Ізакардін

Інструкція по застосуванню - ІЗАКАРДІН

Перед покупкою ліків ІЗАКАРДІН уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату ІЗАКАРДІН. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити ІЗАКАРДІН, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

Фармакологічна дія

Периферичний вазодилататор, що впливає переважно на венозні судини. Має антиангінальну дію, викликає гіпотензивний ефект. Механізм дії пов'язаний з вивільненням оксиду азоту (ендотеліального релаксуючого фактора) в ендотелії судин, що викликає активацію внутрішньоклітинної гуанілатциклази, наслідком чого є підвищення вмісту цГМФ (медіатор вазодилатації), що, в кінцевому рахунку, призводить до розслаблення гладких м'язів судин.

Ізосорбіду динітрат діє на периферичні артерії та вени. Розслаблення вен призводить до зниження венозного повернення до серця (переднавантаження), що знижує тиск наповнення лівого шлуночка. Також відбувається (хоча і меншою мірою) розширення артеріальних судин, що супроводжується зниженням артеріального тиску, зменшенням ОПСС (постнавантаження). Зниження перед- і післянавантаження призводить до зниження споживання кисню міокардом. Сприяє перерозподілу коронарного кровотоку на користь субендокардіальних зон, особливо при атеросклерозі коронарних артерій (переважно великих). Вазодилатація колатеральних артерій може покращувати кровопостачання міокарда. Купірує коронароспазм; покращує гемодинаміку у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю як у спокої, так і при фізичному навантаженні.

Знижуючи споживання кисню міокардом і покращуючи доставку кисню до ішемізованої ділянки, зменшує зону пошкодження міокарда, розслаблює також гладкі м'язи бронхів, ШКТ, желче- і сечовивідних шляхів.

Фармакокінетика

Оскільки розчин Ізакардіна застосовується в / в, то відсутній ефект "першого проходження" через печінку.

Ізосорбід динитрат метаболізується завдяки участі ферментної системи глютатион-S-трансферази. Активні метаболіти, які утворюються при отщеплении нітрогрупи, изосорбид-2-нітрат і изосорбид-5-нітрат, мають T_1/2 від 1.5 до 2 год або від 4 до 6 год відповідно. T_1/2 ізосорбіду динітрату, введеного в / в, становить 10 хв.

Показання

- купірування затяжного нападу стенокардії (в т.ч. нестабільна або вазоспастична стенокардія);

- гострий інфаркт міокарда;

- гостра лівошлуночкова недостатність;

- контроль АТ при його підвищенні перед і під час хірургічних операцій, особливо в серцево-судинної хірургії.

Режим дозування

Режим дозування встановлюється індивідуально відповідно до клінічним станом пацієнта і показниками гемодинаміки.

Вводять в / в повільно. Рекомендована початкова доза від 1-2 мг / год залежно від реакції хворого (за умови моніторування АТ, ЧСС, ЕКГ і діурезу). Максимальна доза препарату становить 8-10 мг / год. Для пацієнтів з серцевою недостатністю, як правило, потрібні підвищені дози - в окремих випадках до 50 мг / год. Середня доза складає приблизно 7,5 мг / год.

Пацієнтам, які раніше брали органічні нітрати (наприклад, ізосорбіду динітрат, ізосорбіду-5-мононітрат) можна вводити більш високі дози препарату Ізакардін для досягнення бажаного гемодинамічного дії.

Концентрат Ізакардін 1 мг / мл слід вводити в розчиненому вигляді в / в за допомогою автоматичних інфузійних систем (або в крайньому випадку у вигляді крапельної інфузії) в лікарняних умовах під постійним моніторуванням показників серцево-судинної системи.

Для приготування розчину концентрацією 100 мкг / мл (0.01%) - 50 мл концентрату Ізакардін 1 мг / мл (5 ампул по 10 мл) необхідно розвести в 450 мл 0,9% розчину хлориду натрію.

Для приготування розчину концентрацією 200 мкг / мл (0.02%) - 100 мл концентрату Ізакардін 1 мг / мл (10 ампул по 10 мл) необхідно розвести в 400 мл 0,9% розчину хлориду натрію.

Таблиця розрахунку дози препарату

1 мл відповідає 20 краплям.

Залежно від клінічної картини, показників гемодинаміки та ЕКГ лікування може бути продовжено до 3 днів або довше.

Побічна дія

Можливі побічні ефекти наведені нижче за системами організму і частотою виникнення: дуже часто (gt; 1/10), часто (gt; 1/100 і lt; 1/10), нечасто (gt; 1/1000 і lt; 1/100), рідко (gt; 1/10 000 і lt; 1/1000), дуже рідко (lt; 1/10 000, включаючи окремі повідомлення).

З боку серцево-судинної системи: часто - тахікардія, ортостатична гіпотензія; нечасто - парадоксальне посилення нападів стенокардії, колапс (іноді супроводжується брадиаритмією і непритомністю), минуща гіпоксемія внаслідок відносного перерозподілу кровотоку в гіповентіліруемих альвеолярні ділянки (у пацієнтів з ІХС - може призводити до гіпоксії міокарда).

