Берголак

Інструкція по застосуванню - БЕРГОЛАК

Перед покупкою ліків БЕРГОЛАК уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату БЕРГОЛАК. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити БЕРГОЛАК, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

Фармакологічна дія

Агоніст дофамінових рецепторів, ерголінового похідне, пригнічує секрецію пролактину. Стимулює допаміновиє D₂-рецептори лактотропного клітин гіпофіза; у високих дозах має центральним допаминергическим ефектом. Знижує концентрацію пролактину в крові, відновлює менструальний цикл і фертильність. За рахунок зниження концентрації пролактину в крові у жінок відновлюється пульсуюча секреція гонадотропінів і вивільнення лютеїнізуючого гормону в середині циклу, усуваються ановуляторні цикли і підвищується концентрація естрогену в організмі, знижується вираженість гіпоестрогенії (підвищення маси тіла, затримка рідини, остеопороз) і гіперандрогенних (акне, гірсутизм ) симптомів.

У чоловіків зменшує обумовлені гіперпролактинемією зниження лібідо, імпотенцію (зі зниженням концентрації пролактину зростає концентрація тестостерону), гинекомастию, лакторєї. Піддаються зворотному розвитку макроаденоми гіпофіза і пов'язана з ними симптоматика (головний біль, порушення полів і гостроти зору, функцій черепних нервів і передньої долі гіпофіза). Знижує концентрацію пролактину у хворих з пролактиномою і псевдопролактіномой (у останніх - без зменшення розмірів аденоми гіпофіза). Зниження концентрації пролактину відзначається через 3 години після прийому і зберігається протягом 7-28 днів у пацієнтів з гіперпролактинемією і 14-21 днів - при придушенні післяпологової лактації. Зниження концентрації пролактину відбувається протягом 2-4 тижнів лікування.

Фармакокінетика

Всмоктування і розподіл

Абсорбція висока, не залежить від прийому їжі. Час досягнення_max в плазмі крові - 0.5-4 ч. Зв'язування з білками плазми - 41-42%.

T_1/2 становить 63-68 год у здорових добровольців і 79-115 год - у пацієнтів з гіперпролактинемією. Внаслідок тривалого T_1/2 стан рівноважної концентрації досягається через 4 тижні терапії.

Метаболізм і виведення

Активно метаболізується. Метаболіти мають значно меншим ефектом щодо пригнічення секреції пролактину в порівнянні з каберголіном.

Виводиться нирками і через кишечник близько 18% і 72% від прийнятої дози каберголіну відповідно, при цьому в вигляді незмінного каберголина нирками виводиться 2-3%.

Показання

- запобігання післяпологової лактації;

- придушення вже усталеною післяпологової лактації;

- лікування порушень, пов'язаних з гіперпролактинемією, включаючи аменорею, олігоменореї, ановуляцію, галакторею;

- пролактинсекретуючих аденоми гіпофіза (мікро- і макропролактіноми); ідіопатична гіперпролактинемія; синдром порожнього турецького сідла в поєднанні з гіперпролактинемією.

Режим дозування

Препарат приймають внутрішньо, під час їжі.

Для запобігання лактації після пологів - 1 мг одноразово (2 таб.) В перший день після пологів.

Для придушення усталеною лактації - по 0.25 мг (1/2 таб.) 2 рази / добу через кожні 12 годин протягом 2 днів (загальна доза - 1 мг).

З метою зниження ризику ортостатичноїгіпотензії у годуючих грудьми матерів, одноразова доза препарату Берголак не повинна перевищувати 0.25 мг.

Для лікування порушень, пов'язаних з гіперпролактинемією: Рекомендована початкова доза становить 0.5 мг на тиждень в 1 прийом (1 таб.) Або в 2 прийоми (по 1/2 таб., Наприклад, у понеділок і четвер). Збільшення тижневої дози повинно проводитися поступово - на 0,5 мг з місячним інтервалом до досягнення оптимального терапевтичного ефекту. Терапевтична доза звичайно становить 1 мг на тиждень, але може коливатися від 0.25 до 2 мг на тиждень.

Максимальна доза для пацієнтів з гіперпролактинемією не повинна перевищувати 4,5 мг на тиждень.

