Ізокет

Інструкція по застосуванню - ізокет

Перед покупкою ліків ізокет уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату ізокет. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете знайти необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

у флаконах по 15 мл (300 доз); при одному натисканні на розпилювач вивільняється 0,05 мл (1,25 мг); в коробці 1 флакон.

в ампулах по 10 мл; в пачці картонній 10 шт.

Фармакокінетика

Абсорбція - висока. Біодоступність - 60%. Зв'язок з білками плазми крові - 30%. T_1/2 становить 20-60 хв. Метаболізується в печінці до 2 активних метаболітів: ізосорбіду 5-мононітрату, частка якого становить 75-85%, T_1/2 - 5 год і изосорбида 2-мононітрату, що становить 15-25% з T_1/2 - 2,5 ч. Виводиться нирками майже повністю у вигляді метаболітів.

Фармакодинаміка

Периферичний вазодилататор з переважним впливом на венозні судини. Стимулює утворення оксиду азоту (ендотеліального релаксуючого фактора) в ендотелії судин, що викликає активацію внутрішньоклітинної гуанілатциклази, наслідком чого є збільшення цГМФ (медіатор вазодилатації). Зменшує потребу міокарда в кисні за рахунок зниження переднавантаження (зменшує кінцевий діастолічний об'єм лівого шлуночка і знижує систолічний напруга його стінок). Надає коронаророзширювальний дію.

Знижує приплив крові до правого передсердя, сприяє зниженню тиску в малому колі кровообігу і регресії симптомів при набряку легенів. Сприяє перерозподілу коронарного кровотоку в області зі зниженим кровообігом. Підвищує толерантність до фізичного навантаження у хворих з ІХС, стенокардією. Розширює судини головного мозку, твердої мозкової оболонки, що може супроводжуватися головним болем.

При систематичному застосуванні (аерозоль) розвивається толерантність, в т.ч. перехресна, як і до інших нітратів. Після скасування (перерви в лікуванні) чутливість швидко відновлюється. Після розпилення на слизову оболонку порожнини рота ефект проявляється через 30 с і триває 15-120 хв.

Показання

Аерозоль: купірування і профілактика нападів стенокардії, гострий інфаркт міокарда (у т.ч. ускладнений гострою лівошлуночковою недостатністю), стан після перенесеного інфаркту міокарда.

Розчин для інфузій: гострий інфаркт міокарда з лівошлуночковою недостатністю, гостра лівошлуночкова недостатність, серцева недостатність будь-якої етіології, нестабільна стенокардія (передінфарктний синдром, загрозливий інфаркт міокарда).

Протипоказання

Аерозоль: підвищена чутливість до нітратних сполук або інших компонентів препарату, гостра судинна недостатність (судинний колапс), виражена артеріальна гіпотензія (САТ нижче 90 мм рт. ст., ДАТ - нижче 60 мм рт. ст.), кардіогенний шок, якщо неможлива корекція кінцевого ДАТ лівого шлуночка за допомогою внутрішньоаортальної контрпульсації або препаратів із позитивною інотропною дією, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, закритокутова форма глаукоми, гіпертиреоз, вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені).

Не можна одночасно застосовувати Ізокет^® аерозоль і інгібітори фосфодіестерази-5, наприклад Віагру, тому в цьому випадку можливе посилення гіпотензивного ефекту препарату.

Не можна застосовувати Ізокет^® аерозоль, якщо після прийому таблетки Віагри незабаром виникає напад стенокардії.

Розчин для інфузій: гіперчутливість до нітратних сполук, гостра судинна недостатність (шок, судинний колапс), виражена артеріальна гіпотензія (САТ нижче 90 мм рт. ст., ДАТ нижче 60 мм рт. ст.), гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, констриктивний перикардит, тампонада серця, кардіогенний шок , якщо неможлива корекція кінцевого ДАТ лівого шлуночка за допомогою внутрішньоаортальної контрпульсації або препаратів із позитивною інотропною дією, первинні легеневі захворювання, тому за рахунок відносного перерозподілу кровотоку в гіповентіліруемих зони може виникнути гіпоксемія, ІХС (перерозподіл кровотоку може призвести до транзиторної ішемії міокарда), токсичний набряк легенів; стани, що супроводжуються підвищенням внутрішньочерепного тиску (в т.ч. геморагічний інсульт, черепно-мозкова травма).

