Інструкція по застосуванню - ПРОФЛОСІН
Перед покупкою ліків ПРОФЛОСІН уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату ПРОФЛОСІН. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити ПРОФЛОСІН, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність
Фармакологічна дія
Селективний блокатор кальцієвих каналів II класу, похідне дигідропіридину. Гальмує надходження кальцію в кардіоміоцити і клітини гладкої мускулатури судин. Має антиангінальну та гіпотензивну дію. Знижує тонус гладкої мускулатури судин. Розширює коронарні та периферичні артерії, знижує ОПСС, АТ і незначно - скоротливість міокарда, зменшує післянавантаження і потребу міокарда в кисні. Покращує коронарний кровотік. Практично не має антиаритмічну активність. Не пригнічує провідність міокарда.
Фармакокінетика
При прийомі всередину швидко всмоктується з ШКТ. Піддається метаболізму при "першому проходженні" через печінку. Зв'язування з білками становить 92-98%. Метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. T1/2 - близько 2 год. Виводиться переважно нирками у вигляді метаболітів і в кількостях слідів в незміненому вигляді; 20% виводиться через кишечник у вигляді метаболітів.Показання
Профілактика нападів стенокардії (в т.ч. вазоспастичній стенокардії), в окремих випадках - купірування нападів стенокардії; артеріальна гіпертензія, гіпертонічні кризи; хвороба Рейно.Режим дозування
Індивідуальний. Для прийому всередину початкова доза - по 10 мг 3-4 рази / добу. При необхідності дозу поступово збільшують до 20 мг 3-4 рази / добу. В особливих випадках (варіантна стенокардія, тяжка артеріальна гіпертензія) на короткий час дозу можна збільшити до 30 мг 3-4 рази / добу. Для купірування гіпертонічного кризу, а також нападу стенокардії можна застосовувати сублінгвально по 10-20 мг (рідко 30 мг).
В / в для купірування нападу стенокардії або гіпертонічного кризу - по 5 мг протягом 4-8 год.
Внутрікоронарного для купірування гострих спазмів коронарних артерій вводять болюсом 100-200 мкг. При стенозах великих коронарних судин початкова доза становить 50-100 мкг.
Максимальні добові дози: при прийомі всередину - 120 мг, при в / в введенні - 30 мг.
Побічна дія
З боку серцево-судинної системи: гіперемія шкірних покривів, відчуття тепла, тахікардія, артеріальна гіпотензія, периферичні набряки; рідко - брадикардія, шлуночкова тахікардія, асистолія, посилення нападів стенокардії.
З боку травної системи: нудота, печія, діарея; рідко - погіршення функції печінки; в поодиноких випадках - гіперплазія ясен. При тривалому прийомі у високих дозах можливі диспептичні симптоми, підвищення активності печінкових трансаміназ, внутрішньопечінковий холестаз.
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: головний біль. При тривалому прийомі у високих дозах можливі парестезії, болі в м'язах, тремор, легкі розлади зору, порушення сну.
З боку системи кровотворення: в поодиноких випадках - лейкопенія, тромбоцитопенія.
З боку сечовидільної системи: збільшення добового діурезу. При тривалому прийомі у високих дозах можливі порушення функції нирок.
З боку ендокринної системи: в поодиноких випадках - гінекомастія.
Алергічні реакції: шкірний висип.
Місцеві реакції: при в / в введенні можливий печіння в місці ін'єкції.
Протягом 1 хв після внутрікоронарного введення можливий прояв негативного інотропного дії ніфедипіну, збільшення ЧСС, артеріальна гіпотензія; ці симптоми поступово зникають через 5-15 хв.
Протипоказання
Артеріальна гіпотензія (систолічний АТ нижче 90 мм рт.ст.), колапс, кардіогенний шок, тяжка серцева недостатність, тяжкий аортальний стеноз; підвищена чутливість до ніфедипіну.Вагітність і лактація
Адекватних і суворо контрольованих досліджень безпеки ніфедипіну при вагітності не проводилося. Застосування ніфедипіну при вагітності не рекомендується.
