Інструкція по застосуванню - СЕРВІТЕЛЬ
Перед покупкою ліків СЕРВІТЕЛЬ уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату СЕРВІТЕЛЬ. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити СЕРВІТЕЛЬ, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність
Фармакологічна дія
Антипсихотичний засіб (нейролептик). Проявляє більш високу спорідненість до серотонінових 5HT2-рецепторам, у порівнянні з допаміновими D1- і D2-рецепторами в головному мозку. Володіє також високою спорідненістю з гістаміновими і α1-рецепторам і менш вираженим - до α2-рецепторам. Не володіє спорідненістю до м-холінорецепторів і бензодіазепіновими рецепторами.
Кветіапін в дозі, ефективно блокує допамінові D2-рецептори, викликає тільки слабку каталепсію. Селективно зменшує активність мезолімбічних A10-допамінових нейронів в порівнянні з A9-нігростріатальнимі нейронами, втягнутими в моторну функцію.
Не викликає тривалого підвищення рівня пролактину.
Відповідно до результатів позитронної емісійної томографії дію кветіапіну на серотонінові 5HT2- і допаміновиє D2-рецептори триває до 12 год.
Фармакокінетика
Після прийому внутрішньо добре абсорбується з ЖКТ. Прийом їжі не робить істотного впливу на біодоступність кветіапіну.
Фармакокінетика кветіапіну носить лінійний характер.
Зв'язування з білками плазми становить близько 83%.
Піддається інтенсивному метаболізму. У дослідженнях in vitro встановлено, що ключовим ферментом метаболізму кветіапіну є CYP3A4.
Основні метаболіти, що визначаються в плазмі крові, не володіють вираженою фармакологічною активністю.
T1/2 становить близько 7 год. Менше 5% кветіапіну виводиться в незміненому вигляді нирками або через кишечник. Приблизно 73% метаболітів виводиться нирками і 21% - через кишечник.
Середній кліренс кветіапіну у літніх пацієнтів на 30-50% менше, ніж спостерігається у пацієнтів у віці від 18 до 65 років.
Середній плазмовий кліренс кветіапіну був приблизно менше на 25% у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок (КК менше 30 мл / хв / 1,73 м2) І у пацієнтів з ураженням печінки (алкогольний цироз в стадії компенсації), але індивідуальні рівні кліренсу були в межах, що відповідають здоровим людям.
Фармакокінетика кветіапіну не залежить від статі.
Показання
Гострі та хронічні психози (в т.ч. шизофренія).Режим дозування
При застосуванні у дорослих початкова доза становить 50 мг / добу, для пацієнтів похилого віку - 25 мг / добу. Потім дозу поступово збільшують за схемою. Залежно від клінічного ефекту та індивідуальної чутливості ефективна терапевтична доза може становити 150-750 мг / добу.
У пацієнтів з порушеннями функції печінки та / або нирок початкова доза становить 25 мг / добу. Щоденне збільшення дози має становити 25-50 мг до досягнення оптимального ефекту.
Побічна дія
З боку ЦНС: головний біль, сонливість, запаморочення, тривога; рідко - ЗНС.
З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія, тахікардія, артеріальна гіпертензія.
З боку травної системи: запор, сухість у роті, диспепсія, діарея, транзиторне підвищення активності печінкових ферментів (АЛТ, АСТ, ГГТ), болі в животі.
З боку органів кровотворення: асимптоматична лейкопенія та / або нейтропенія; рідко - еозинофілія.
З боку кістково-м'язової системи: міалгія.
З боку дихальної системи: риніт.
Дерматологічні реакції: шкірний висип, сухість шкіри.
З боку органа слуху: біль у вусі.
З боку сечостатевої системи: інфекції сечового тракту.
Зі сторін обміну речовин: незначне підвищення вмісту холестерину і тригліцеридів у крові.
З боку ендокринної системи: невелике дозозалежне оборотне зниження рівня гормонів щитовидної залози (зокрема загального та вільного Т4).
Інші: астенія, болі в попереку, збільшення маси тіла, лихоманка, біль у грудній клітці.
Протипоказання
Підвищена чутливість до кветіапіну.Вагітність і лактація
При вагітності та в період лактації застосування можливе у випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду. Невідомо, чи виділяється кветіапін з грудним молоком. При необхідності застосування в період лактації грудне вигодовування слід припинити.
В експериментальних дослідженнях на тваринах не було виявлено мутагенного і кластогенного дії кветіапіну. Не виявлено впливу кветиапина на фертильність (зниження чоловічої фертильності, псевдобеременності, збільшення періоду між двома тічками, збільшення прекоітального інтервалу і зменшення частоти настання вагітності), однак не можна прямо переносити отримані дані на людину, тому існують специфічні відмінності в гормональному контролі репродукції.
Особливі вказівки
З обережністю застосовують у пацієнтів із серцево-судинними захворюваннями та іншими станами, пов'язаними з ризиком гіпотензії, особливо на початку лікування і в осіб похилого віку; при вказівках в анамнезі на напади судом.
Кветіапін піддається активному метаболізму в печінці. У пацієнтів з порушеннями функції печінки і нирок кліренс кветіапіну зменшується приблизно на 25%. Тому кветіапін слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з порушеннями функцій печінки та / або нирок.
З обережністю застосовують одночасно з препаратами, що подовжують інтервал QT (особливо в осіб похилого віку); з препаратами, які мають гальмівну дію на ЦНС, а також з етанолом; з потенційними інгібіторами ізоферменту CYP3A4 (у т.ч. з кетоконазолом, еритроміцином).
При розвитку на тлі лікування ЗНС кветіапін слід відмінити і призначити відповідне лікування.
При тривалому застосуванні існує ймовірність розвитку пізньої дискінезії. У таких випадках необхідно зменшити дозу кветіапіну або скасувати його.
З обережністю застосовувати у комбінації з іншими препаратами, що впливають на діяльність ЦНС, а також з етанолом.
В експериментальних дослідженнях при вивченні канцерогенності кветиапина було відзначено збільшення частоти виникнення аденокарцином молочної залози у щурів (при дозах 20, 75 і 250 мг / кг / добу), що пов'язано з тривалою гіперпролактинемією.
У чоловічих особин щурів (250 мг / кг / добу) і мишей (250 і 750 мг / кг / добу) відзначалося збільшення частоти виникнення доброякісних аденом з тиреоїдних фолікулярних клітин, що було пов'язано з відомим, специфічним для гризунів механізмом збільшення печінкового кліренсу тироксину.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
Кветіапін може спричиняти сонливість, тому пацієнтам не рекомендується виконувати роботу, пов'язану з необхідністю концентрації уваги і високої швидкості психомоторних реакцій (в т.ч. керувати транспортними засобами).
Передозування
;Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні з кетоконазолом, еритроміцином теоретично можливе підвищення концентрації кветіапіну в плазмі крові та розвиток побічних ефектів.
При одночасному застосуванні з фенітоїном, карбамазепіном, барбітуратами, рифампіцином підвищується кліренс кветіапіну, зменшується його концентрація в плазмі крові.
При одночасному застосуванні з тіоридазином можливе підвищення кліренсу кветіапіну.
Умови відпустки з аптек
;Умови та термін зберігання
;