Спосіб застосування та дози

Аерозоль. Розбризкують в порожнині рота. Для купірування нападу стенокардії або перед фізичним чи емоційним навантаженням, яка може викликати напад - 1-3 впорскування з 30-секундними інтервалами на тлі затримки дихання.

Разову дозу з 3 впорскувань для купірування нападу можна збільшувати тільки за рекомендацією лікаря.

При гострому інфаркті міокарда та гострої серцевої недостатності починають з 1-3 впорскувань під суворим контролем АТ і ЧСС. При відсутності ефекту протягом 5 хв можна повторити вприскування під контролем лікаря. Якщо поліпшення не настає протягом 10 хв, контролюючи артеріальний тиск, можна повторити застосування аерозолю.

При кожному натисканні на розпилювач рівну кількість розчину розбризкується у вигляді дрібних крапельок. Він легко проникає крізь слизову оболонку рота і в лічені секунди потрапляє в кровотік.

Розчин для інфузій. В / в. Дози підбираються індивідуально, відповідно до клінічних і гемодинамічними показниками. Лікування слід починати з низьких доз і поступово збільшувати дозу до необхідної. Рекомендуються дозування від 2-7 мг / год. В окремих випадках дозу можна збільшувати до 10 мг / год.

Для пацієнтів з серцевою недостатністю, як правило, потрібні підвищені дози - в окремих випадках до 50 мг / год. Середня доза складає приблизно 7,5 мг / год.

Вводять в розчиненому вигляді в / в інфузійно за допомогою автоматичних інфузійних систем в лікарняних умовах під постійним моніторуванням показників серцево-судинної системи.

Залежно від виду та тяжкості захворювання додатково до звичайного обстеження (симптоми, АТ, ЧСС, діурез) проводять інвазивні процедури для визначення гемодинамічних параметрів.

Для в / в введення 0,1% розчину ізокет використовують системи з наступних матеріалів: поліетилен, поліпропілен і політетрафторетилен. Як було показано, інфузійні матеріали, зроблені з полівінілхлориду або поліуретану, викликають втрату активної речовини в результаті адсорбції, що доводиться заповнювати збільшенням дози.

Концентрат розчину стерильний, не містить консервантів.

0,1% розчин ізокет^® слід відкривати в асептичних умовах безпосередньо перед використанням.

Приготування розчину.

Концентрація 100 мкг / мл (0,01%): 50 мл 0,1% розчину ізокет^® (5 ампул по 10 мл) необхідні для приготування 500 мл готового розчину.

Концентрація 200 мкг / мл (0,02%): 100 мл 0,1% розчину ізокет^® (10 ампул по 10 мл) необхідні для приготування 500 мл готового розчину.

Таблиця розрахунку дози 0,1% розчину ізокет^®

1 мл відповідає 20 краплям

Залежно від клінічної картини, показників гемодинаміки та ЕКГ лікування може бути продовжено до 3 і більше днів.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

У період вагітності та грудного вигодовування изосорбида динитрат слід використовувати вкрай обережно, тільки за приписом лікаря, в тих ситуаціях, коли очікувана користь для матері значно перевищує можливий ризик для плоду або дитини. Експериментальні дослідження на тваринах не виявили шкідливої дії на плід.

Взаємодія

Можливе посилення гіпотензивної дії ізокет^® аерозолю при одночасному прийомі з іншими судинорозширювальними засобами (вазодилататорами), антигіпертензивними препаратами, бета-адреноблокаторами, блокаторами «повільних» кальцієвих каналів, новокаїнамідом і хінідином, нейролептиками і трициклічними антидепресантами, у поєднанні з алкоголем, а також при застосуванні інгібіторів фосфодіестерази-5, наприклад Віагри (див. «Протипоказання»).