З боку травної системи: нечасто - нудота, блювання; дуже рідко - печія.

З боку ЦНС: дуже часто - головний біль; часто - сонливість, запаморочення.

З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто - шкірні алергічні реакції (в т.ч. висип), гіперемія шкіри обличчя; дуже рідко - ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона; частота невідома - ексфоліативний дерматит.

Загальні розлади: часто - астенія.

Протипоказання

- гостре порушення кровообігу (шок, колапс);

- кардіогенний шок (якщо не проводяться заходи з підтримки кінцевого діастолічного тиску);

- гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія;

- констриктивний перикардит;

- тампонада серця;

- виражена артеріальна гіпотензія (систолічний АТ нижче 90 мм рт.ст.);

- важка гіповолемія;

- важка анемія;

- тяжкий аортальний і субаортальний стеноз, мітральний стеноз;

- крововилив у мозок;

- закритокутова глаукома;

- одночасний прийом інгібіторів ФДЕ5 (в т.ч. силденафілу, варденафілу в попередні 24 год, тадалафілу в попередні 48 год і більше);

- вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені);

- підвищена чутливість до компонентів препарату;

- підвищена чутливість до інших нітросполук.

З обережністю:

- низький тиск наповнення лівого шлуночка, в т.ч. при гострому інфаркті міокарда, порушенні функції лівого шлуночка (наприклад, при лівошлуночкової недостатності);

- аортальний та / або мітральний стеноз;

- захворювання, що супроводжуються підвищеним внутрішньочерепним тиском (до теперішнього часу підвищення внутрішньочерепного тиску спостерігалося тільки після внутрішньовенного введення нітрогліцерину у високих дозах);

- схильність до ортостатичноїгіпотензії;

- тяжка ниркова недостатність;

- тяжка печінкова недостатність;

- гіпотиреоз;

- недостатнє і неповноцінне харчування;

- вагітність;

- період лактації.

Вагітність і лактація

Застосування препарату Ізакардін при вагітності та в період лактації можливо тільки у випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує ризик для плоду та / або дитини.

Особливі вказівки

Під час лікування необхідний контроль таких показників серцево-судинної системи: АТ (не нижче 100 мм рт.ст.), ЕКГ-моніторинг, ЧСС, об'єму сечовиділення (катетер).

Інфузійні матеріали, зроблені з полівінілхлориду або поліуретану, викликають втрату активного складового в результаті адсорбції, що доводиться заповнювати за рахунок збільшення дози. Приготований робочий розчин препарату Ізакардін слід оберігати від дії інтенсивного світла.

У разі випадання кристалів (помутніння) препарат використовувати не рекомендується. Розчин повинен бути використаний протягом 24 годин після розведення!

Передозування

Симптоми: зниження АТ менше 90 мм рт.ст., блідість, підвищене потовиділення, ниткоподібний пульс, тахікардія, постуральне запаморочення, пульсуючий головний біль, слабкість, запаморочення, нудота, блювання, діарея, метгемоглобінемія, ціаноз з подальшим розвитком тахіпное, почуття тривожності, втратою свідомості і зупинкою серця.

Застосування високих доз препарату може викликати підвищення внутрішньочерепного тиску, що може викликати церебральні симптоми.

Лікування: припиняють подальше введення препарату. Слід опустити узголів'я ліжка і підняти ноги хворого. Як правило, АТ при цьому нормалізується протягом 15-20 хв після припинення введення препарату.

У разі тяжкої гіпотензії, має бути вироблено відшкодування ОЦК. У виняткових випадках, для підтримки кровообігу можна ввести норадреналін (норадреналін) та / або допамін.

Введення адреналіну (адреналіну) і родинних йому з'єднань протипоказано!

При метгемоглобінемії залежно від ступеня тяжкості призначаються в / в аскорбінова кислота у формі натрієвої солі; оксигенотерапія, гемодіаліз, обмінне переливання крові.

Лікарська взаємодія

Можливе посилення гіпотензивної дії при застосуванні ізосорбіду динітрату з:

- гіпотензивними засобами (наприклад, бета-адреноблокаторами, діуретиками, блокаторами повільних кальцієвих каналів, інгібіторами АПФ);

- судинорозширювальнимизасобами (вазодилататорами);

- антипсихотичними засобами (нейролептиками);

- трициклічнимиантидепресантами;

- етанолом та етанолвмісними засобами.

При одночасному прийомі препарату та інгібіторів фосфодіестерази 5 (в т.ч. силденафілом, тадалафілом, варденафілом) можливе потенціювання гіпотензивної дії.

При одночасному застосуванні з дигідроерготаміном можливе збільшення концентрації і посилення його гіпотензивної дії.

Ізосорбіду динітрат при в / в введенні послаблює антикоагулянтний ефект гепарину.

Умови відпустки з аптек

Умови та термін зберігання

Препарат слід зберігати в захищеному від світла, недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 3 роки.