Інструкція по застосуванню - Тенокс
Перед покупкою ліків Тенокс уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату Тенокс. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити Тенокс, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність
Фармакологічна дія
Блокатор повільних кальцієвих каналів II покоління, похідне дигідропіридину. Має антиангінальну та гіпотензивну дію. Зв'язуючись з дигідропіридиновими рецепторами, блокує кальцієві канали, знижує трансмембранний перехід іонів кальцію в клітину (більшою мірою в гладком'язові клітини судин, ніж в кардіоміоцити).
Антиангінальна дія обумовлена розширенням коронарних і периферичних артерій та артеріол. При стенокардії зменшує вираженість ішемії міокарда; розширюючи периферичні артеріоли, знижує ОПСС, зменшує переднавантаження на серце, знижує потребу міокарда в кисні. Розширює головні коронарні артерії і артеріоли в незмінених і ішемізованих зонах міокарда, збільшує надходження кисню в міокард (особливо при вазоспастичну стенокардії); запобігає розвитку спазму коронарних артерій (в т.ч. викликаного курінням). У хворих стабільною стенокардією разова добова доза підвищує толерантність до фізичного навантаження, уповільнює розвиток чергового нападу стенокардії та ішемічної депресії сегмента ST, знижує частоту розвитку нападів стенокардії та споживання нітрогліцерину.
Надає тривалий дозозалежний гіпотензивний ефект. Гіпотензивна дія обумовлена прямим вазодилатирующим впливом на гладкі м'язи судин. При артеріальній гіпертензії разова доза забезпечує клінічно значиме зниження артеріального тиску протягом 24 год (в положенні хворого лежачи і стоячи).
Зменшує ступінь гіпертрофії міокарда лівого шлуночка, надає антиатеросклеротическое і кардіопротекторну дію при ІХС. Не впливає на скоротність і провідність міокарда, не викликає рефлекторного збільшення ЧСС. Гальмує агрегацію тромбоцитів, підвищує швидкість клубочкової фільтрації, має слабку натрійуретічеським дією.
При діабетичної нефропатії не збільшує вираженість мікроальбумінурії. Не робить будь-якого несприятливого впливу на обмін речовин і концентрацію ліпідів плазми крові і може застосовуватися при лікуванні хворих на бронхіальну астму, цукровий діабет і подагру.
Значуще зниження артеріального тиску спостерігається через 6-10 год, тривалість ефекту 24 год. При тривалій терапії максимальне зниження артеріального тиску настає через 6-12 годин після прийому амлодипіну всередину. Якщо після тривалого лікування амлодипін скасувати, ефективне зниження АТ зберігається протягом 48 годин після прийому останньої дози. Потім показники АТ поступово повертаються до вихідного рівня протягом 5-6 днів.
Фармакокінетика
Всмоктування
Після прийому внутрішньо амлодипін повільно абсорбується з ЖКТ. Середня абсолютна біодоступність становить 64%, Сmax спостерігається через 6-9 год.
Розподіл
Css досягається через 7-8 днів регулярного застосування. Прийом їжі не впливає на абсорбцію амлодипіну.
Середній Vd становить 21 л / кг маси тіла. Це вказує на те, що більша частина препарату знаходиться в тканинах, а відносно менша - у крові. Більша частина препарату, що перебуває в крові (95%), зв'язується з білками плазми.
Проникає через гематоенцефалічний бар'єр.
Метаболізм
Амлодипін піддається повільному, але активному метаболізму в печінці за відсутності значущого ефекту "першого проходження". Метаболіти не мають суттєвої фармакологічної активності.
Виведення
Після одноразового прийому всередину T1/2 варіює від 31 до 48 год, при повторному прийомі T1/2 становить приблизно 45 годин. Близько 60% прийнятої внутрішньо дози виводиться нирками переважно у вигляді метаболітів (10% - у незміненому вигляді), 20-25% - через кишечник, а також з грудним молоком. Загальний кліренс амлодипіну становить 0.116 мл / с / кг (7 мл / хв / кг, 0.42 л / год / кг).
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
У пацієнтів похилого віку (старше 65 років) виведення амлодипіну сповільнено (T1/2 становить 65 год) у порівнянні з більш молодими пацієнтами, однак ця різниця не має клінічного значення.
При тривалому застосуванні у пацієнтів з печінковою недостатністю T1/2 збільшується до 60 год і буде відзначатися збільшення кумуляції препарату.
Ниркова недостатність не чинить істотного впливу на кінетику амлодипіну. Амлодипін не видаляється при гемодіалізі.
Показання
- aртеріальная гіпертензія (як монотерапія або в комбінації з іншими антигіпертензивними засобами);
- стабільна стенокардія напруги і вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала) (у якості монотерапії або в комбінації з іншими антиангінальними засобами).
Режим дозування
Препарат призначають внутрішньо.