При комбінації з аміодароном, пропранололом, блокаторами «повільних» кальцієвих каналів (верапаміл, ніфедипін та ін.) Можливе посилення антиангінального ефекту.

Під впливом симпатомиметиков, альфа-адреноблокаторів (дигідроерготамін та ін.) Можливе зниження вираженості антиангінального ефекту (надмірне зниження АТ, і, як наслідок, - коронарної перфузії).

При комбінованому застосуванні з м-холіноблокаторами (атропін та ін.) Зростає ймовірність підвищення внутрішньочерепного тиску. Слід враховувати, що наведені дані також відносяться до тих випадків, коли прийом ліків розпочато недавно.

Передозування

Симптоми: (При застосуванні аерозолю) - колапс, непритомність, головний біль, запаморочення, серцебиття, зорові розлади, гіпертермія, судоми, гіперемія шкіри, підвищена пітливість, нудота, блювання, діарея, метгемоглобінемія (ціаноз, диспное), брадикардія, підвищення внутрішньочерепного тиску, параліч , кома.

Лікування: при метгемоглобінемії - в / в введення 1% метиленового синього в дозі 1-2 мг / кг.

Симптоматична терапія. Слід враховувати, що при тяжкої гіпотензії фенілефрин (мезатон) в / в, епінефрин (адреналін) і споріднені йому з'єднання протипоказані.

Запобіжні заходи

Особливо ретельний лікарський нагляд необхідний при гострому інфаркті міокарда зі зниженим тиском наповнення шлуночків. Ізокет^® аерозоль необхідно застосовувати з обережністю при гіпертрофічній обструктивній кардіоміопатії (захворюванні серцевого м'яза із звуженням камер серця), і гемодинамічні (ограничивающем запаленні серцевої сумки) і тампонадісерця, аортальному та / або мітральному стенозі, схильності до ортостатичних реакцій (різке зниження артеріального тиску при зміні положення тіла ), захворюваннях, що супроводжуються підвищенням внутрішньочерепного тиску (в т.ч. геморагічний інсульт, черепно-мозкова травма), при тяжкій нирковій недостатності, печінковій недостатності (ризик розвитку метгемоглобінемії).

Особливості індивідуальної реакції на препарат можуть призвести до порушення здатності керувати автотранспортними засобами або іншими механізмами. Це значною мірою проявляється на початку лікування, при збільшенні дози і зміну препарату, а також при поєднанні з прийомом алкоголю.

Розчин містить близько 85% алкоголю.

В період лікування ізокет^® слід виключити вживання етанолу. Необхідно уникати різкої відміни препарату. Дозу слід знижувати поступово.

Побічна дія

При першому застосуванні або при збільшенні дози можливе зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія (може супроводжуватися рефлекторним підвищенням ЧСС, загальмованістю, а також запамороченням і відчуттям слабкості).

На початку лікування можливі - головний біль («нітратна» головний біль), яка, як правило, зникає при подальшому застосуванні препарату, поява відчуття легкого печіння язика, сухість у роті.

Рідко - нудота, блювання, почервоніння шкіри обличчя, відчуття жару, алергічні шкірні реакції.

У рідкісних випадках при сильному зниженні артеріального тиску може спостерігатися посилення симптомів стенокардії («парадоксальне» посилення нападів стенокардії) і колапс.

Вкрай рідко - колаптоїдний стан, іноді з брадикардією (уповільнення ЧСС) і сінкопе (напади з порушенням свідомості, запамороченням, пов'язані з розладом мозкового кровообігу в результаті порушень ритму серця, насамперед зумовлені значним урежением ритму серця). В окремих випадках - ексфоліативний дерматит (шкірне запальне захворювання), розвиток толерантності (у т.ч. перехресної до інших нітратів).

З боку нервової системи: скутість, сонливість, нечіткість зору, зниження здатності до швидких психічних і рухових реакцій (особливо на початку лікування). У рідкісних випадках - ішемія мозку.