Інструкція по застосуванню - СЕРДОЛЕКТ
Перед покупкою ліків СЕРДОЛЕКТ уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату СЕРДОЛЕКТ. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити СЕРДОЛЕКТ, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність
Фармакологічна дія
Атиповий нейролептик, похідне феніліндола. Селективно впливає на лимбические структури. Володіє антипсихотичною дією. Нейрофармакологічні профіль сертиндола обумовлений селективною блокадою мезолімбічних допаминергических нейронів і збалансованим ингибирующим дією на центральні допаміновиє D2-рецептори і серотонінові 5-HT2-рецептори, а також на α1-адренорецептори.
Антипсихотичні препарати збільшують рівень пролактину в сироватці крові через блокаду дофамінових рецепторів. У пацієнтів, що приймають Сердолект при короткостроковій терапії і під час тривалого лікування (1 рік), рівень пролактину залишався в межах норми.
Сертиндол не впливає на м-холінорецептори і гістамінові H1-рецептори, що підтверджується відсутністю антихолінергічної та седативної ефектів, які пов'язані з впливом на ці рецептори.
Фармакокінетика
Всмоктування
Після прийому препарату внутрішньо сертіндол добре абсорбується з кишечника, при цьому Сmax досягається через 10 ч. Прийом одночасно з їжею не впливає на процес абсорбції.
Розподіл
Зв'язування з білками плазми становить 99.5%. Уявний Vd - близько 20 л / кг. Проникає через гематоенцефалічний та плацентарний бар'єр.
Метаболізм
Метаболізується в печінці за участю ізоферментів CYP2D6 і CYP3A. Метаболіти препарату не володіють нейролептической активністю.
Виведення
T1/2 становить близько 3 днів. Сертиндол і його метаболіти виводяться переважно з калом і частково з сечею.
Показання
- шизофренія.
Не рекомендується призначати в екстрених ситуаціях для купірування гострих психотичних розладів.
Режим дозування
Препарат приймають внутрішньо 1 раз / сут, незалежно від прийому їжі.
Початкова доза становить 4 мг / добу. Добову дозу збільшують на 4 мг кожні 4-5 днів до досягнення оптимальної дози в інтервалі від 12 мг / добу до 20 мг / добу. У виняткових випадках (через ризик подовження інтервалу QT із збільшенням дози) можливе застосування препарату в максимальній дозі - 24 мг / добу.
Пацієнтам похилого віку до призначення Сердолекта необхідно провести ретельне обстеження серцево-судинної системи. Підвищення дози препарату слід проводити повільно, застосовуючи більш низькі дози.
У пацієнтів з нирковою недостатністю корекції режиму дозування не потрібна. Гемодіаліз не впливає на фармакокінетику препарату.
У пацієнтів з легкою або помірною печінковою недостатністю слід більш повільно підвищувати дозу і застосовувати препарат у більш низьких дозах.
Якщо при повторному призначенні Сердолекта з моменту припинення прийому пройшло менше тижня, то поступове підвищення дози не обов'язково (можливе призначення препарату в колишній дозі). В інших випадках підвищення дози до оптимальної слід проводити поступово, методом титрування, при цьому перед титруванням обов'язково проведення ЕКГ-дослідження.
При переході з прийому всередину іншого нейролептика лікування Сердолектом можна починати з рекомендованого поступового нарощування дози одночасно зі скасуванням попереднього препарату. При переході на прийом Сердолекта після застосування нейролептиків в депо-формі перший прийом Сердолекта призначають замість наступної ін'єкції депо-форми.
Побічна дія
З боку дихальної системи: риніт, утруднення носового дихання, задишка.
З боку ЦНС: запаморочення, парестезії; рідко - синкопальні стани, судоми, рухові порушення (включаючи пізню дискінезію); в окремих випадках - ЗНС. Екстрапірамідні розлади на фоні прийому сертиндола виникають з тією ж частотою, що і при використанні плацебо.
З боку серцево-судинної системи: постуральна гіпотензія (носить транзиторний характер і виникає на початку терапії), периферичні набряки, подовження інтервалу QT; рідко - пароксизмальна шлуночкова тахікардія (у т.ч. аритмія типу "пірует").
З боку сечовидільної системи: іноді - лейкоцитурія, гематурія.
Інші: іноді - сухість у роті, збільшення маси тіла, зменшення об'єму еякуляту; рідко - гіперглікемія.