Оскільки ніфедипін виділяється з грудним молоком, слід уникати його застосування в період лактації або припинити грудне вигодовування під час лікування.
В експериментальних дослідженнях було виявлено ембріотоксичну, фетотоксіческое і тератогенну дію ніфедипіну.
Особливі вказівки
Ніфедипін слід застосовувати тільки в умовах клініки під суворим контролем лікаря при гострому інфаркті міокарда, тяжких порушеннях мозкового кровообігу, цукровому діабеті, порушеннях функції печінки і нирок, при злоякісній артеріальній гіпертензії і гіповолемії, а також у хворих, які перебувають на гемодіалізі. У хворих з порушеннями функції печінки та / або нирок слід уникати застосування ніфедипіну у високих дозах. У пацієнтів похилого віку більш імовірно зменшення церебрального кровотоку через різку периферичної вазодилатації.
При прийомі всередину для прискорення ефекту ніфедипін можна розжовувати.
При появі на фоні лікування болей за грудиною ніфедипін слід відмінити. Скасовувати ніфедипін слід поступово, оскільки при раптовому припиненні прийому (особливо після тривалого лікування) можливий розвиток синдрому відміни.
При внутрікоронарном введенні при наявності стенозу двох судин не можна вводити ніфедипін в третій відкритий посудину через небезпеку вираженого негативного інотропного дії.
У період курсового лікування не допускати вживання алкоголю внаслідок ризику надмірного зниження артеріального тиску.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
На початку лікування слід уникати керування транспортних засобів та інших потенційно небезпечних видів діяльності, що вимагають швидкої реакції. У процесі подальшого лікування ступінь обмежень визначають залежно від індивідуальної переносимості ніфедипіну.
Передозування
;Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні з антигіпертензивними препаратами, діуретиками, похідними фенотіазину посилюється антигіпертензивна дія ніфедипіну.
При одночасному застосуванні з антихолінергічними засобами можливі порушення пам'яті та уваги у пацієнтів похилого віку.
При одночасному застосуванні з бета-адреноблокаторами можливий розвиток вираженої гіпотензії; в окремих випадках - розвиток серцевої недостатності.
При одночасному застосуванні з нітратами посилюється антиангінальний ефект ніфедипіну.
При одночасному застосуванні з препаратами кальцію зменшується ефективність ніфедипіну у зв'язку з антагоністичною взаємодією, обумовленим підвищенням концентрації іонів кальцію в екстрацелюлярний рідини.
Описані випадки розвитку м'язової слабкості при одночасному застосуванні з солями магнію.
При одночасному застосуванні з дигоксином можливе уповільнення виведення дигоксину з організму і, отже, підвищення його концентрації в плазмі крові.
При одночасному застосуванні з дилтіаземом посилюється антигіпертензивна дія.
При одночасному застосуванні з теофіліном можливі зміни концентрації теофіліну в плазмі крові.
Рифампіцин індукує активність ферментів печінки, прискорюючи метаболізм ніфедипіну, що призводить до зменшення його ефективності.
При одночасному застосуванні з фенобарбіталом, фенітоїном, карбамазепіном зменшується концентрація ніфедипіну в плазмі крові.
Є повідомлення про підвищення концентрації ніфедипіну в плазмі крові та збільшенні його AUC при одночасному застосуванні з флуконазолом, ітраконазолом.
При одночасному застосуванні з флуоксетином можливе посилення побічної дії ніфедипіну.
В окремих випадках при одночасному застосуванні з хінідином можливе зниження концентрації хінідину в плазмі крові, а при скасуванні ніфедипіну можливе значне підвищення концентрації хінідину, що супроводжується подовженням інтервалу QT на ЕКГ.
Концентрація ніфедипіну в плазмі крові може помірно підвищуватися.
Циметидин і, меншою мірою ранітидин, підвищують концентрацію ніфедипіну в плазмі крові і, таким чином, підсилюють його антигіпертензивну дію.
Етанол може посилювати дію ніфедипіну (надмірна артеріальна гіпотензія), що викликає запаморочення та інші небажані реакції.
Умови відпустки з аптек
;Умови та термін зберігання
;