Інструкція по застосуванню - АКТАПАРОКСЕТІН
Перед покупкою ліків АКТАПАРОКСЕТІН уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату АКТАПАРОКСЕТІН. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити АКТАПАРОКСЕТІН, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність
Фармакологічна дія
Антидепресант. Пароксетин є потужним і селективним інгібітором захоплення серотоніну (5-гідрокси, 5-НТ) нейронами головного мозку, що визначає його антидепресивну дію і ефективність при лікуванні обсесивно-компульсивного і панічного розладу.
Основні метаболіти пароксетину являють собою полярні і кон'юговані продукти окислення і метилювання, які швидко виводяться з організму, мають слабку фармакологічну активність і не впливають на терапевтичну дію. При метаболізмі пароксетину чи не порушується обумовлений його дією селективний захоплення 5-HT нейронами.
Пароксетин володіє низьким аффинитетом до м-холінорецепторів. Володіючи селективною дією, на відміну від трициклічних антидепресантів, пароксетин характеризується низьким аффинитетом до α1-, α2-, β-адренорецепторам, а також до допаміновим, 5-HT1-подібним, 5-НТ2-подібним і гістаміном Н1-рецепторам.
Пароксетин чи не порушує психомоторні функції і не потенціює пригнічують дію на них етанолу.
За даними дослідження поведінки і ЕЕГ у пацієнтів, що приймають пароксетин, доведено, що при призначенні в дозах вище тих, які необхідні для інгібування захоплення 5-HT, у пароксетину виявляються слабкі активуючі властивості. У здорових добровольців він не викликає значної зміни рівня АТ, ЧСС і ЕЕГ.
На відміну від антидепресантів, які інгібують захоплення норадреналіну, пароксетин набагато слабкіше пригнічує антигіпертензивні ефекти гуанетидину.
Фармакокінетика
Всмоктування
Після прийому всередину пароксетин добре всмоктується з ШКТ. Піддається метаболізму при "першому проходженні" через печінку.
Клінічні ефекти пароксетину (побічна дія і ефективність) не корелюють з його концентрацією в плазмі.
Розподіл
Css досягається до 7-14 дня після початку лікування, фармакокінетика під час тривалого лікування не змінюється.
У терапевтичних концентраціях зв'язування пароксетину з білками плазми становить 95%.
Пароксетин екстенсивно розподіляється в тканинах, і фармакокінетичні розрахунки показують, що тільки 1% його присутній в плазмі.
Метаболізм
Оскільки метаболізм пароксетину включає ефект "першого проходження" через печінку, його кількість, яке визначається в системному кровотоці, менше того, яке абсорбується з ЖКТ. При збільшенні дози пароксетину або при багаторазовому дозуванні, коли зростає навантаження на організм, відбувається часткове поглинання ефекту "першого проходження" через печінку і зниження плазмового кліренсу пароксетину. В результаті цього можливе підвищення концентрації пароксетину в плазмі і коливання фармакокінетичних параметрів, що може спостерігатися тільки у тих пацієнтів, у яких при прийомі препарату в низьких дозах досягаються низькі концентрації пароксетину в плазмі.
Виведення
T1/2 варіює, але зазвичай становить близько 1 сут. Виведення з організму метаболітів пароксетину біфазної, спочатку в результаті метаболізму при першому проходженні через печінку, а потім воно контролюється системної елімінацією.
Пароксетин виводиться переважно у вигляді метаболітів: 64% метаболітів виводиться з сечею і 36% з жовчю через кишечник. У незміненому вигляді виводиться 2% із сечею і 1% з жовчю.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
У пацієнтів похилого віку, а також у пацієнтів з нирковою та печінковою недостатністю тяжкого ступеня, концентрація пароксетину в плазмі підвищена, а діапазон плазмових концентрацій у них майже збігається з діапазоном у здорових дорослих добровольців.
Показання
- депресія всіх типів (в т.ч. реактивна, важка ендогенна депресія і депресія, що супроводжується тривогою);
- обсесивно-компульсивний розлад;
- панічний розлад, в т.ч. з агорафобією;
- соціальне тривожний розлад / соціальна фобія;
- генералізований тривожний розлад;
- лікування посттравматичного стресового розладу.
Режим дозування
Препарат приймають внутрішньо 1 раз / сут, вранці, під час їжі. Таблетку ковтають цілими, запиваючи водою.
Дозу підбирають індивідуально протягом перших 2-3 тижнів після початку терапії і згодом при необхідності корегують.
Для лікування депресій призначають препарат у дозі 20 мг 1 раз / добу. У разі необхідності дозу поступово збільшують на 10 мг / добу, максимальна добова доза - 50 мг.
При обсесивно-компульсивних розладах початкова терапевтична доза становить 20 мг / добу, з подальшим щотижневим збільшенням її на 10 мг. Рекомендована середня терапевтична доза - 40 мг / добу, при необхідності доза може бути збільшена до 60 мг / добу.
При панічних розладах Актапароксетін призначають у початковій дозі 10 мг / добу (для зниження можливого ризику розвитку загострення панічної симптоматики), з подальшим щотижневим збільшенням на 10 мг. Середня терапевтична доза - 40 мг / добу. Максимальна доза - 50 мг / добу.
При соціально-тривожних розладах / социофобии початкова доза становить 20 мг / добу, при відсутності ефекту протягом як мінімум 2 тижнів можливе збільшення дози максимально до 50 мг / добу. Дозу слід збільшувати на 10 мг з інтервалами не менше 1 тижня відповідно до клінічним ефектом.
При посттравматичних порушеннях психіки для більшості пацієнтів початкова і терапевтична дози становлять 20 мг / добу. У деяких випадках рекомендується збільшення дози максимально до 50 мг / добу. Дозу слід збільшувати на 10 мг щотижня відповідно до клінічним ефектом.
