Агалатес

Інструкція по застосуванню - АГАЛАТЕС

Перед покупкою ліків АГАЛАТЕС уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату АГАЛАТЕС. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити АГАЛАТЕС, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

Фармакологічна дія

Агоніст дофамінових рецепторів. Каберголін - синтетичний алкалоїд ріжків, похідне ерголіну, агоніст допаміну тривалої дії, що інгібує секрецію пролактину. Механізм дії каберголина включає стимуляцію центральних дофамінових рецепторів гіпоталамуса. У дозах вищих, ніж потрібні для придушення секреції пролактину, препарат викликає центральний допамінергічного ефект, обумовлений стимуляцією допамінових D₂-рецепторів. Дія препарату носить дозозалежний характер. Зниження вмісту пролактину в крові звичайно спостерігається через 3 год і зберігається протягом 2-3 тижнів, у зв'язку з чим для придушення секреції молока зазвичай достатньо прийому однієї дози препарату. При лікуванні гіперпролактинемії вміст пролактину в крові нормалізується через 2-4 тижні застосування препарату в ефективній дозі. Нормальний рівень пролактину може зберігатися протягом декількох місяців після відміни препарату.

Каберголін володіє високоселективним дією і не впливає на базальну секрецію інших гормонів гіпофіза і кортизолу. Єдиним фармакодинамическим ефектом, не пов'язаним з терапевтичною дією, є зниження артеріального тиску. Максимальний гіпотензивний ефект розвивається зазвичай через 6 годин після одноразового прийому препарату; ступінь зниження АТ і частота розвитку гіпотензивного ефекту дозозалежні.

Фармакокінетика

Всмоктування

Після прийому всередину каберголин швидко всмоктується з ШКТ. C_max в плазмі крові досягається через 0.5-4 ч. Їжа не впливає на всмоктування або розподіл каберголіну.

Фармакокінетика має лінійний характер до дози 7 мг / добу.

Розподіл

Зв'язування каберголина (при концентрації 0.1-10 нг / мл) з білками плазми становить 41-42%.

Метаболізм

У сечі виявлені метаболіти каберголина: 6-аліл-8β-карбоксі-ерголін в кількості 4-6% від прийнятої дози, а також три інших метаболіти із загальним змістом менше 3%.

Всі метаболіти в значно меншому ступені (у порівнянні з каберголіном) інгібують секрецію пролактину.

Виведення

Каберголін має тривалим T_1/2. T_1/2 у здорових добровольців становить 63-68 год, T_1/2 у пацієнток з гіперпролактинемією становить 79-115 ч. При такому T_1/2 рівноважний стан досягається через 4 тижні.

У сечі та калі виявлено, відповідно, 18% і 72% від прийнятої дози. Зміст незміненого каберголина в сечі становить 2-3%.

Показання

- пригнічення фізіологічної післяпологової лактації (тільки за медичними показаннями);

- придушення вже усталеною лактації (тільки за медичними показаннями);

- порушення, пов'язані з гіперпролактинемією (включаючи такі функціональні розлади як аменорея, олігоменорея, ановуляція, галакторея);

- пролактинсекретуючих аденоми гіпофіза (мікро- і макропролактіноми);

- ідіопатична гіперпролактинемія.

Режим дозування

Каберголін приймають всередину переважно під час їди.

При лікуванні порушень, пов'язаних з гіперпролактинемією, рекомендована початкова доза становить 500 мкг на тиждень в 1 або 2 прийоми (наприклад, у понеділок і четвер). Дозу підвищують поступово, зазвичай на 500 мкг на тиждень з інтервалом в 1 місяць до досягнення оптимального терапевтичного ефекту. Максимальна добова доза - 3 г.

Підтримуюча доза - 1 мг / тиждень (0.25-2 мг / тиждень); в окремих випадках у пацієнтів з гіперпролактинемією - до 4.5 мг / тиждень.

При застосуванні препарату Агалатес в дозах більше 1 мг / тиждень. рекомендується ділити тижневу дозу на 2 або більше прийомів залежно від переносимості.

Для придушення фізіологічної післяпологової або вже усталеною лактації рекомендована доза - 1 мг одноразово протягом перших 24 годин після народження дитини.

Враховуючи показання до застосування, досвід застосування каберголіну у пацієнтів похилого віку старше 65 років обмежений. Наявні дані свідчать про відсутність специфічного ризику.

Побічна дія

Визначення частоти побічних реакцій (відповідно до рекомендацій ВООЗ): дуже часто (ge; 10%), часто (ge; 1%, але lt; 10%), нечасто (ge; 0.1%, але lt; 1%), рідко (ge; 0.01%, але lt; 0.1%), дуже рідко (включаючи поодинокі випадки) - lt; 0.01%

З боку імунної системи: нечасто - реакція гіперчутливості, шкірний висип.

З боку системи кровотворення: нечасто - ерітромелалгія.