Початкова доза при артеріальної гіпертензії та стенокардії становить 5 мг 1 раз / добу. Максимальна доза - 10 мг 1 раз / добу. Підтримуюча доза може становити 2.5-5 мг / сут.
При стабільної стенокардії напруження і вазоспастичній стенокардії препарат призначають у дозі 5-10 мг 1 раз / добу. З метою профілактики нападів стенокардії - 10 мг / добу.
Пацієнтам з порушенням функції печінки як гіпотензивний засіб Тенокс призначають з обережністю у початковій дозі 2.5 мг, в якості антиангінального засобу - 5 мг.
У пацієнтів з нирковою недостатністю не вимагається зміни режиму дозування.
У пацієнтів похилого віку можливе збільшення T1/2 і зниження кліренсу амлодипіну; зміни дози не потрібно, але необхідний більш ретельний клінічний контроль.
Не потрібно зміни дози при одночасному призначенні з тіазиднимидіуретиками, бета-адреноблокаторами та інгібіторами АПФ.
Побічна дія
Визначення частоти розвитку побічних ефектів (ВООЗ): дуже часто (gt; 1/10), часто (від gt; 1/100 до lt; 1/10), іноді (від gt; 1/1000, до lt; 1/100), рідко (від gt; 1/10 000, до lt; 1/1000), дуже рідко (від lt; 1/10 000, включаючи окремі повідомлення).
З боку серцево-судинної системи: часто - серцебиття, виражене зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, периферичні набряки (набряклість щиколоток і стоп), припливи крові до шкіри обличчя; іноді - надмірне зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, васкуліт, задишка; рідко - розвиток або посилення серцевої недостатності; дуже рідко - мігрень, синкопе. Деякі несприятливі ефекти, відмічені в окремих пацієнтів, неможливо диференціювати з симптомами природного перебігу основного захворювання: інфаркт міокарда, аритмії (дуже рідко - брадикардія, шлуночкова тахікардія та мерехтіння передсердь), біль у грудній клітці.
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: часто - головний біль, запаморочення, сонливість, втомлюваність; іноді - тремор, безсоння, емоційна лабільність, незвичайні сновидіння, нервозність, депресія, тривога, парестезії; рідко - судоми, апатія, ажитація; дуже рідко - атаксія, амнезія, астенія, загальне нездужання, периферична невропатія.
З боку травної системи: часто - нудота, болі в животі; іноді - блювота, зміна режиму дефекації (в т.ч. запор), метеоризм, анорексія, спрага; рідко - підвищення апетиту; дуже рідко - диспепсія, діарея, гастрит, панкреатит, гіпербілірубінемія, гіперплазія ясен, сухість у роті, підвищення активності печінкових трансаміназ, гепатит, жовтяниця (обумовлені холестазом).
З боку сечостатевої системи: іноді - гінекомастія, поллакиурия, хворобливі позиви на сечовипускання, ніктурія; дуже рідко - імпотенція, дизурія, поліурія.
Дерматологічні реакції: іноді - алопеція; рідко - дерматит; дуже рідко - порушення пігментації шкіри.
Алергічні реакції: іноді - свербіж шкіри, висип (в т.ч. еритематозний, макулопапульозний висип); дуже рідко - кропив'янка, ангіоневротичний набряк, мультиформна еритема.
З боку кістково-м'язової системи: іноді - артралгія, судоми м'язів, міалгія, біль у спині, артроз; рідко - міастенія; дуже рідко - м'язові судоми.
З боку органів чуття: іноді - дзвін у вухах, диплопія, порушення акомодації, ксерофтальмія, кон'юнктивіт, біль в очах, збочення смаку; дуже рідко - паросмія.
Інші: іноді - підвищення / зниження маси тіла, озноб, носова кровотеча, риніт, підвищене потовиділення; дуже рідко - тромбоцитопенічна пурпура, тромбоцитопенія, лейкопенія, гіперглікемія, підвищене потовиділення, холодний липкий піт (на тлі артеріальної гіпотензії), кашель.
Протипоказання
- виражена артеріальна гіпотензія (систолічний АТ менше 90 мм рт.ст.);
- колапс;
- кардіогенний шок;
- нестабільна стенокардія (за винятком стенокардії Принцметала);
- клінічно значущий стеноз аорти;
- вагітність;
- лактація (грудне вигодовування);
- дитячий вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені);
- підвищена чутливість до компонентів препарату;
- підвищена чутливість до інших похідних дигідропіридину.
З обережністю слід застосовувати препарат при порушенні функції печінки, Протипоказання (вираженої брадикардії, тахікардії), хронічної серцевої недостатності неішемічної етіології III-IV функціонального класу за класифікацією NYHA, м'якою або помірного ступеня артеріальної гіпотензії, при аортальному стенозі, мітральному стенозі, гіпертрофічній обструктивній кардіоміопатії, при гострому інфаркті міокарда (і протягом 1 місяця після інфаркту міокарда), у пацієнтів похилого віку.
