Актасулід

Інструкція по застосуванню - АКТАСУЛІД

в блістері 10 шт .; в пачці картонній 2 блістери.

Фармакологічна дія

Оборотно інгібує утворення ПГЕ₂ як у вогнищі запалення, так і у висхідних шляхах ноцицептивної системи, включаючи шляхи проведення больових імпульсів спинного мозку. Знижує концентрацію короткоживучого ПГН₂, з якого під дією ПГ-ізомерази утворюється ПГЕ₂. Зменшення концентрації ПГЕ₂ веде до зниження ступеня активації простаноїдних рецепторів ЕР типу, що виражається в анальгетическом і противовоспалительном еффектах.В незначною мірою діє на ЦОГ-1, практично не перешкоджаючи утворенню ПГЕ₂ з арахідонової кислоти у фізіологічних умовах, завдяки чому знижується кількість побічних ефектів препарату. Препарат також пригнічує агрегацію тромбоцитів шляхом пригнічення синтезу ендопероксідов і тромбоксану А₂, пригнічує синтез фактора агрегації тромбоцитів, гальмує активацію плазміногену шляхом збільшення концентрації інгібітора-1. Пригнічує вивільнення гістаміну, а також зменшує ступінь бронхоспазму, викликаного впливом гістаміну та ацетальдегіду. Інгібує вивільнення фактора некрозу пухлини альфа, який зумовлює утворення цітокінінов.Показано, що німесулід здатний пригнічувати синтез ІЛ-6 і урокінази, тим самим перешкоджаючи руйнуванню хрящової тканини. Інгібує синтез металлопротеаз (еластази, колагенази), запобігаючи руйнування протеогліканів і колагену хрящової тканини. Володіє антиоксидантними властивостями, гальмує утворення токсичних продуктів розпаду кисню за рахунок зменшення активності мієлопероксидази. Взаємодіє з глюкокортикоїдними рецепторами, активуючи їх шляхом фосфорилювання, що також підсилює протизапальну дію препарату.

Фармакокінетика

Абсорбція при прийомі всередину - висока. Прийом їжі знижує швидкість абсорбції, не надаючи впливу на її ступінь. C_max в плазмі крові досягається через 1,5-2,5 год. Зв'язування з білками плазми - 95%, з еритроцитами - 2%, з ліпопротеїнами - 1%, з кислими альфа₁-гликопротеидами - 1%. Доза препарату не впливає на ступінь його зв'язування з білками крові. C_max німесуліду в плазмі крові досягає 3,5-6,5 мг / л. Об'єм розподілу - 0,19-0,35 л / кг. Проникає в тканини жіночих статевих органів, де після одноразового прийому його концентрація складає близько 40% від концентрації в плазмі. Добре проникає в кисле середовище вогнища запалення (40%), синовіальну рідину (43%). Легко проникає крізь гістогематичні бар'єри. Метаболізується в печінці тканинними монооксигенази. Основний метаболіт - 4-гідроксинімесулід (25%), володіє подібною фармакологічною активністю. T_1/2 німесуліду становить 1,56-4,95 год, 4-гідроксинімесуліду - 2,89-4,78 ч. 4-гідроксинімесулід виводиться нирками (65%) і з жовчю (35%). У хворих з нирковою недостатністю (Cl креатиніну - 1,8-4,8 л / год або 30-80 мл / хв), а також у дітей та осіб похилого віку фармакокінетичний профіль німесуліду істотно не змінюється.

Показання

Ревматоїдний артрит, остеоартроз, артрити різної етіології, артралгії, міалгії, післяопераційні і посттравматичні болі, бурсит, тендиніт, альгодисменорея, зубний і головний біль.

Протипоказання

Гіперчутливість, виразкові ураження ШКТ (у фазі загострення), кровотечі з ШКТ, внутрішньочерепні крововиливи, «аспіринова» астма, печінкова недостатність, ниркова недостатність (Cl креатиніну lt; 30 мл / хв), тяжка серцева недостатність, вагітність, період грудного вигодовування, дитячий вік до 12 років.

З обережністю - артеріальна гіпертензія, серцева недостатність, цукровий діабет типу 2.

Спосіб застосування та дози

Всередину, по 1 табл. (100 мг) 2 рази на добу. Таблетки приймають з достатньою кількістю води, переважно до їжі. При наявності захворювань ШКТ препарат бажано приймати в кінці їжі або після прийому їжі. Дітям старше 12 років призначають з розрахунку разової дози 1,5 мг / кг 2-3 рази на день, максимальна добова доза препарату - 5 мг / кг. Підліткам з масою тіла понад 40 кг - 100 мг не більше 2 разів на день.

