Інструкція по застосуванню - ЛІМІПРАНІЛ
Перед покупкою ліків ЛІМІПРАНІЛ уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату ЛІМІПРАНІЛ. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити ЛІМІПРАНІЛ, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність
Фармакологічна дія
Антипсихотичний препарат (нейролептик). Амісульприд селективно, з високою спорідненістю зв'язується з допаміновими рецепторами субтипов D2/ D3, при цьому не має спорідненості з рецепторами субтипов D1, D4 і D5.
На відміну від класичних і атипових нейролептиків, амісульприд не має спорідненості до серотонінових рецепторів, гістамінових Н1-рецепторам, α-адренорецепторам і холінорецепторам. Крім того, амісульприд не зв'язується з сигма-ділянками.
При застосуванні у високих дозах блокує постсинаптичні D2-рецептори, що локалізуються в лимбических структурах, не впливає на аналогічні рецептори в стриатуме. Не викликає каталепсії і не призводить до розвитку гіперчутливості допамінових D2-рецепторів після повторного лікування.
У низьких дозах амісульприд переважно блокує пресинаптичні D2/ D3-рецептори, стимулюючи вивільнення допаміну, відповідального за його дісінгібіторние ефекти.
Атиповий фармакологічний профіль може служити поясненням антипсихотичної ефекту амісульприду у високих дозах, що настає внаслідок блокади постсинаптичних дофамінових рецепторів, і його ефективності в низьких дозах у відношенні негативних симптомів в результаті блокади пресинаптичних дофамінових рецепторів.
Крім того, амісульприд меншою мірою визиваeт екстрапірамідні побічні ефекти, що може бути пов'язано з його переважною лімбічної активністю.
У хворих на шизофренію з гострими нападами Ліміпраніл діє як на вторинні негативні симптоми, так і на афективні симптоми, такі як депресивний настрій і ретардация.
Фармакокінетика
Всмоктування
Після прийому препарату внутрішньо відзначаються два піки абсорбції амісульприду: один досягається через 1 год, а другий - між 3 і 4 години після прийому. Після прийому в дозі 50 мг концентрація амісульприду в плазмі становить відповідно 39 ± 3 і 54 ± 4 нг / мл. Абсолютна біодоступність 48%.
Прийом препарату разом із їжею, багатої вуглеводами (містить 68% рідини), достовірно знижує AUC, час доcтіженія і величину Cmax. Зміни фармакокінетики при прийомі одночасно з жирною їжею не відзначено. Клінічне значення цих даних невідомо.
Розподіл
Vd дорівнює 5.8 л / кг. Оскільки зв'язування з білками плазми низьке (16%), взаємодія з іншими препаратами малоймовірна. Кумуляція не відзначена, і фармакокінетичніпараметри не змінюються при прийомі повторних доз.
Метаболізм
Амісульприд метаболізується в малому ступені, близько 4%. Ідентифіковано 2 неактивних метаболіти.
Виведення
T1/2 амілсульпріда дорівнює приблизно 12 ч. Виводиться з сечею в незміненому вигляді. Нирковий кліренс становить приблизно 330 мл / хв.
Показання
- гостра і хронічна шизофренія, що супроводжується вираженими продуктивними (в т.ч. марення, галюцинації, розлади мислення) і / або негативними (в т.ч. афективна уплощенность, відсутність емоційності та уникання спілкування) розладами, в т.ч. у пацієнтів з переважанням негативної симптоматики.Режим дозування
Препарат приймають всередину.
При гострих психотичних епізодах рекомендована доза становить від 400 до 800 мг / добу. В окремих випадках при необхідності доза може бути збільшена до 1200 мг / добу. Дози підвищують з урахуванням індивідуальної переносимості препарату.
Безпека препарату в дозах понад 1200 мг / добу не досліджена в достатній мірі, тому цю дозу перевищувати не слід.
При змішаних негативних і продуктивних симптомах дозу слід індивідуально і таким чином, щоб забезпечити оптимальний контроль над продуктивними симптомами. Підтримуюче лікування повинно встановлюватися індивідуально на рівні мінімальних ефективних доз.
