об'єм розподілу - 0,15-0,33 л / кг. У хворих з нирковою недостатністю об'єм розподілу може збільшуватися в 2 рази, а об'єм розподілу R-енантіомери - на 20%.

Проникає в грудне молоко: при прийомі матір'ю у дозі 10 мг C_max в молоці досягається через 2 години після прийому першої дози і становить 7,3 нг / мл, через 2 години після застосування другої дози (при використанні препарату 4 рази на добу) - 7,9 нг / л.

Більше 50% введеної дози метаболізується в печінці з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів. Головними метаболітами є глюкуроніди, які виводяться нирками та p-гідроксикеторолаку. Виводиться на 91% - нирками, 6% - через кишечник.

T_1/2 у пацієнтів з нормальною функцією нирок - в середньому 5,3 год (3,5-9,2 год після в / м введення 30 мг і 2,4-9 години після прийому всередину 10 мг). T_1/2 збільшується у літніх пацієнтів і зменшується у молодих. Функція печінки не впливає на T_1/2. У пацієнтів з порушенням функції нирок при Cl креатиніну 19-50 мг / л (168-442 мкмоль / л) T_1/2 - 10,3-10,8 год, при більш вираженій нирковій недостатності - понад 13,6 ч.

Загальний кліренс при в / м введенні 30 мг - 0,023 л / кг / год (0,019 л / кг / год у літніх пацієнтів), при прийомі всередину 10 мг - 0,025 л / кг / год; у пацієнтів з нирковою недостатністю при Cl креатиніну 19-50 мг / л при в / м введенні 30 мг - 0,015 л / кг / год, прийомі всередину 10 мг - 0,016 л / кг / год.

Не виводиться в ході гемодіалізу.

Фармакодинаміка

Препарат не впливає на опіоїдні рецептори, не пригнічує дихання, не викликає лікарської залежності, не має седативний і анксіолітичну дію.

Після в / м введення і прийому всередину початок знеболюючої дії відзначається через 0,5 і 1 ч відповідно, максимальний ефект досягається через 1-2 год.

Показання

Больовий синдром середньої та сильної інтенсивності різного генезу (у т.ч. біль у післяопераційному періоді, онкологічні захворювання та ін.).

Протипоказання

Підвищена чутливість до кеторолаку або інших НПЗЗ, «аспіринова» астма, бронхоспазм, ангіоневротичний набряк, гіповолемія (незалежно від її причини), дегідратація, ерозивно-виразкові ураження ШКТ в стадії загострення, пептичні виразки, гіпокоагуляція (у т.ч. гемофілія) , печінкова і / або ниркова недостатність (креатинін плазми вище 50 мг / л), геморагічний інсульт (підтверджений або підозрюваний), геморагічний діатез, одночасний прийом з іншими НПЗЗ, високий ризик розвитку або рецидиву кровотечі (в т.ч. після операцій), порушення кровотворення, перед- і операційний період (високий ризик кровотечі), хронічні болі, вагітність, пологи, період грудного вигодовування, дитячий вік до 16 років.

Спосіб застосування та дози

Таблетки. Всередину, одноразово або повторно залежно від тяжкості больового синдрому. Одноразова доза - 10 мг, при повторному прийомі - по 10 мг до 4 разів на добу; максимальна добова доза не повинна перевищувати 40 мг. Тривалість курсу - не більше 5 днів.

Розчин для ін'єкцій. В / м глибоко, в мінімально ефективних дозах, підібраних відповідно до інтенсивності болю і реакцією хворого. При необхідності в поєднанні з опіоїдними анальгетиками в зменшених дозах.

Разові дози при одноразовому в / м введенні: хворим до 65 років - 10-30 мг (залежно від тяжкості больового синдрому), старше 65 років або з порушенням функції нирок - 10-15 мг.

Дози при багаторазовому в / м введенні: хворим до 65 років - 10-30 мг, потім - по 10-30 мг кожні 4-6 год, старше 65 років або з порушенням функції нирок - по 10-15 мг кожні 4-6 год .

Максимальна добова доза для хворих до 65 років - не більше 90 мг, старше 65 років або з порушеною функцією нирок - 60 мг.

При парентеральному введенні тривалість курсу - не більше 5 днів.

При переході з парентерального введення препарату на його прийом всередину сумарна добова доза обох лікарських форм в день переказу не повинна перевищувати 90 мг для хворих до 65 років і 60 мг - для хворих старше 65 років або з порушеною функцією нирок. При цьому доза препарату в таблетках в день переходу не повинна перевищувати 30 мг.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Протипоказано при вагітності. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.

Взаємодія

Одночасне застосування кеторолаку з ацетилсаліциловою кислотою або іншими НПЗЗ, препаратами кальцію, глюкокортикоїдами, етанолом, кортикотропіном може призвести до утворення виразок ЖКТ і розвитку шлунково-кишкових кровотеч.

Сумісне призначення з парацетамолом підвищує нефротоксичність, з метотрексатом - гепато- і нефротоксичність. Одночасне призначення кеторолаку та метотрексату можливо тільки при використанні низьких доз останнього (необхідний контроль концентрації препарату в плазмі крові).

