Інструкція по застосуванню - МОКСОНІТЕКС
Перед покупкою ліків МОКСОНІТЕКС уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату МОКСОНІТЕКС. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити МОКСОНІТЕКС, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність
Фармакологічна дія
Селективний агоніст імідазолінових рецепторів. Відповідає за рефлекторний контроль над симпатичною нервовою системою (рецептори локалізовані в Вентер-латеральному відділі довгастого мозку). Незначно зв'язується з центральними α2-адренорецепторами, знижує систолічний та діастолічний АТ при одноразовому і тривалому прийомі.
При тривалому застосуванні зменшує гіпертрофію міокарда лівого шлуночка, нівелює ознаки міокардіального фіброзу мікроартеріопатіі, нормалізує капілярне кровопостачання міокарда, знижує ОПСС, легеневий судинний опір, в той час як серцевий викид і ЧСС суттєво не змінюються.
На тлі лікування знижується активність норадреналіну та адреналіну, реніну, ангіотензину II у спокої і при навантаженні, передсердного натрійуретичного пептиду (при навантаженні) і альдостерону плазми крові.
Зменшує резистентність тканин до інсуліну на 21% в порівнянні з плацебо у пацієнтів, які страждають ожирінням, і інсулінорезистентності пацієнтів з помірним ступенем тяжкості артеріальної гіпертензії, стимулює вивільнення гормону росту. Не впливає на обмін глюкози і ліпідів.
Тривалість дії - більше 12 год.
Фармакокінетика
Всмоктування
Після прийому препарату внутрішньо абсорбція становить 90%. Прийом їжі на величину абсорбції не впливає. При одноразовому прийомі всередину біодоступність - 88%. Cmax в плазмі крові визначається через 30-180 хв після прийому всередину і становить 1-3 нг / мл.
Інтервал між досягненням Cmax і вираженим зниженням АТ в спокої розрізняється в середньому на 10%, при навантаженні - на 7.7%.
Розподіл
Зв'язування з білками плазми становить - 7%. Vd - 1.4-3 л / кг. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Не кумулює при тривалому застосуванні.
Виведення
T1/2 - 2-3 ч. Виводиться нирками - 90% (50-75% - у незміненому вигляді, 20% - у вигляді метаболітів).
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
Моксонидин в малій кількості виводиться при гемодіалізі. Достовірних відмінностей у фармакокінетиці у пацієнтів молодого та похилого віку не виявлено.
У пацієнтів з нирковою недостатністю середнього ступеня тяжкості (КК 30-60 мл / хв) і важкого ступеня (КК менше 30 мл / хв) Css в плазмі крові і кінцевий T1/2 приблизно в 2 і 3 рази (відповідно) вище, ніж у хворих на артеріальну гіпертензію з нормальною функцією нирок (КК більше 90 мл / хв). Тому пацієнтам з нирковою недостатністю середнього ступеня препарат слід призначати з обережністю і його дозу слід підбирати індивідуально.
Показання
- артеріальна гіпертензія.Режим дозування
Моксонітекс призначають внутрішньо, незалежно від прийому їжі, запиваючи достатньою кількістю рідини. Режим дозування підбирається індивідуально.
Початкова доза - 200 мкг вранці. При недостатньому терапевтичному ефекті дозу через 3 тижні збільшують до 400 мкг / добу одноразово або в 2 прийоми. Максимальна добова доза - 600 мкг, максимальна разова доза - 400 мкг.
У пацієнтів з помірно вираженими порушеннями функції нирок (КК 30-60 мл / хв) разова доза не повинна перевищувати 200 мкг, максимальна добова доза - 400 мкг.
Побічна дія
Визначення частоти побічних реакцій: часто (ge; 1%), рідко (0.01% -0.1%), іноді (lt; 0.01%, окремі випадки).
З боку серцево-судинної системи: рідко - симптоми вазодилатації; іноді - виражене зниження артеріального тиску, синкопальні стани, синдром Рейно, периферичні набряки.
З боку ЦНС: часто - запаморочення, головний біль, сонливість, підвищена стомлюваність, порушення сну; іноді - парестезії, депресія, тривожність.