Вагітність і лактація
Не було виявлено тератогенності амлодипіну в дослідженнях у тварин, однак відсутній клінічний досвід його застосування при вагітності та в період лактації. Тому Тенокс не слід призначати при вагітності і в період лактації, а також жінкам дітородного віку, якщо вони не використовують надійні методи контрацепції.
Особливі вказівки
На тлі застосування препарату необхідний контроль маси тіла пацієнта, призначення відповідної дієти (контроль споживання натрію), а також підтримка гігієни зубів і часте відвідування стоматолога (для запобігання болючості, кровоточивості та розростання ясен).
Пацієнтам зі зниженою масою тіла або невисокого зросту, пацієнтам з вираженим порушенням функції печінки може знадобитися менша доза препарату.
При порушенні функції печінки також можливе збільшення T1/2 амлодипіну. Тому пацієнтам з порушенням функції печения Тенокс слід призначати з обережністю.
Ефективність та безпека препарату при гіпертензивному кризі не встановлена.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
Не було повідомлень про вплив препарату Тенокс на здатність до керування транспортними засобами та механізмами. Тим не менш, у деяких пацієнтів, переважно на початку лікування, можуть виникати сонливість і запаморочення. При їх виникненні пацієнт повинен дотримуватися обережності при керуванні автомобілем і роботі зі складними механізмами.
Передозування
Симптоми: надмірна периферична вазодилатація з вираженим і можливо тривалим зниженням артеріального тиску, колапс, шок.
Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, підтримка функції серцево-судинної системи, контроль показників функції серця і легенів, піднесений, вище рівня голови, положення нижніх кінцівок, контроль ОЦК і діурезу. Для відновлення тонусу судин - застосування судинозвужувальних засобів (за відсутності протипоказань до їх застосування); з метою усунення наслідків блокади кальцієвих каналів - в / в введення кальцію глюконату. Гемодіаліз не ефективний.
Лікарська взаємодія
При лікуванні артеріальної гіпертензії можливе одночасне застосування амлодипіну з тіазидними діуретиками, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами або інгібіторами АПФ. У пацієнтів зі стабільною стенокардією препарат можна комбінувати з іншими антиангінальними засобами, наприклад, з нітратами пролонгованої дії, бета-адреноблокаторами або нітратами для прийому під язик.
Амлодипін можна одночасно застосовувати з НПЗЗ (особливо з індометацином), антибактеріальними засобами і гіпоглікемічними засобами для прийому всередину.
Можливе посилення антиангінального і гіпотензивної дії блокаторів кальцієвих каналів при спільному застосуванні з тіазидними і "петльовими" діуретиками, верапамілом, інгібіторами АПФ, бета-адреноблокаторами та нітратами, а також посилення їх гіпотензивної дії при спільному застосуванні з альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками.
Хоча при вивченні амлодипіну негативного інотропного дії зазвичай не спостерігали, тим не менш, деякі блокатори кальцієвих каналів можуть підсилювати вираженість негативного інотропного дії антиаритмічних засобів, що викликають подовження інтервалу QT (наприклад, аміодарон і хінідин).
Одноразовий прийом силденафілу в дозі 100 мг не впливає на параметри фармакокінетики амлодипіну у хворих на есенціальну гіпертензію.
Повторне застосування амлодипіну в дозі 10 мг і аторвастатину в дозі 80 мг не супроводжується значними змінами показників фармакокінетики аторвастатину.
Амлодипін при одноразовому і повторному застосуванні в дозі 10 мг не впливає на фармакокінетику етанолу.
Противірусні засоби (ритонавір) збільшує плазмові концентрації блокаторів кальцієвих каналів, в т.ч. амлодипіну.
Ізофлуран посилює гіпотензивну дію похідних дигідропіридину.
Препарати кальцію здатні зменшувати ефект блокаторів кальцієвих каналів.
При спільному застосуванні амлодипіну з препаратами літію можливе посилення нейротоксичність (нудота, блювання, діарея, атаксія, тремор, шум у вухах).
Амлодипін не змінює фармакокінетику циклоспорину.
Амлодипін не впливає на концентрацію в сироватці крові дигоксину та його нирковий кліренс.
Не робить істотного впливу на дію варфарину (протромбіновий час).
Циметидин не впливає на фармакокінетику амлодипіну.
У дослідженнях in vitro амлодипін не впливає на зв'язування з білками дигоксину, фенітоїну, варфарину та індометацину.
Одночасний одноразовий прийом 240 мг грейпфрутового соку і 10 мг амлодипіну всередину не супроводжується істотною зміною фармакокінетики амлодипіну.
Умови відпустки з аптек
Препарат відпускається за рецептом.
Умови та термін зберігання
Список Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 ° C. Термін придатності - 4 роки.