Інструкція по застосуванню - амлодипін САНДОЗ
Перед покупкою ліків амлодипін САНДОЗ уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату амлодипін САНДОЗ. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити амлодипін САНДОЗ, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність
Фармакологічна дія
Блокатор повільних кальцієвих каналів, похідне дигідропіридину. Виявляє антигіпертензивну та антиангінальну дію. Зв'язуючись з дигідропіридиновими рецепторами, блокує кальцієві канали, знижує трансмембранний перехід іонів кальцію в клітину (більшою мірою в гладком'язові клітини судин, ніж в кардіоміоцити).
Надає тривалий дозозалежний гіпотензивний ефект. Гіпотензивна дія обумовлена прямим вазодилатирующим впливом на гладкі м'язи судин. При артеріальній гіпертензії разова доза забезпечує клінічно значиме зниження артеріального тиску протягом 24 год (в положенні хворого лежачи і стоячи). Не викликає різкого зниження артеріального тиску, зниження толерантності до фізичного навантаження, фракції викиду лівого шлуночка. Зменшує ступінь гіпертрофії міокарда лівого шлуночка, надає антиатеросклеротическое і кардіопротекторну дію при ІХС. Не впливає на скоротність і провідність міокарда, не викликає рефлекторного збільшення ЧСС, гальмує агрегацію тромбоцитів, підвищує швидкість клубочкової фільтрації, має слабку натрійуретічеським дією.
Антиангінальна дія обумовлена розширенням коронарних і периферичних артерій та артеріол: при стенокардії зменшує вираженість ішемії міокарда; розширюючи периферичні артеріоли, знижує ОПСС, зменшує переднавантаження на серце, знижує потребу міокарда в кисні. Розширюючи головні коронарні артерії і артеріоли в незмінених і ішемізованих зонах міокарда, збільшує надходження кисню в міокард (особливо при вазоспастичну стенокардії); запобігає розвитку констрикції коронарних артерій (в т.ч. викликаної курінням). У хворих на стенокардію разова добова доза збільшує час виконання фізичного навантаження, уповільнює розвиток стенокардії та ішемічної депресії сегмента ST, знижує частоту нападів стенокардії та споживання нітрогліцерину.
При діабетичної нефропатії не збільшує вираженість мікроальбумінурії. Не робить несприятливого впливу на обмін речовин і ліпіди плазми крові.
Час настання ефекту - 2-4 год, тривалість ефекту 24 год.
Фармакокінетика
Всмоктування
Після прийому внутрішньо амлодипін повільно абсорбується з ЖКТ. Середня абсолютна біодоступність становить 64%, Cmax в плазмі крові спостерігається через 6-9 год. Css досягається після 7 днів терапії. Прийом їжі не впливає на абсорбцію амлодипіну.
Розподіл
Середній Vd становить 21 л / кг маси тіла, що вказує на те, що більша частина препарату знаходиться в тканинах, а відносно менша - у крові. Більша частина препарату, що перебуває в крові (95%), зв'язується з білками плазми крові.
Проникає через гематоенцефалічний бар'єр.
Метаболізм
Амлодипін піддається повільному, але екстенсивному метаболізму (90%) у печінці з утворенням неактивних метаболітів. Володіє ефектом "першого проходження" через печінку. Метаболіти не мають значимої фармакологічної активності.
Виведення
Після одноразового прийому всередину Т1/2 варіює від 31 до 48 год, при повторному призначенні Т1/2 становить приблизно 45 год. Близько 60% прийнятої внутрішньо дози виводиться з сечею переважно у вигляді метаболітів, 10% - у незміненому вигляді, а 20-25% - з калом, а також з грудним молоком. Загальний кліренс амлодипіну становить 0.116 мл / с / кг (7 мл / хв / кг, 0.42 л / год / кг).
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
У пацієнтів похилого віку (старше 65 років) виведення амлодипіну сповільнено (Т1/2 - 65 год) порівняно з молодими пацієнтами, однак ця різниця не має клінічного значення.
У пацієнтів з печінковою недостатністю передбачається подовження Т1/2, і при тривалому призначенні акумуляція препарату в організмі буде вище (Т1/2 зростає до 60 год).
Ниркова недостатність не чинить істотного впливу на кінетику амлодипіну.
При гемодіалізі не видаляється.
Показання
- артеріальна гіпертензія;
- стабільна стенокардія напруги;
- вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала).
Режим дозування
Препарат приймають внутрішньо, незалежно від прийому їжі.
Для лікування артеріальної гіпертензії та профілактики нападів стенокардії напруги і вазоспастичній стенокардії початкова добова доза препарату Амлодипін Сандоз® становить 5 мг 1 раз / добу. При необхідності доза може бути збільшена до максимальної - 10 мг 1 раз / добу.
Пацієнтам з незначною масою тіла або невисокого зросту, а також з вираженою печінковою недостатністю можуть знадобитися менші дози.
Пацієнтам з нирковою недостатністю та пацієнтам похилого віку корекція дози не потрібна.
Не потрібно зміни дози при одночасному призначенні з тіазиднимидіуретиками, бета-адреноблокатори і інгібіторами АПФ.
Побічна дія
Визначення частоти побічних реакцій: часто (більше 1%), рідко (від 0.1% до 1%), дуже рідко (менше 0.01%).