Протипоказання
- некорректіруемих гіпокаліємія або гіпомагніємія;
- виражені серцево-судинні захворювання (в т.ч. в анамнезі);
- застійна серцева недостатність;
- гіпертрофія міокарда;
- аритмії;
- брадикардія (менше 50 уд. / хв);
- вроджений синдром подовженого інтервалу QT (в т.ч. в сімейному анамнезі);
- набутий подовжений інтервал QT (більше 450 мсек у чоловіків і 470 мсек у жінок);
- одночасне застосування препаратів, які подовжують інтервал QT, включаючи антіарітмікі класу IA і III (хінідин, соталол, аміодарон, дофетилід), деякі антипсихотики (тіоридазин), деякі антибіотики з групи макролідів (еритроміцин), деякі антибіотики хінолонового ряду (гатифлоксацин), деякі антигістамінні засоби (терфенадин, астемізол), а також цизаприд, препарати літію;
- одночасне застосування препаратів, що пригнічують ізоферменти CYP3А, включаючи протигрибкові засоби з групи азолів (ітраконазол, кетоконазол), деякі антибіотики з групи макролідів (еритроміцин, кларитроміцин), інгібітори ВІЛ-протеази (індинавір), деякі блокатори кальцієвих каналів (верапаміл, дилтіазем), циметидин ;
- виражена печінкова недостатність;
- вагітність;
- лактація (грудне вигодовування);
- дитячий та підлітковий вік до 18 років (безпека і ефективність не встановлені);
- підвищена чутливість до компонентів препарату.
Вагітність і лактація
Безпека застосування Сердолекта при вагітності та в період лактації не вивчена.
Призначення при вагітності протипоказано.
При необхідності застосування Сердолекта в період лактації слід припинити грудне вигодовування.
Особливі вказівки
Внаслідок запобіжних заходів, пов'язаних із збільшенням QT інтервалу і моніторингом ЕКГ Сердолект слід призначати тільки у випадках, коли вже є непереносимість принаймні одного іншого антипсихотика.
Небезпека подовження інтервалу QT зростає при прийомі сертиндола в більш високих дозах (20-24 мг / добу). Подовження інтервалу QT, що виникає при застосуванні ряду препаратів, може призводити до розвитку пароксизмальної шлуночкової тахікардії та раптової смерті.
Контроль АТ необхідний в період підбору дози і на початку періоду підтримуючої терапії.
Моніторування ЕКГ слід проводити до початку лікування і в процесі терапії: при досягненні рівноважного стану (приблизно через 3 тижні від початку терапії) або добової дози 16 мг, а також через 3 місяці після початку лікування. Протягом підтримуючої терапії ЕКГ дослідження необхідно проводити кожні 3 міс. ЕКГ дослідження слід проводити до і після підвищення дози сертиндола або при приєднанні / підвищенні дози препарату, який може спричинити підвищення концентрації сертиндола в плазмі крові.
При подовженні інтервалу QT понад 500 мсек сертіндол необхідно відмінити. При появі у пацієнта серцебиття, судом, непритомності або інших симптомів, що вказують на можливість розвитку аритмії, необхідно негайно обстежити пацієнта (включаючи ЕКГ). ЕКГ дослідження бажано проводити в ранковий час.
У пацієнтів з підвищеним ризиком розвитку електролітних порушень перед початком терапії Сердолектом слід визначити концентрацію калію та магнію в сироватці крові. Гіпокаліємію і гіпомагніємію слід скоригувати до початку застосування сертиндола. Рекомендують проведення регулярного контролю концентрації калію в сироватці крові у пацієнтів з блювотою і діареєю, при застосуванні калійвиводящіх діуретиків і при інших електролітних порушеннях.
Антипсихотичні засоби можуть пригнічувати ефекти допамінових агоністів. Сердолект слід з обережністю застосовувати у пацієнтів з хворобою Паркінсона.
При незначній або помірного ступеня порушення функції печінки необхідно ретельне спостереження за станом хворого; рекомендується більш повільне збільшення дози і менша підтримуюча доза.
З обережністю слід призначати Сердолект пацієнтам з судорожними припадками в анамнезі.
Тривале застосування антипсихотичних засобів (особливо у високих дозах) підвищує ризик розвитку пізньої дискінезії. При появі симптомів пізньої дискінезії на тлі застосування Сердолекта слід знизити дозу препарату або зовсім скасувати його.