Пробенецид зменшує плазмовий кліренс і об'єм розподілу кеторолаку, підвищує його концентрацію в плазмі крові й збільшує T_1/2. На тлі застосування кеторолаку можливе зменшення кліренсу метотрексату і літію і посилення токсичності цих речовин. Одночасне призначення з непрямими антикоагулянтами, гепарином, тромболітиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном і пентоксифіліном підвищує ризик кровотечі. Знижує ефект гіпотензивних і діуретичних препаратів (знижується синтез ПГ в нирках). При комбінуванні з опіоїдними анальгетиками дози останніх можуть бути істотно зменшені.

Антацидні засоби не впливають на повноту всмоктування ліки.

Підвищується гіпоглікемічну дію інсуліну та пероральних гіпоглікемічних препаратів (необхідний перерахунок дози). Сумісне призначення з вальпроатом натрію викликає порушення агрегації тромбоцитів. Підвищує концентрацію в плазмі крові верапамілу і ніфедипіну.

При призначенні з іншими нефротоксичними ЛЗ (в т.ч. з препаратами золота) підвищується ризик розвитку нефротоксичності. ЛЗ, що блокують канальцеву секрецію, знижують кліренс кеторолаку і підвищують його концентрацію в плазмі крові.

Розчин для ін'єкцій не слід змішувати в одному шприці з морфіну сульфатом, прометазином і гідроксизину через випадання осаду. Фармацевтично несумісний з розчином трамадолу, препаратами літію.

Розчин для ін'єкцій сумісний з фізіологічним розчином, 5% розчином декстрози, розчином Рінгера та Рінгера-лактату, розчином «Плазмаліт», а також з інфузійними розчинами, що містять амінофілін, лідокаїну гідрохлорид, допаміну гідрохлорид, інсулін людини короткої дії та гепарину натрієву сіль.

Передозування

Симптоми: абдомінальні болі, нудота, блювання, виразкова хвороба шлунка, ерозивний гастрит, порушення функції нирок, метаболічний ацидоз.

Лікування: промивання шлунка, введення адсорбентів (активоване вугілля), симптоматична терапія (підтримання життєво важливих функцій організму). Не виводиться в достатній мірі за допомогою діалізу.

Запобіжні заходи

З обережністю призначають при бронхіальній астмі, холециститі, хронічної серцевої недостатності, артеріальної гіпертензії, порушенні функції нирок (Cl креатиніну плазми нижче 50 мг / л), холестазі, активному гепатиті, сепсисі, системний червоний вовчак, поліпах слизової оболонки носа та носоглотки, в літньому віці (старше 65 років).

Побічна дія

З боку травної системи: часто (більше 3%) (особливо у літніх пацієнтів, старше 65 років, що мають в анамнезі ерозивно-виразкові ураження ШКТ) - гастралгія, діарея; менш часто (1-3%) - стоматит, метеоризм, запор, блювання, відчуття переповнення шлунка; рідко (менше 1%) - нудота, ерозивно-виразкові ураження ШКТ (у т.ч. з перфорацією і / або кровотечею - абдомінальний біль, спазм або печіння в епігастральній ділянці, мелена, блювання по типу «кавової гущі», нудота, печія та ін.), холестатична жовтяниця, гепатит, гепатомегалія, гострий панкреатит.

З боку сечовидільної системи: рідко (менше 1%) - гостра ниркова недостатність, біль у попереку з або без гематурії та / або азотемії, гемолітичний уремічний синдром (гемолітична анемія, ниркова недостатність, тромбоцитопенія, пурпура), часте сечовипускання, підвищення або зниження об'єму сечі, нефрит, набряки ниркового генезу.

З боку органів чуття: рідко (менше 1%) - зниження слуху, дзвін у вухах, порушення зору (в т.ч. нечіткість зорового сприйняття).

З боку дихальної системи: рідко (менше 1%) - бронхоспазм або диспное, риніт, набряк гортані (задишка, утруднення дихання).

З боку ЦНС: часто (більше 3%) - головний біль, запаморочення, сонливість; рідко (менше 1%) - асептичний менінгіт (гарячка, сильний головний біль, судоми, ригідність м'язів шиї і / або спини), гіперактивність (зміна настрою, неспокій), галюцинації, депресія, психоз.

З боку серцево-судинної системи: менш часто (1-3%) - підвищення артеріального тиску; рідко (менше 1%) - набряк легенів, непритомність.

З боку органів кровотворення: рідко (менше 1%) - анемія, еозинофілія, лейкопенія.

З боку системи гемостазу: рідко (менше 1%) - кровотеча з післяопераційної рани, носова кровотеча, ректальна кровотеча.

З боку шкірних покривів: менш часто (1-3%) - шкірний висип (включаючи макулопапуллезние висип), пурпура; рідко (менше 1%) - ексфоліативний дерматит (гарячка з ознобом або без нього, почервоніння, ущільнення або лущення шкіри, набрякання та / або хворобливість піднебінних мигдалин), кропив'янка, синдром Стівенса - Джонсона, синдром Лайєлла.

Місцеві реакції: менш часто (1-3%) - печіння або біль у місці введення.

Алергічні реакції: рідко (менше 1%) - анафілаксія або анафілактоїдні реакції (зміна кольору шкіри обличчя, шкірні висипання, кропив'янка, свербіж шкіри, тахіпное або диспное, набряки повік, періорбітальний набряк, задишка, утруднене дихання, тяжкість в грудній клітці, дихання зі свистом).

Інші: часто (більше 3%) - набряки (обличчя, гомілок, щиколоток, пальців, ступень), збільшення маси тіла; менш часто (1-3%) - підвищена пітливість; рідко (менше 1%) - набряк язика, гарячка.