Залежно від переносимості, тижневу дозу препарату Берголак можна приймати одноразово або розділити на 2 і більше прийомів на тиждень. Поділ тижневої дози на декілька прийомів рекомендується при призначенні препарату в дозі більше 1 мг на тиждень.

Вірогідність розвитку побічних явищ можна зменшити, почавши терапію препаратом Берголак з низької дози (наприклад, по 0.25 мг 1 раз на тиждень), з подальшим поступовим її збільшенням до досягнення терапевтичної дози. Для поліпшення переносимості препарату при виникненні виражених побічних явищ можливе тимчасове зниження дози з подальшим більш поступовим її збільшенням (наприклад, збільшення на 0.25 мг на тиждень кожні 2 тижні).

Побічна дія

Побічні явища звичайно минущі, але ступеня тяжкості - слабо або помірно виражені і носять дозозалежний характер. Виникають, в основному, протягом перших 2 тижнів терапії і в більшості випадків зникають самостійно в міру продовження терапії або через кілька днів після відміни каберголіну.

З боку серцево-судинної системи: серцебиття, припливи крові до шкіри обличчя, спазми судин пальців (як і інші похідні ріжків, каберголін може надавати судинозвужувальнудію), вальвулопатія; рідко - ортостатична гіпотензія (при тривалому лікуванні каберголіном - гіпотензивну дію), зазначалося безсимптомне зниження АТ протягом перших 3-4 днів після пологів (систолічного - більш ніж на 20 мм рт.ст., діастолічного - більш ніж на 10 мм рт.ст .).

З боку нервової системи: запаморочення / вертиго, головний біль, підвищена стомлюваність, сонливість, депресія, манія, астенія, парестезії, непритомність.

З боку травної системи: нудота, блювання, біль в епігастральній ділянці, біль у животі, запор, гастрит, диспепсія, порушення функції печінки.

Алергічні реакції: реакції підвищеної чутливості, шкірний висип.

Інші: мастодиния, носова кровотеча, транзиторна геміанопсія, судоми м'язів нижніх кінцівок, алопеція, підвищення активності КФК в сироватці крові, набряки, плевральний фіброз, дихальні порушення (у т.ч. дихальна недостатність).

Протипоказання

- вік до 16 років (безпека та ефективність у даної категорії пацієнтів не встановлена);

- рідкісні спадкові форми непереносимості галактози, вроджений дефіцит лактази lapp або порушення всмоктування глюкози-галактози (тому препарат містить лактозу);

- підвищена чутливість до каберголіну або інших компонентів препарату, а також до будь алкалоїдів ріжків.

З обережністю слід призначати препарат при наступних станах та / або захворюваннях:

- артеріальна гіпертензія, що розвинулася на тлі вагітності (наприклад, прееклампсія) та / або післяродова артеріальна гіпертензія;

- важкі захворювання серцево-судинної системи, синдром Рейно;

- пептична виразка, шлунково-кишкова кровотеча;

- тяжка печінкова недостатність;

- важкі психотичні і когнітивні порушення (у т.ч. в анамнезі);

- наявність фіброзних змін серця (вальвулопатія) і дихальної системи (плеврит / плевральний фіброз), в т.ч. в анамнезі;

- одночасний прийом з препаратами, які мають гіпотензивну дію (через ризик розвитку ортостатичної гіпотензії).

Вагітність і лактація

Оскільки контрольовані клінічні дослідження із застосуванням каберголіну у вагітних жінок не проводилися, призначення препарату при вагітності можливе тільки в разі крайньої необхідності, коли потенційна користь від застосування препарату для жінки значно перевищує можливий ризик для плоду.

Настання вагітності слід уникати протягом, як мінімум, одного місяця після припинення прийому каберголина, враховуючи тривалий T_1/2 препарату і наявність обмежених даних про його вплив на плід (за наявними даними застосування каберголіну у дозі 0.5-2 мг на тиждень з приводу порушень, пов'язаних з гіперпролактинемією, не супроводжувалося збільшенням частоти викиднів, передчасних пологів, багатоплідної вагітності і вроджених вад розвитку).