З боку нервової системи: часто - галюцинації, розлади сну, замішання, запаморочення, дискінезія, підвищення лібідо, головний біль, сонливість, депресія; нечасто - гіперкінез, психотичний розлад, марення, парестезія, минуща геміанопсія, непритомність; дуже рідко - раптовий напад сну, патологічний потяг до азартних ігор.

З боку серцево-судинної системи: часто - постуральна гіпотензія, стенокардія, ураження клапанів серця (в т.ч. з регургітацією), перикардит, перикардіальний випіт, припливи, відчуття серцебиття, периферичні набряки.

З боку травної системи: дуже часто - нудота, біль у животі; часто - диспепсія, блювання, гастрит, запор; рідко - біль в епігастральній ділянці; дуже рідко - ретроперитонеальний фіброз.

З боку дихальної системи: часто - задишка, нечасто - плевральнийвипіт, фіброз легені, носова кровотеча.

Інші: часто - астенія, слабкість, порушення функції печінки, біль у молочній залозі, порушення зору; дуже рідко - судоми в м'язах нижніх кінцівок, підвищення активності КФК.

Протипоказання

- післяродова або неконтрольована артеріальна гіпертензія;

- тяжкі порушення функції печінки;

- небажані явища з боку легенів, такі як плеврит або фіброз (в т.ч. в анамнезі), пов'язані з прийомом агоністів допаміну;

- психози (в т.ч. в анамнезі) або ризик їх розвитку;

- вагітність і розвинулися на її фоні прееклампсія і еклампсія;

- період лактації (грудного вигодовування);

- дитячий вік до 16 років;

- ураження клапанів серця внаслідок тривалої терапії каберголіном, підтверджене ЕхоКГ;

- непереносимість лактози;

- дефіцит лактази, синдром глюкозо-галактозної мальабсорбції;

- одночасне застосування з антибіотиками групи макролідів;

- підвищена чутливість до компонентів препарату;

- підвищена чутливість до інших алкалоїдів ріжків.

З обережністю слід призначати препарат пацієнтам із серцево-судинними захворюваннями, артеріальною гіпотензією, синдромом Рейно, пептичнимивиразками або шлунково-кишковими кровотечами, сонливістю, раптовими нападами сну, пацієнтам з термінальною стадією ниркової недостатності або перебувають на гемодіалізі, пацієнтам похилого віку старше 65 років, протягом тривалого часу.

Вагітність і лактація

Препарат протипоказаний при вагітності та в період лактації (грудного вигодовування).

Перед початком прийому препарату треба виключити вагітність. Рекомендується уникати настання вагітності протягом не менше 1 міс після припинення лікування. Є обмежені дані щодо прийому препарату при вагітності, отримані протягом перших 8 тижнів після зачаття. Застосування каберголіну не супроводжувалося підвищенням ризику абортів, передчасних пологів, багатоплідної вагітності або вроджених порушень. Інших даних до теперішнього часу не отримано.

В експериментальних дослідженнях на тварин прямого або непрямого несприятливого впливу каберголина на перебіг вагітності, розвиток ембріона / плода, пологи або постнатальний розвиток не виявлено.

Враховуючи обмежений досвід застосування каберголіну при вагітності, при її плануванні препарат слід відмінити. У разі настання вагітності під час лікування каберголин негайно відміняють. У зв'язку з можливістю експансії раніше існуючої пухлини слід моніторувати ознаки збільшення гіпофіза у вагітних.

Оскільки каберголин пригнічує лактацію, препарат не слід призначати матерям, які воліють грудне вигодовування немовлят. Під час лікування каберголіном слід припинити грудне вигодовування.

Особливі вказівки

Щоб відкрити флакон, спочатку натисніть на кришку, потім поверніть її, як показано на кришці. Капсулу з силікагелем з флакона не витягувати і не вживати всередину.

Дані про ефективність і безпеку каберголина у пацієнтів з порушеннями функції печінки або нирок обмежені. Фармакокінетика каберголіну істотно не змінюється при помірній або тяжкій нирковій недостатності, не вивчена у пацієнтів з термінальною стадією ниркової недостатності або при гемодіалізі. Тому у таких пацієнтів препарат слід застосовувати з обережністю.

Вплив алкоголю на загальну переносимість каберголіну не встановлено.

Застосування препарату Агалатес може викликати симптоматичну гіпотензію, особливо при спільному прийомі з лікарськими засобами, що знижують артеріальний тиск. Рекомендується регулярно вимірювати АТ в перші 3-4 дні після початку лікування.

При тривалому застосуванні препарату Агалатес та інших похідних ріжків, які проявляють активність по відношенню до серотонінових 5-НТ_2В-рецепторам, підвищується ризик розвитку фіброзних і серозно-запальних захворювань, таких як ексудативний плеврит, плевральний фіброз, легеневий фіброз, перикардит, ураження одного і більше клапанів серця (аортальний, мітральний, тристулковий), ретроперитонеальний фіброз. Скасування препарату Агалатес у випадку розвитку зазначеної патології приводила до поліпшення ознак і симптомів.

Перед початком тривалої терапії препаратом Агалатес всі пацієнти повинні пройти повне обстеження для виявлення ураження клапанів серця, визначення функціонального стану легень і нирок для запобігання погіршення перебігу супутніх захворювань.

