Аулін

Інструкція по застосуванню - Аулін

в упаковці 10 шт .; в пачці картонній 1 або 3 упаковки або в упаковці 15 шт .; в пачці картонній 2 упаковки.

в пакетиках; в упаковці 10 або 20 пакетиків.

Фармакокінетика

При пероральному прийомі добре всмоктується. Після одноразового прийому в дозі 100 мг C_max в плазмі відзначається через 2-3 години і становить 3-4 мг / л. AUC = 20-35 мг / л / год. Не було відзначено статистичної різниці між вищевикладеними даними і величинами, отриманими при застосуванні препарату в дозі 100 мг 2 рази на добу протягом 7 днів. До 97,5% речовини зв'язується з білками плазми.

Метаболізується в печінці. Основним метаболітом є парагідроксі-форма, що володіє фармакологічною активністю. Розрахунковий час до появи метаболіту в системі кровообігу незначно і становить 0,8 год, однак константа утворення невелика і значно менше константи абсорбції німесуліду. Гідроксинімесулід є єдиним метаболітом у плазмі та практично повністю знаходиться у вільному стані. Т_1/2 становить від 3,2 до 6 ч. Виділяється в основному з сечею (приблизно 50% від введеної дози). Тільки 1-3% екскретується у незмінному вигляді. Гідроксинімесулід - основний метаболіт - виявлений тільки у вигляді глюкуроніду. Приблизно 29% введеної речовини виділяється після біотрасформації з калом.

Кінетичний профіль німесуліду не змінюється у пацієнтів похилого віку при одноразовому і повторному введениях.

При незначних порушеннях функції нирок (Cl креатиніну 30-80 мл / хв) C_max німесуліду та його метаболітів не перевищує рівень у здорових добровольців. Повторні застосування препарату не призводять до кумуляції. Протипоказаний пацієнтам з порушенням функції печінки через високого ризику кумуляції.

Фармакодинаміка

Селективний інгібітор циклооксигенази - ферменту, що у синтезі ПГ. Функціональною групою в німесуліду є сульфонілід. У дослідженнях in vivo і in vitro встановлено, що німесулід переважно інгібує циклооксигеназу II, синтез якої переважає в процесі запалення, і надає мінімальний вплив на циклооксигеназу I, що володіє захисною дією на слизову шлунка або нирок. При запальної реакції впливає на нейтрофіли на II стадії клітинної відповіді. Ефективно знижує продукцію оксидантов в процесі взаємодії нейтрофілів з факторами хемотаксису (пряме клітинне дія), при цьому не знижує локомоторних властивостей клітини і не обмежує поглинаючу ефективність нейтрофілів в процесі фагоцитозу. Діє як активатора гіпохлорной кислоти в процесі фагоцитозу (процес утилізації). Запобігає утворенню хлораміну в нейтрофілах і токсичне ураження тканин хлорованими окислювачами при запальних процесах.

Показання

Остеоартрит, остеоартроз, больовий синдром при екстраартікулярних поразках (тендиніти, бурсити, забої, розтягнення і т.д.), зубний біль і запалення, первинна дисменорея (симптоматичне лікування).

Протипоказання

Гіперчутливість, у т.ч. до аспірину або іншим НПЗЗ в анамнезі (бронхоспазм, риніт, кропив'янка), гострі пептичні виразки, виразкові ураження і кровотечі ШКТ, порушення згортання крові, тяжкі порушення функції нирок, печінкова недостатність, дитячий вік до 12 років.

З обережністю: артеріальна гіпертензія, серцева недостатність, цукровий діабет.

Спосіб застосування та дози

Всередину, після їди. Вміст пакетика розчинити в 80-100 мл води. Приготований розчин зберіганню не підлягає.

Дорослим: рекомендоване дозування - 100 мг (1 табл. Або 1 пакетик з гранулами) 2 рази на добу. При необхідності дозування може бути збільшена до 200 мг 2 рази на добу залежно від тяжкості перебігу захворювання. Тривалість лікування залежить від клінічного ефекту.

Пацієнтам старше 65 років рекомендується використовувати мінімальну ефективну дозу препарату.

Пацієнтам з незначною порушенням функції нирок (Cl креатиніну - 30-80 мл / хв) корекція дози не потрібна. При призначенні препарату пацієнтам з нирковою недостатністю (Cl креатиніну lt; 30 мл / хв) слід дотримуватися обережності (при необхідності дозування у таких пацієнтів може бути зменшена).