Якщо вагітність наступила на тлі лікування каберголіном, слід розглянути доцільність відміни препарату, також враховуючи співвідношення потенційної користі від застосування препарату для жінки і можливого ризику для плода.

Оскільки каберголин пригнічує лактацію, препарат не слід призначати матерям, бажаючим годувати грудьми. Під час лікування каберголіном слід припинити грудне вигодовування.

Особливі вказівки

Перед призначенням каберголина необхідно провести повне дослідження функції гіпофіза.

При збільшенні дози препарату пацієнти повинні перебувати під наглядом лікаря з метою встановлення найменшої дози, що забезпечує терапевтичний ефект. В період лікування рекомендується регулярно (1 раз на місяць) визначати концентрацію пролактину в сироватці крові. Нормалізація концентрації пролактину зазвичай спостерігається протягом 2-4 тижнів терапії каберголіном.

Після скасування каберголіну зазвичай спостерігається рецидив гіперпролактинемії, однак у деяких пацієнток зберігається стійке зниження концентрації пролактину протягом декількох місяців. У більшості жінок овуляторних цикли зберігаються протягом не менше 6 місяців після скасування каберголіну.

Каберголін відновлює овуляцію і фертильність у жінок з гіперпролактинемічним гипогонадизмом. Оскільки вагітність може настати до відновлення менструації, рекомендується проводити тести на вагітність не рідше одного разу на 4 тижні протягом періоду аменореї, а після відновлення менструації - кожен раз, коли відзначається затримка менструації більш ніж на 3 дні.

Слід використовувати бар'єрні методи контрацепції під час лікування каберголіном, а також після відміни препарату до повторення ановуляции. Якщо вагітність настала під час лікування слід розглянути доцільність відміни препарату. Жінки, у яких наступила вагітність, повинні перебувати під наглядом лікаря для своєчасного виявлення симптомів збільшення гіпофіза (під час вагітності можливе збільшення розмірів вже існуючих пухлин гіпофіза).

Після тривалого прийому каберголина у пацієнтів спостерігалися плевральнийвипіт / плевральний фіброз і вальвулопатія, тому каберголин слід застосовувати з обережністю пацієнтам з поточними проявами та / або клінічними симптомами порушень функції серця, в т.ч. в анамнезі.

Пацієнткам з артеріальною гіпертензією, що розвинулася на тлі вагітності (наприклад, прееклампсія) та / або післяпологовий артеріальною гіпертензією каберголин призначають тільки в тих випадках, коли потенційна користь від застосування препарату значно перевищує можливий ризик.

Застосування каберголіну викликає сонливість. У пацієнтів з хворобою Паркінсона застосування агоністів дофамінових рецепторів може викликати раптове засинання. У подібних випадках рекомендується знизити дозу каберголіну або припинити терапію.

Дослідження із застосування каберголіну у пацієнтів похилого віку з порушеннями, пов'язаними з гіперпролактинемією, не проводилися.

Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами

В період лікування рекомендується утриматися від керування транспортними засобами та здійснення інших видів діяльності, що вимагають підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Передозування

Симптоми: нудота, блювання, біль у животі, запор, зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, головний біль, судоми литкових м'язів, різка астенія, пітливість, сонливість, психомоторне збудження, психоз, галюцинації.

Лікування: промивання шлунка, контроль АТ, призначення антагоністів дофамінових рецепторів (похідні фенотіазину, бутирофенону, тіоксантена, метоклопрамида).

Лікарська взаємодія

Не рекомендується одночасне застосування з алкалоїдами ріжків та їх похідними (при тривалій терапії каберголіном).

При одночасному застосуванні антагоністи дофамінових рецепторів (похідні фенотіазину, бутирофенону, тіоксантена; метоклопрамида) можуть послабити дію каберголина.

Не рекомендується одночасне застосування каберголіну з макролідами у зв'язку з можливим підвищенням концентрації каберголина в плазмі крові. Механізм взаємодії макролідів з каберголіном достатньо не вивчений, але, по всій видимості, пояснюється здатністю макролідів і каберголіну конкурентно пригнічувати систему цитохрому Р450.

Умови відпустки з аптек

Умови та термін зберігання

Список Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 2 роки.