При розвитку ЗНС необхідна негайна відміна препарату.
При різкій відміні антипсихотиков можуть виникати нудота, блювання, підвищене потовиділення, безсоння. Також можливе повернення психотичних симптомів і поява мимовільних рухових розладів (акатизія, дистонія, дискінезія). Необхідна поступова відміна препарату.
Таблетки містять моногідрат лактози. Не слід призначати препарат пацієнтам зі спадковою непереносимістю галактози, нестачею лактази або порушенням абсорбції глюкози і галактози.
Використання в педіатрії
Безпека та ефективність застосування препарату у дітей і підлітків у віці до 18 років не вивчались, призначення Сердолекта цієї категорії пацієнтів протипоказано.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
Хоча Сердолект не володіє седативною дією, пацієнтам не рекомендується займатися потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної уваги, до тих пір, поки не буде встановлена індивідуальна реакція на препарат.
Передозування
Симптоми: сонливість, невиразна мова, тахікардія, зниження артеріального тиску, транзиторне подовження інтервалу QТ. Можливий розвиток пароксизмальної шлуночкової тахікардії (аритмії типу "пірует"), Особливо при спільному застосуванні сертиндола з препаратами, які можуть викликати цей вид побічної дії.
Лікування: слід відмінити препарат, встановити в / в катетер, провести промивання шлунка, прийом активованого вугілля і проносних засобів; необхідно вжити заходів для підтримки прохідності дихальних шляхів і адекватної оксигенації. Специфічного антидоту немає і препарат не може бути виведений шляхом діалізу. Тому повинна бути призначена підтримуюча терапія. Необхідно негайно почати моніторування ЕКГ і контроль основних соматичних показників. При подовженні інтервалу QT контроль ЕКГ проводиться до нормалізації цього показника, при цьому слід врахувати T1/2 сертиндола (від 2 до 4 днів).
При корекції зниження артеріального тиску і проявів судинного колапсу в / в введення розчинів допаміну або епінефрину слід проводити з обережністю, тому стимуляція β-адренорецепторов з одночасним антагоністичним впливом сертиндола на α1-адренорецептори може призвести до вираженого зниження артеріального тиску. При застосуванні антиаритміків слід враховувати, що хінідин, прокаїнамід, дизопірамід можуть викликати подовження інтервалу QT.
При розвитку тяжких екстрапірамідних порушень слід призначати антихолінергічні препарати.
Пацієнт повинен перебувати під постійним медичним наглядом до повного одужання.
Лікарська взаємодія
Ризик подовження інтервалу QT збільшується при супутньому застосуванні препаратів, які подовжують інтервал QT або пригнічують метаболізм сертиндола (дані комбінації протипоказані).
При спільному застосуванні сертиндола з лікарськими засобами, які інгібують CYP2D6 (флуоксетин, пароксетин, хінідин), можливе підвищення концентрації сертиндола в плазмі крові (може знадобитися зниження його дози, а також проведення ЕКГ-обстеження до і після зміни дози цих препаратів).
Сертиндол і його метаболіти можуть надавати слабку інгібуючу дію на CYP2D6, який бере участь у метаболізмі бета-блокаторів, антиаритміків, деяких антигіпертензивних засобів, багатьох антипсихотичних засобів і антидепресантів.
Одночасне застосування сертиндола та антибіотиків групи макролідів (еритроміцин) та блокаторів кальцієвих каналів (дилтіазем, верапаміл) може призвести до незначного збільшення (lt; 25%) концентрації сертиндола в плазмі. Ступінь збільшення може бути вище у пацієнтів зі слабкою активністю CYP2D6. Встановити в плановому порядку цих пацієнтів досить складно, тому одночасне застосування сертиндола і препаратів, що пригнічують CYP3А протипоказано, тому це може призвести до значного підвищення концентрації сертиндола в плазмі крові.
При одночасному застосуванні з карбамазепіном, фенітоїном, фенобарбіталом і рифампіцином можливе значне посилення метаболізму сертиндола, що призводить до істотного зниження концентрації нейролептика в плазмі крові. У таких випадках зниження антипсихотической активності сертиндола може вимагати підвищення його дози.
Умови відпустки з аптек
Препарат відпускається за рецептом.Умови та термін зберігання
Список Зберігати в захищеному від світла, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° C. Термін придатності - 5 років.