Інструкція по застосуванню - НЕМУЛЕКС
Перед покупкою ліків НЕМУЛЕКС уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату НЕМУЛЕКС. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити НЕМУЛЕКС, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність
Фармакологічна дія
НПЗЗ. Надає протизапальну, знеболювальну, жарознижувальну та антиагрегантну дію. На відміну від інших НПЗЗ селективно пригнічує ЦОГ-2, гальмує синтез простагландинів у вогнищі запалення; робить менш виражений пригнічуючий вплив на ЦОГ-1 (рідше викликає побічні ефекти, пов'язані з пригніченням синтезу простагландинів у здорових тканинах).
Фармакокінетика
Всмоктування
Абсорбція при прийомі всередину - висока. Прийом їжі знижує швидкість абсорбції, не впливаючи на її ступінь. Тmах в плазмі крові - 1.5-2.5 ч. Зmах в плазмі крові - 3.5-6.5 мг / л.
Розподіл
Зв'язування з білками плазми - 95%, з еритроцитами - 2%, з ліпопротеїнами - 1%, з кислим альфа1-гликопротеидом 1%. Зміна дози не впливає на ступінь зв'язування. Vd - 0.19-0.35 л / кг. Добре проникає в кисле середовище вогнища запалення (40%), синовіальну рідину (43%). Легко проникає крізь гістогематичні бар'єри.
Метаболізм
Метаболізується в печінці тканинними монооксигенази. Основний метаболіт - 4-гідроксинімесулід (25%), володіє подібною фармакологічною активністю, але внаслідок зменшення розміру молекул здатний швидко дифундувати по гідрофобному каналу ЦОГ-2 до активного центру зв'язування метильної групи. 4-гідроксинімесулід є водорозчинним з'єднанням, для виведення якого не потрібні глутатіон і реакції кон'югації II фази метаболізму (в т.ч. сульфатами, глюкуронирование). 4-гідроксинімесулід піддається ентерогепатичної рециркуляції.
Виведення
Т1/2 німесуліду - 1.56-4.95 год, 4-гідроксинімесуліду - 2.89-4.78 год. 4-гідроксинімесулід виводиться нирками (65%) і з жовчю (35%).
Показання
- ревматоїдний артрит;
- остеоартроз;
- артрити різної етіології;
- артралгії;
- міалгії;
- післяопераційні і посттравматичні болі;
- бурсит;
- тендиніт;
- альгодисменорея;
- зубний біль;
- головний біль.
Препарат призначений для симптоматичної терапії, зменшує болі і запалення на момент використання, на прогресування захворювання не впливає.
Режим дозування
Препарат приймають всередину. Вміст 1 пакетика грануляту розчиняють в 80-100 мл води.
Рекомендована доза для дорослих і підлітків у віці 12-18 років становить 100 мг (1 пакетик) 2 рази / добу після їжі. Максимальна добова доза для дорослих і підлітків у віці 12-18 років становить 200 мг.
Пацієнтам похилого віку зниження дози не потрібна.
Пацієнтам з хронічною нирковою недостатністю потрібно зниження добової дози до 100 мг.
Щоб мінімізувати ризик розвитку побічних реакцій препарат слід призначати в мінімальній ефективній дозі протягом якомога більш короткого періоду часу. Максимальна тривалість прийому препарату - 15 днів.
Побічна дія
З боку травної системи: діарея, нудота, блювання, запор, метеоризм, гастрит, біль у животі, стоматит, баріться стілець, шлунково-кишкова кровотеча, виразка та / або перфорація шлунка або дванадцятипалої кишки, підвищення "печінкових" трансаміназ, гепатит, блискавичний гепатит, жовтяниця, холестаз.
Алергічні реакції: реакції гіперчутливості, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, набряк обличчя, анафілактоїдні реакції.
З боку ЦНС: запаморочення, відчуття страху, нервозність, кошмарні сновидіння, головний біль, сонливість, енцефалопатія (синдром Рейє).
З боку шкірних покривів: свербіж, висипи, посилення потовиділення, еритема, дерматит, багатоформна еритема, в т.ч. синдром Стівенса-Джонсона, токсичний епідермальний некроліз (синдром Лайєлла).
З боку сечовидільної системи: набряки, дизурія, гематурія, затримка сечі, гіперкаліємія, ниркова недостатність, олігурія, інтерстиціальний нефрит.
З боку системи кровотворення: анемія, еозинофілія, тромбоцитопенія, панцитопенія, пурпура, подовження часу кровотечі.
З боку дихальної системи: задишка, загострення бронхіальної астми, бронхоспазм.
З боку органів чуття: нечіткість зору.
З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпертензія, тахікардія, геморагії, припливи.
Інші: загальна слабкість, гіпотермія.
Протипоказання
- повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа або навколоносових пазух і нестерпності ацетилсаліцилової кислоти та інших НПЗЗ (в т.ч. в анамнезі);
- ерозивно-виразкові ураження слизової оболонки шлунка та дванадцятипалої кишки;
- активна шлунково-кишкова кровотеча;
- цереброваскулярні чи інше кровотеча;
- запальні захворювання кишечника (хвороба Крона, виразковий коліт) у фазі загострення;
- гемофілія та інші порушення згортання крові;
- декомпенсированная хронічна серцева недостатність;
- печінкова недостатність або будь-яке активне захворювання печінки;
- гепатотоксичні реакції при застосуванні німесуліду в анамнезі;
- алкоголізм;
- наркоманія;
- виражена хронічна ниркова недостатність (КК lt; 30 мл / хв);
- прогресуючі захворювання нирок;
- підтверджена гіперкаліємія;
- період після проведення аортокоронарного шунтування;
- одночасний прийом інших гепатотоксичних лікарських засобів;
- дитячий вік до 12 років;
- вагітність;
- період грудного вигодовування;
- підвищена чутливість до компонентів препарату.