З боку травної системи: часто - сухість слизової оболонки порожнини рота, нудота, анорексія, запор.
З боку сечостатевої системи: іноді - затримка або нетримання сечі, імпотенція і / або зниження лібідо.
З боку органу чуття: іноді - сухість очей, що викликає свербіж або відчуття печіння.
Алергічні реакції: іноді - кропив'янка, свербіж шкіри, екзантема, ангіоневротичний набряк.
Інші: іноді - гінекомастія, болючість привушних залоз.
Протипоказання
- ангіоневротичний набряк в анамнезі;
- Протипоказання або синоатріальна блокада;
- AV-блокада II і III ступеня;
- виражена брадикардія (менше 50 уд. / хв у спокої);
- виражені порушення ритму серця;
- хронічна серцева недостатність (III-IV функціональний клас за класифікацією NYHA);
- нестабільна стенокардія;
- виражена печінкова недостатність;
- ниркова недостатність важкого ступеня (КК менше 30 мл / хв, вміст сироваткового креатиніну - більше 160 мкмоль / л);
- вік до 18 років;
- період лактації;
- непереносимість галактози, дефіцит лактази або синдром мальабсорбції глюкози-галактози;
- підвищена чутливість до моксонидином або будь-якого іншого компоненту препарату.
З обережністю і під контролем лікаря слід застосовувати препарат у пацієнтів після недавно перенесеного інфаркту міокарда або при порушеннях периферичного кровообігу (переміжна кульгавість, синдром Рейно); у пацієнтів з помірно вираженими порушеннями функції нирок (КК 30-60 мл / хв; зміст сироватковогокреатиніну 105-160 мкмоль / л), з порушеннями функції печінки, при вагітності, депресії, глаукомі, епілепсії, хвороби Паркінсона.
Вагітність і лактація
Клінічних даних про негативний вплив на перебіг вагітності немає. Однак Моксонітекс слід призначати при вагітності тільки в тому випадку, якщо потенційна користь терапії для матері перевищує можливий ризик для плоду.
Моксонидин виділяється з грудним молоком. При необхідності застосування препарату в період лактації грудне вигодовування слід припинити.
Особливі вказівки
Під час лікування потрібен регулярний контроль АТ, ЧСС і ЕКГ.
При необхідності скасування одночасно прийнятих бета-блокаторів та Моксонітекса першими скасовують бета-адреноблокатори і лише через кілька днів - Моксонітекс. Припиняти прийом препарату Моксонітекс слід поступово.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
Вплив препарату Моксонітекс на здатність до водіння транспортних засобів або управлінню технікою не вивчено. Беручи до уваги можливе виникнення запаморочення і сонливості, пацієнтам слід дотримуватися обережності при занятті потенційно небезпечними видами діяльності, такими як водіння автотранспорту або управління технікою, що потребують підвищеної концентрації уваги.
Передозування
Симптоми: головний біль, виражене зниження артеріального тиску, брадикардія, серцебиття, слабкість, сонливість, сухість слизової оболонки порожнини рота; рідко - блювота і біль в епігастрії. Потенційно можливі парадоксальна артеріальна гіпертензія і гіперглікемія.
Лікування: симптоматичне. Специфічного антидоту немає. При вираженому зниженні артеріального тиску рекомендується відновлення ОЦК за рахунок введення рідини. Антагоністи α-адренорецепторов здатні зменшити або усунути минущу артеріальну гіпертензію при передозуванні моксонидином.
Лікарська взаємодія
При спільному призначенні моксонідіна з іншими гіпотензивними засобами відбувається взаємне посилення дії.
Бета-адреноблокатори підсилюють брадикардію, вираженість негативного іно-і дромотропного дії.
Моксонидин підсилює гіпотензивний ефект етанолу, седативних засобів, блокаторів повільних кальцієвих каналів (похідних дигідропіридину).
Не слід застосовувати моксонидин одночасно з трициклічними антидепресантами.
Толазоліну дозозалежно зменшує гіпотензивний ефект моксонідину.
Умови відпустки з аптек
Препарат відпускається за рецептом.Умови та термін зберігання
Список Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 2 роки.