При генералізованих тривожних розладах початкова та рекомендована дози - 20 мг / добу.
При ниркової та / або печінкової недостатності рекомендована добова доза становить 20 мг.
Для пацієнтів похилого віку добова доза не повинна перевищувати 40 мг. З метою попередження розвитку синдрому відміни припинення прийому препарату проводиться поступово.
Побічна дія
З боку ЦНС: сонливість, тремор, астенія, безсоння, запаморочення, стомлюваність, судоми, екстрапірамідні розлади, серотоніновий синдром, галюцинації, манія, сплутаність свідомості, ажитація, тривога, деперсоналізація, напади паніки, підвищена нервова збудливість, парестезії, зниження здатності до концентрації уваги.
З боку кістково-м'язової системи: артралгія, міалгія, міастенія, міоклонія, миопатический синдром.
З боку органів чуття: порушення зору, зміни смаку.
З боку статевої системи: порушення статевої функції (в т.ч. імпотенція і розлади еякуляції), гіперпролактинемія / галакторея, аноргазмія.
З боку сечовидільної системи: затримка сечі, почастішання сечовипускання.
З боку травної системи: зниження апетиту, нудота, блювання, сухість у роті, запори або діарея; дуже рідко - гепатит.
З боку серцево-судинної системи: ортостатичнагіпотензія.
Алергічні реакції: висип, кропив'янка, екхімози, свербіж, ангіоневротичний набряк.
Інші: підвищене потовиділення, гіпонатріємія, порушення секреції АДГ, синдром відміни при різкій відміні препарату, риніт.
Протипоказання
- одночасний прийом інгібіторів МАО та період до 14 днів після їх скасування;
- одночасний прийом тиоридазина;
- нестабільна епілепсія;
- вагітність;
- період лактації (грудного вигодовування);
- дитячий та підлітковий вік до 18 років;
- підвищена чутливість до компонентів препарату.
З обережністю слід призначати препарат при печінковій і нирковій недостатності, закритокутовій глаукомі, гіперплазії передміхурової залози, манії, патології серця, епілепсії, судомних станах, при проведенні електроімпульсної терапії, при прийомі препаратів, що підвищують ризик кровотечі, при наявності факторів ризику підвищеної кровоточивості і захворюваннях, що підвищують ризик кровоточивості, пацієнтам похилого віку.
Вагітність і лактація
Актапароксетін протипоказаний до застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).Особливі вказівки
Щоб уникнути розвитку ЗНС пацієнтам, які приймають нейролептики, препарат призначають з обережністю.
Лікування пароксетином призначають через 2 тижні після відміни інгібіторів МАО.
У пацієнтів похилого віку під час прийому препарату можлива гіпонатріємія.
У деяких випадках при одночасному застосуванні Актапароксетіна з інсуліном та / або пероральними гіпоглікемічними препаратами потрібна корекція дози останніх.
При розвитку судом лікування пароксетином слід припинити.
При перших ознаках манії слід відмінити терапію пароксетином.
Протягом перших декількох тижнів слід ретельно спостерігати за станом пацієнта у зв'язку з можливими суїцидальними спробами.
Пацієнт повинен бути поінформований, що в період лікування слід утримуватися від вживання алкоголю.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
Пароксетин не погіршує когнітивні і психомоторні функції. Проте, як і при лікуванні іншими психотропними препаратами, пацієнти повинні бути обережними при керуванні автомобілем і рухомими механізмами. В період лікування пацієнт повинен утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Передозування
Симптоми: нудота, розширення зіниць, лихоманка, підвищення артеріального тиску, головний біль, мимовільні м'язові скорочення, ажитація, тривожність, синусова тахікардія, брадикардія, вузловий ритм; дуже рідко - пригнічення свідомості аж до коми (при одночасному прийомі з іншими психотропними засобами та / або алкоголем).
Лікування: промивання шлунка, активоване вугілля, симптоматична терапія. Специфічного антидоту немає.
Лікарська взаємодія
Прийом їжі і антацидних засобів не впливає на всмоктування і фармакокінетичніпараметри препарату.
Пароксетин несумісний з інгібіторами МАО.
При одночасному призначенні з пароксетином збільшується концентрація проциклідину.
Під час терапії пароксетином слід утримуватися від прийому алкоголю у зв'язку з посиленням токсичного ефекту алкоголю.
У зв'язку з інгібуванням пароксетином ізоферментів цитохрому Р450 можливе посилення дії барбітуратів, фенітоїну, непрямих антикоагулянтів, трициклічних антидепресантів, фенотіазинових нейролептиків, антиаритміків класу I С, метопрололу і підвищення ризику розвитку побічних ефектів при одночасному призначенні цих лікарських засобів.
При одночасному призначенні з препаратами, які інгібують ферменти печінки, може знадобитися зниження дози пароксетину.
Пароксетин збільшує час кровотечі на фоні прийому варфарину, при незмінному протромбіновому часу.
При одночасному призначенні пароксетину з атиповими антипсихотичними засобами, фенотіазинами, трициклічними антидепресантами, ацетилсаліциловою кислотою, НПЗЗ рекомендується дотримуватися обережності у зв'язку з можливими порушеннями згортання крові.
Одночасне призначення з серотонінергічними препаратами (трамадол, суматриптан) може призвести до посилення серотонінергічного ефекту.
Відзначено взаємне посилення дії триптофану, препаратів літію та пароксетину.
При одночасному призначенні пароксетину з фенітоїном та іншими протисудомними засобами можливе зниження концентрації пароксетину в плазмі і збільшення частоти побічних ефектів.
Умови відпустки з аптек
Препарат відпускається за рецептом.Умови та термін зберігання
Препарат слід зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 3 роки.