При переважанні негативної симптоматики рекомендована добова доза варіює від 50 до 300 мг. Підбір доз повинен бути індивідуальним.
У дозах, що перевищують 400 мг / добу, Ліміпраніл слід призначати в 2 прийоми.
Пацієнтам похилого віку Ліміпраніл слід призначати з особливою обережністю через можливе розвитку гіпотензії або надмірного седативного ефекту.
При ниркової недостатності дозу для пацієнтів з КК від 30 до 60 мл / хв слід знизити до 1/2, при КК від 10 до 30 мл / хв - до 1/3.
Побічна дія
З боку ЦНС: 5-10% - безсоння, тривога, збудження; 0.1-5% - сонливість; можливо - гостра дистонія (в т.ч. спастична кривошия, окулогірні кризи, тризм), яка є оборотною і коригується за допомогою антихолінергічних протипаркінсонічних засобів; частота виникнення дозозалежних екстрапірамідних симптомів (тремор, підвищення АТ, гіперсалівація, акатизія, гіпокінезія) залишається дуже низькою при лікуванні пацієнтів з переважанням негативної симптоматики препаратом в дозах 50-300 мг / добу; при тривалому застосуванні - пізня дискінезія, що характеризується ритмічними, мимовільними рухами переважно язика і / або обличчя (протипаркінсонічні засоби неефективні і можуть викликати погіршення симптомів); в поодиноких випадках - судомні напади, ЗНС.
З боку травної системи: 0.1-5% - запор, нудота, блювання, сухість у роті; рідко - підвищення активності печінкових ферментів (в основному трансаміназ).
З боку ендокринної системи: підвищення рівня пролактину в плазмі крові (оборотне після відміни препарату), яке може викликати галакторею, аменорею, гінекомастію, біль у грудях, імпотенцію, збільшення маси тіла.
З боку серцево-судинної системи: рідко - артеріальна гіпотензія, брадикардія, подовження інтервалу QT; дуже рідко - миготлива аритмія.
Інші: рідко - алергічні реакції.
Протипоказання
- супутні пролактінзавісімие пухлини (в т.ч. пролактінома гіпофіза, рак молочної залози);
- феохромоцитома;
- дитячий вік до 15 років;
- вагітність;
- період лактації (грудного вигодовування);
- жінки дітородного віку, які не використовують адекватну контрацепцію;
- комбінації з наступними лікарськими засобами, які можуть сприяти розвитку миготливої аритмії: антиаритмічні лікарські засоби IA класу (хінідин, дизопірамід, прокаїнамід), антиаритмічні лікарські засоби III класу (аміодарон, соталол); інші лікарські засоби (бепридил, цизаприд, сультоприд, тіоридазин, в / в еритроміцин, в / в вінкамін, галофантрин, пентамідин, спарфлоксацин);
- комбінація з леводопою;
- підвищена чутливість до компонентів препарату.
З обережністю слід застосовувати препарат при епілепсії, паркінсонізмі, ниркової недостатності, у пацієнтів похилого віку.
Вагітність і лактація
Препарат протипоказаний при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).
Безпека застосування амісульприду при вагітності не встановлена.
Невідомо, виділяться Чи амісульприд з грудним молоком.
Особливі вказівки
Можливий розвиток ЗНС, характеризується гіпертермією, ригідністю м'язів, дисфункцією периферичної нервової системи, підвищеним рівнем КФК. При розвитку гіпертермії, особливо на тлі застосування у високих дозах, все антипсихотичні препарати (включаючи Ліміпраніл) слід відмінити.
Оскільки виведення амісульприду здійснюється нирками, при серйозних порушеннях функції нирок слід скорегувати дозу препарату і схему терапії. Досвіду застосування препарату у пацієнтів з тяжкими порушеннями (ККlt; 10 мл / хв) функції нирок немає, тому в таких випадках потрібна особлива обережність.