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: часто - головний біль, запаморочення, стомлюваність, сонливість, лабільність настрою; рідко - астенія, непритомність, судоми, периферична невропатія, підвищене потовиділення, безсоння, депресія; дуже рідко - апатія, атаксія, мігрень.
З боку серцево-судинної системи: часто - серцебиття, задишка, "припливи" крові до обличчя, периферичні набряки; рідко - біль у грудній клітці, надмірне зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія; дуже рідко - порушення серцевого ритму (шлуночкова тахікардія, фібриляція передсердь), інфаркт міокарда, посилення серцевої недостатності.
З боку травної системи: часто - нудота, сухість у роті, біль у животі; рідко - диспепсія, запор, діарея, гіперплазія ясен, панкреатит; дуже рідко - гастрит, жовтяниця, підвищення активності печінкових трансаміназ.
З боку сечовидільної системи: рідко - поллакиурия.
З боку статевої системи: рідко - порушення сексуальної функції, гінекомастія.
З боку кістково-м'язової системи: часто - болі в спині; рідко - міалгія, артралгія, м'язові судоми.
Алергічні реакції: рідко - свербіж шкіри, висип; дуже рідко - мультиформна еритема, ангіоневротичний набряк.
Інші: рідко - порушення зору, диспное, алопеція; дуже рідко - гіперглікемія, тромбоцитопенія.
Протипоказання
- виражена артеріальна гіпотензія;
- колапс;
- кардіогенний шок;
- нестабільна стенокардія (за винятком стенокардії Принцметала);
- вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені);
- спадкова непереносимість лактози, галактоземія (до складу препарату входить лактоза);
- підвищена чутливість до компонентів препарату;
- підвищена чутливість до інших похідних дигідропіридину.
З обережністю слід застосовувати препарат при печінковій недостатності, легкій або помірній гіпотензії, гострому інфаркті міокарда та протягом першого місяця після нього, стенозі гирла аорти, хронічної серцевої недостатності в стадії декомпенсації, Протипоказання, гіпертрофічною обструктивній кардіоміопатії, у пацієнтів похилого віку.
Вагітність і лактація
Безпека застосування при вагітності та в період лактації не встановлена, тому призначення препарату можливе тільки в тому випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.
При призначенні препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування
Особливі вказівки
Оптимально застосовувати препарат щодня в один і той же час.
Незважаючи на відсутність у блокаторів повільних кальцієвих каналів синдрому відміни, перед припиненням лікування рекомендується поступове зменшення дози.
Амлодипін можна призначати в комбінації з тіазиднимидіуретиками, альфа- і бета-адреноблокаторами, інгібіторами АПФ, нітратами пролонгованої дії, сублінгвальним нітрогліцерином, НПЗЗ, антибіотиками, пероральними гіпоглікемічними засобами.
Амлодипін не чинить несприятливого впливу на обмін речовин і ліпіди плазми крові, тому препарат можна застосовувати у пацієнтів з бронхіальною астмою, цукровим діабетом і подагрою.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
Застосування амлодипіну не впливає на здатність керувати автотранспортом або іншими технічними засобами, однак через можливе надмірного зниження артеріального тиску, уповільнення швидкості реакції внаслідок розвитку запаморочення, головного болю, підвищеної стомлюваності і т.п. побічних ефектів, слід уважно ставитися до індивідуального дії препарату на початку курсу лікування і при зміні режиму дозування.
Передозування
Симптоми: надмірна периферична вазодилатація з клінічно вираженим зниженням артеріального тиску з можливим розвитком рефлекторної тахікардії.
Лікування: призначення активованого вугілля (у перші 2 години після передозування), промивання шлунка, піднесене положення кінцівок, контроль функцій серцево судинної і дихальної систем, ОЦК і діурезу, активне підтримання функцій серцево-судинної системи, можливе призначення судинозвужувальних препаратів з метою відновлення судинного тонусу і підвищення АД, для усунення наслідків блокади кальцієвих каналів - в / в введення глюконату кальцію. Гемодіаліз неефективний.
Лікарська взаємодія
Інгібітори мікросомального окислення можуть підвищувати концентрацію амлодипіну в плазмі, підсилюючи ризик розвитку побічних ефектів, а індуктори мікросомальних ферментів печінки - знижувати.
На відміну від інших блокаторів повільних кальцієвих каналів, не відзначається клінічно значущої взаємодії з НПЗЗ, особливо з індометацином.
Тіазидні та "петльові" діуретики, бета-адреноблокатори, верапаміл, інгібітори АПФ і нітрати підсилюють антиангінальний або гіпотензивний ефекти.
Не робить вплив на фармакокінетичні параметри дигоксину та варфарину.
Циметидин не впливає на фармакокінетику амлодипіну.
Препарати кальцію можуть зменшити ефект блокаторів повільних кальцієвих каналів.
Противірусні засоби (ритонавір) збільшують плазмові концентрації блокаторів повільних кальцієвих каналів.
Нейролептики та ізофлуран - посилення гіпотензивної дії похідних дигідропіридину.
Умови відпустки з аптек
Препарат відпускається за рецептом.Умови та термін зберігання
Препарат слід зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 2 роки.