З обережністю слід застосовувати препарат у пацієнтів з ІХС, цереброваскулярні захворювання, хронічною серцевою недостатністю, дислипидемией / гиперлипидемией, цукровим діабетом, захворюваннями периферичних артерій, з нирковою недостатністю (КК менше 60 мл / хв), із зазначенням в анамнезі на розвиток виразкового ураження ШКТ, наявністю інфекції Helicobacter pylori, важкими соматичними захворюваннями при тривалому застосуванні НПЗЗ, одночасно з прийомом антикоагулянтів (в т.ч. варфарин), антиагрегантів (в т.ч. ацетилсаліцилова кислота, клопідогрель), пероральних ГКС, селективних інгібіторів зворотного захоплення серотоніну (в т.ч . циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралін), у пацієнтів похилого віку.
Вагітність і лактація
Протипоказано застосування при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).
Застосування німесуліду може негативно впливати на жіночу фертильність і не рекомендується жінкам, які планують вагітність.
Особливі вказівки
Для зниження ризику розвитку побічних ефектів необхідно застосовувати препарат у мінімальній ефективній дозі з найменшою тривалістю. Якщо стан хворого не поліпшується, лікування необхідно припинити.
Необхідно припинити прийом препарату в разі підвищення температури або розвитку на тлі його прийому грипоподібних симптомів.
При появі у пацієнтів, що приймають Немулекс, симптомів, що вказують на ушкодження печінки (наприклад, анорексія, нудота, блювання, біль у животі, підвищена стомлюваність, темна сеча), або підвищення активності печінкових трансаміназ, препарат слід відмінити. Таким пацієнтам не рекомендується призначати Немулекс і надалі.
Шлунково-кишкова кровотеча або виразка / перфорація шлунка або дванадцятипалої кишки можуть розвинутися в будь-який момент при застосуванні препарату і не супроводжуватися клінічно вираженими симптомами (в т.ч. больовий синдром). При виникненні шлунково-кишкової кровотечі або виразки препарат слід відмінити.
У разі погіршення функції нирок препарат слід відмінити.
У разі застосування препарату більше 2 тижнів необхідний контроль показників функції печінки.
У хворих на цироз печінки або з нирковою недостатністю з гипоальбуминемией або гіпербілірубінемією зв'язування німесуліду знижується.
У пацієнтів похилого віку найбільш часто розвиваються побічні ефекти при прийомі препарату, в т.ч. шлунково-кишкова кровотеча, перфорація, порушення функції серця, нирок і печінки. Тому рекомендується регулярний клінічний контроль стану хворого.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
Якщо при застосуванні препарату виникають небажані явища з боку ЦНС та органів чуття, то пацієнтам необхідно утриматися від водіння транспортних засобів і занять видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Передозування
Симптоми: нудота, блювання, сонливість, апатія, шлунково-кишкова кровотеча, підвищення артеріального тиску, гостра ниркова недостатність, пригнічення дихання.
Лікування: рекомендується симптоматичне та підтримуюче лікування. Специфічного антидоту немає. Пацієнтам, що надійшли в стаціонар з симптомами передозування препаратом (протягом 4 годин після його прийому або після прийому високої дози) рекомендується промивання шлунка, прийом активованого вугілля (дорослим - 60-100 мг) та / або проносний засіб осмотичного типу. Необхідний регулярний контроль функції печінки і нирок. Даних про можливість виведення німесуліду за допомогою гемодіалізу немає. Форсований діурез, гемодіаліз неефективні через високий ступінь зв'язування препарату з білками.
Лікарська взаємодія
Є дані про те, що німесулід здатний знижувати біодоступність фуросеміду, конкурувати за зв'язування з білками плазми фенофібрату, саліцилової кислоти, толбутамід. Немулекс може заміщати саліцилову кислоту і фуросемід (але не варфарин) в білках плазми.
У присутності Немулекса можуть значно зрости вільні фракції метотрексату.
Фізіологічні концентрації ненасичених жирних кислот не впливають на зв'язування німесуліду з сироватковим альбуміном.
У терапевтичних концентраціях на зв'язування Немулекса не впливали варфарин, фуросемід, глібенкламід, дигитоксин.
Прийом Немулекса в терапевтичних дозах всередину протягом короткого періоду не змінює сироватковий профіль дигоксину у хворих зі слабо вираженою серцевою недостатністю.
Концентрація літію в плазмі підвищується при одночасному прийомі препаратів літію та Немулекса.
Немулекс не робить впливу на препарати, що впливають на концентрацію глюкози в крові і толерантність до глюкози у хворих на цукровий діабет, які отримували лікування похідними сульфонілсечовини.
Не рекомендується прийом Немулекса одночасно з сечогінними, що надають ушкоджує ефект на ниркову гемодинаміку.
Немулекс може посилювати дію циклоспорину на нирки.
При одночасному застосуванні Немулекса з ГКС, інгібіторами зворотного захоплення серотоніну підвищується ризик розвитку шлунково-кишкової кровотечі.
Умови відпустки з аптек
Препарат відпускається за рецептом.Умови та термін зберігання
Препарат слід зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці, при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 4 роки.