Оскільки препарат слабо метаболізується, при порушеннях функції печінки зниження дози не потрібно.
У зв'язку з можливим зниженням судомного порога при застосуванні амісульприду пацієнтам з епілепсією в анамнезі потрібне постійне спостереження під час терапії Ліміпранілом.
У пацієнтів похилого віку Ліміпраніл, як і інші нейролептики, слід застосовувати з особливою обережністю через можливий ризик гіпотензії або надмірного седативного ефекту.
При хворобі Паркінсона, при призначенні антідопамінергіческіх препаратів та Ліміпраніла необхідна обережність через можливе погіршення стану. Ліміпраніл слід застосовувати тільки в тому випадку, якщо нейролептической терапії уникнути не можна.
Ліміпраніл викликає дозозалежне подовження інтервалу QТ, збільшуючи тим самим ризик розвитку серйозної шлуночкової аритмії типу "пірует". До призначення препарату і в період лікування, залежно від клінічного стану пацієнта рекомендується контролювати фактори, що сприяють розвитку аритмії типу "пірует": Брадикардія (ЧССlt; 55 уд. / Хв); гіпокаліємія; вроджене подовження інтервалу QТ; одночасне застосування препаратів, здатних спричиняти виражену брадикардію (lt; 55 уд. / хв), гіпокаліємію, зниження провідності або подовження інтервалу QT.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
Амісульприд впливає на швидкість реакції, в результаті чого здатність займатися потенційно небезпечними видами діяльності може бути ослаблена.
Передозування
Досвід, пов'язаний з передозуванням амісульприду, обмежений.
Симптоми: посилення відомих фармакологічних ефектів препарату (в т.ч. сонливість, седативний ефект, артеріальна гіпотензія, екстрапірамідні симптоми, кома).
Лікування: при гострому передозуванні слід припустити можливість взаємодії декількох препаратів. Специфічного антидоту для амісульприду немає. Рекомендується суворий контроль життєвих функцій організму; безперервний контроль за станом серця (ризик подовження інтервалу QT) до відновлення стану пацієнта. У разі появи серйозних екстрапірамідних симптомів слід призначити антихолінергічні засоби. Гемодіаліз неефективний.
Лікарська взаємодія
Протипоказані комбінації з лікарськими засобами, які здатні викликати шлуночкову аритмію типу "пірует": Антиаритмічні препарати IA класу (хінідин, дизопірамід, прокаїнамід), антиаритмічні препарати III класу (аміодарон, соталол); інші препарати (бепридил, цизаприд, сультоприд, тіоридазин, в / в еритроміцин, в / в вінкамін, галофантрин, пентамідин, спарфлоксацин);
Існує взаємний антагонізм дії леводопи та нейролептиків.
Не рекомендується комбінація з алкоголем, тому амісульприд підсилює гальмівну дію етанолу на ЦНС.
Комбінації, що потребують особливої обережності: з препаратами, що викликають брадикардію (в т.ч. бета-адреноблокатори, блокатори кальцієвих каналів, що викликають брадикардію - дилтіазем і верапаміл), клонідином, гуанфацином, препаратами наперстянки.
З препаратами, які можуть викликати гіпокаліємію - калійвиводящіх діуретики, проносні, амфотерицин В, глюкокортикоїди, тетракозактид (гипокалиемию слід скорегувати).
З нейролептиками, такими як пімозид, галоперидол; трициклічнимиантидепресантами (іміпрамін); з препаратами літію.
Комбінації, які слід брати до уваги: поєднання з препаратами, що пригнічують функцію ЦНС, включаючи наркотичні анальгетики, антипсихотичні препарати (нейролептики), антигістамінними препаратами з седативним ефектом, барбітуратами, бензодіазепінами та іншими анксиолитическими препарати призводить до вираженого посилення пригнічуючої дії; з антигіпертензивними препаратами - посилення антигіпертензивної дії.
Умови відпустки з аптек
Препарат відпускається за рецептом.Умови та термін зберігання
Препарат слід зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 ° С. Термін придатності - 3 роки.