Взаємодія

Дія медикаментів, що зменшують згортання крові, посилюється при їх одночасному застосуванні з німесулідом. Німесулід може знижувати дію фуросеміду. Німесулід може збільшувати можливість настання побічних дій при одночасному прийомі метотрексату. Рівень літію в плазмі підвищується при одночасному прийомі препаратів літію та німесуліду. Через високий ступінь зв'язування німесуліду з білками плазми пацієнти, яких одночасно лікують гідантоїнами і сульфаніламідами, повинні перебувати під наглядом лікаря, проходячи обстеження через короткі проміжки часу. Німесулід може посилювати дію циклоспорину на нирки.

Передозування

Симптоми: апатія, сонливість, нудота, блювота. Вони, як правило, оборотні при наданні підтримуючого догляду за хворими. Може виникнути шлунково-кишкова кровотеча, артеріальна гіпертензія, гостра ниркова недостатність, пригнічення дихання.

Лікування: потрібно симптоматичне лікування пацієнта і підтримуючий догляд за ним. Специфічного антидоту немає. У випадку, якщо передозування відбулася протягом останніх 4 год, необхідно викликати блювання, забезпечити прийом активованого вугілля (60-100 г на дорослу людину), осмотичні проносні. Форсований діурез, гемодіаліз - неефективні через високу зв'язку препарату з білками.

Запобіжні заходи

Актасулід слід застосовувати з обережністю пацієнтам, у яких спостерігалася схильність до кровотеч, пацієнтам із захворюваннями верхніх відділів ШКТ або пацієнтам, які отримують ЛЗ, що зменшують згортання крові, або препарати, що пригнічують агрегацію тромбоцитів. Оскільки Актасулід частково виводиться нирками, дозування його для пацієнтів з порушеннями функції нирок слід зменшувати, залежно від рівня сечовиділення. Враховуючи повідомлення про порушення зору у пацієнтів, що приймали інші НПЗЗ, лікування повинно бути негайно припинено, якщо з'являється будь-яке порушення зору, і пацієнта повинен обстежити лікар-окуліст. Препарат може викликати затримку рідини в тканинах, тому пацієнтам з високим АТ та з порушеннями серцевої діяльності Актасулід слід застосовувати з особливою обережністю. Пацієнтам слід проходити регулярний лікарський контроль, якщо вони поряд з німесулідом приймають медикаменти, для яких характерний вплив на ШКТ. Пацієнти, чия трудова діяльність вимагає зосередженості (постійної уваги), повинні знати про те, що препарат може викликати сонливість або запаморочення.

Побічна дія

Частота класифікується за рубриками, залежно від зустрічальності випадку: дуже часто (gt; 10), часто (lt; 10 - lt; 100), іноді (lt; 100 - lt; 1000), рідко (lt; 1000 - lt; 10000), дуже рідко (lt; 10000).

ШКТ: часто - діарея, нудота, блювання; іноді - запор, метеоризм, гастрит; дуже рідко - болі в животі, стоматит, баріться стілець, шлунково-кишкова кровотеча, виразка та / або перфорація шлунка або дванадцятипалої кишки.

ЦНС: іноді - запаморочення; рідко - відчуття страху, нервозність, кошмарні сновидіння; дуже рідко - головний біль, сонливість, енцефалопатія (синдром Рейє).

Органи дихання: іноді - задишка; дуже рідко - бронхіальна астма, бронхоспазм.

Серцево-судинна система: іноді - артеріальна гіпертензія; рідко - тахікардія, геморагії, «припливи».

Органи почуттів: рідко - нечіткість зору, дуже рідко - запаморочення.

Шкірні та слизові покриви: іноді - свербіж, висипи, посилення потовиділення; рідко - еритема, дерматит; дуже рідко - кропив'янка, ангіоневротичний набряк, набряк обличчя, мультиформна еритема, в т.ч. синдром Стівенса - Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла).

Печінки і жовчовивідних система: часто - підвищення "печінкових" трансаміназ; дуже рідко - гепатит, блискавичний гепатит, жовтяниця, холестаз.

Нирки і сечовидільна система: іноді - набряки; рідко - дизурія, гематурія, затримка сечі, гіперкаліємія; дуже рідко - ниркова недостатність, олігурія, інтерстиціальний нефрит.

Органи кровотворення: рідко - анемія, еозинофілія; дуже рідко - тромбоцитопенія, панцитопенія, пурпура.

Алергічні реакції: рідко - реакції гіперчутливості; дуже рідко - анафілактоїдні реакції.

Загальні реакції: рідко - загальна слабкість; дуже рідко - гіпотермія.

У разі появи інших, не зазначених вище, побічних дій або погіршення самопочуття слід негайно звернутися до свого лікаря.