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Препарат не слід призначати під час вагітності або грудного вигодовування.

Взаємодія

У ході досліджень in vivo не було виявлено клінічно значущої взаємодії з глібенкламідом, теофіліном, варфарином, дигоксином, циметидином і антацидами. За результатами дослідження не було виявлено клінічно значущої взаємодії. Аулін знижує ефективність діуретиків та, зокрема, блокує стимульоване фуросемидом збільшення концентрації реніну в плазмі. Фармакокінетичний аналіз концентрації німесуліду у пацієнтів, що знаходяться на постійній терапії діуретиками (фуросемід), виявив клінічно незначуще зменшення об'єму розподілу. Посилює вплив ацетилсаліцилової кислоти на гемостаз. Одночасне застосування Аулін із саліцилатами або толбутамідом може вплинути на концентрацію останніх у плазмі і, отже, на їх клінічну ефективність. НПЗЗ знижують кліренс літію, що призводить до підвищення концентрації в плазмі і розвитку токсичних ефектів (при призначенні німесуліду пацієнтам, які проходять курс терапії солями літію, необхідно регулярно визначати його концентрацію).

Передозування

Лікування: промивання шлунка, виявлення і корекція водно-електролітних розладів, симптоматична терапія.

Запобіжні заходи

Слід використовувати мінімально ефективну дозу протягом короткого періоду часу. Препарат слід призначати з обережністю пацієнтам, що страждають захворюваннями печінки, особливо в комбінації з іншими гепатотоксичними препаратами. Пацієнти, які тривалий час приймають НПЗП, а також з симптомами печінково-клітинного пошкодження (наприклад: анорексія, нудота, блювота, біль у животі, слабкість, потемніння сечі або жовтяниця), що беруть німесулід, повинні регулярно проходити клінічне обстеження. При патологічних результатах тестування функції печінки слід припинити лікування. Поновлення терапії німесулідом цим пацієнтам не показано. Побічні ефекти з боку печінки виникають менш ніж через 1 міс від початку терапії препаратом. У рідкісних випадках, при виникненні шлунково-кишкової кровотечі або виразок ШКТ у пацієнтів, що приймають Аулін, терапію слід відмінити. Як і при терапії іншими НПЗП, шлунково-кишкові кровотечі або виразки / перфоративні виразки можуть виникнути в будь-який період лікування за наявності чи без попередніх симптомів або анамнестичних відомостей про поразку ЖКТ. Пацієнтам з нирковою або серцевою недостатністю слід з обережністю приймати НПЗЗ, тому це призводить до прогресування захворювання нирок. Оцінку функції нирок слід провести перед початком терапії і регулярно проводити в процесі лікування. У разі декомпенсації стану терапію слід припинити. Літні пацієнти особливо схильні до розвитку побічних ефектів НПЗЗ. Тривала терапія НПЗЗ не рекомендується пацієнтам старшого віку. Аулін слід використовувати з обережністю пацієнтам, які мають в анамнезі захворювання кишечника. Оскільки НПЗЗ впливають на функцію тромбоцитів, їх слід використовувати з обережністю у пацієнтів з внутрічерепним крововиливом і геморагічним діатезом. Терапію слід регулярно оцінювати і при неефективності припинити.

Побічна дія

Алергічні реакції: найбільш часто - висип, кропив'янка, свербіж, еритема, ангіоневротичний набряк, у поодиноких випадках - синдром Стівенса-Джонсона і епідермальнийнекроліз.

З боку ШКТ: часто - печія, нудота, гастралгія, абдомінальні болі, діарея, закрепи; рідко - пептичні виразки, перфоративні виразки, шлунково-кишкові кровотечі.

З боку печінки: зміни печінкових ферментів (трансаміназ), частіше тимчасові і оборотні; в поодиноких випадках - гострий гепатит, блискавична печінкова недостатність (кілька летальних результатів).

З боку нервової системи: сонливість, головний біль, неспокій, запаморочення.

З боку сечовивідної системи: олігурія, набряки, ізольована гематурія,

ниркова недостатність.

З боку системи крові та лімфатичної системи: в поодиноких випадках

лейкопенія, анемія, агранулоцитоз, подовження часу кровотечі, гематурія, пурпура, тромбоцитопенія.

З боку дихальної системи: в поодиноких випадках - анафілактичні реакції у вигляді диспное, нападів астми, в основному у пацієнтів з алергією на аспірин (ацетилсаліцилову кислоту) та інші НПЗЗ.