При появі нових клінічних симптомів з боку дихальної системи рекомендується рентгеноскопія легень. У пацієнтів з Плевральнийвипіт / фіброзом відзначалося підвищення ШОЕ, у зв'язку з цим при підвищеній ШОЕ без явних клінічних ознак також слід провести рентгенологічне обстеження.

При тривалій терапії препаратом Агалатес можливо поступовий розвиток фіброзних порушень, тому в ході лікування слід контролювати появу таких симптомів, як задишка, скорочення дихання, кашель, біль у грудній клітці, біль у попереку, набряк нижніх кінцівок, ознаки наявності ретроперитонеального фіброзу, серцевої недостатності.

Після початку терапії препаратом Агалатес з метою профілактики фіброзних порушень слід контролювати стан клапанів серця і провести ЕКГ обстеження протягом 3-6 міс. Далі частота контролю ЕКГ встановлюється лікарем індивідуально для кожного пацієнта, але не рідше, ніж 1 раз в 6-12 міс. У разі появи або погіршення клапанної регургітації, звуження просвіту або потовщення стінки клапана терапію препаратом Агалатес слід припинити.

Потреба пацієнта в інших видах клінічного обстеження встановлюється лікарем на індивідуальній основі.

При застосуванні препарату Агалатес може з'являтися сонливість та епізоди раптового засинання, особливо у пацієнтів з хворобою Паркінсона.

При застосуванні препарату Агалатес відзначалося підвищення лібідо, гіперсексуальність, патологічний потяг до азартних ігор. Ці симптоми були оборотні і зникали при зниженні дози або відміні препарату Агалатес.

Гиперпролактинемия в поєднанні з аменореєю і безпліддям можуть бути пов'язані з пухлинами гіпофіза, тому до початку терапії препаратом Агалатес необхідно з'ясувати причину гиперпролактинемии.

Рекомендується перевіряти вміст пролактину в сироватці крові кожен місяць, тому після досягнення ефективного терапевтичного режиму нормальна концентрація пролактину зберігається протягом 2-4 тижнів.

Після відміни препарату Агалатес гиперпролактинемия зазвичай виникає знову. Однак у деяких пацієнтів спостерігається стійке зниження концентрації пролактину протягом декількох місяців.

Застосування препарату Агалатес відновлює овуляцію і фертильність у жінок з гіперпролактинемічним гипогонадизмом. Оскільки вагітність може настати до відновлення менструацій, тести на вагітність рекомендується проводити в період аменореї, а після відновлення менструального циклу - у всіх випадках їх затримки більш ніж на 3 дні. Жінкам, які не планують вагітність, рекомендується застосовувати ефективні негормональні засоби контрацепції під час лікування препаратом Агалатес і після його закінчення. Жінкам, які планують вагітність, зачаття рекомендується не раніше ніж через 1 місяць після відміни препарату Агалатес.

Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами

Пацієнтів слід проінформувати про необхідність дотримання обережності при керуванні автомобілем або механізмами.

Пацієнти, у яких вже спостерігалися сонливість і / або епізоди раптового засинання при лікуванні препаратом Агалатес, повинні відмовитися від водіння автомобіля або іншої діяльності, що вимагає підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Передозування

Відомостей про передозування препарату немає. Виходячи з результатів експериментів на тваринах, можна очікувати появу симптомів, обумовлених гіперстимуляцією дофамінових рецепторів: нудота, блювання, зниження артеріального тиску, порушення свідомості / психози або галюцинації.

Лікування: за показаннями слід вжити заходів щодо відновлення АД. Крім того, при виражених симптомах з боку ЦНС (галюцинації) може знадобитися застосування антагоністів допаміну.

Лікарська взаємодія

Вплив макролідних антибіотиків на вміст у плазмі каберголина при їх спільному використанні не вивчено. Враховуючи можливість підвищення рівня каберголина, препарат не рекомендується застосовувати в поєднанні з макролідами.

Механізм дії каберголина пов'язаний з прямою стимуляцією дофамінових рецепторів, тому його не слід застосовувати в комбінації з антагоністами дофамінових рецепторів (фенотіазини, бутирофенони, тіоксантени, метоклопрамід).

Відсутня інформація про взаємодію каберголина з іншими алкалоїдами ріжків, тим не менш, не рекомендується тривале застосування такої комбінації.

Враховуючи фармакодинаміку каберголина (гіпотензивну дію), необхідно брати до уваги взаємодію з лікарськими засобами, що знижують артеріальний тиск.

У клінічних дослідженнях у пацієнтів з хворобою Паркінсона фармакокінетичної взаємодії з леводопою або селегиліном не виявлено.

Фармакокінетична взаємодія з іншими препаратами на підставі наявної інформації про метаболізм каберголина передбачити неможливо.

Умови відпустки з аптек

Умови та термін зберігання

Препарат слід зберігати в недоступному для дітей, сухому місці, в щільно закритому оригінальному флаконі при температурі не вище 30 ° С. Термін придатності - 2 роки.