Коріол

Інструкція по застосуванню - коріол

Перед покупкою ліків коріол уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату коріол. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити коріол, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

Фармакологічна дія

Альфа₁-, бета₁- і бета₂-адреноблокатор без внутрішньої симпатоміметичної активності. Надає судинорозширювальну, антиангінальну та антиаритмічну дію.

Внаслідок блокади β₁-адренорецепторів міокарда помірно знижує AV-провідність, зменшує ЧСС і серцевий викид, не викликаючи різку брадикардії. Блокуючи α₁-адренорецептори, препарат викликає розширення периферичних судин, знижуючи ОПСС.

При блокаді β₂-адренорецепторів можливе підвищення тонусу бронхів, деяких судин, а також тонусу і перистальтики кишечника.

У пацієнтів з серцевою недостатністю препарат підвищує фракцію викиду лівого шлуночка.

Вплив на АТ і ЧСС найбільш виражено через 1-2 години після прийому препарату.

Фармакокінетика

Всмоктування

Після прийому всередину карведилол швидко і майже повністю абсорбується з ЖКТ. C_max досягається через 1 ч. Біодоступність становить 25%. Одночасний прийом їжі уповільнює всмоктування препарату, але не впливає на його біодоступність.

Розподіл

Зв'язування з білками плазми становить 98-99%. V_d - близько 2 л / кг. Проходить через плацентарний бар'єр, виділяється з грудним молоком.

Метаболізм

Карведилол активно метаболізується в печінці з утворенням метаболітів, що володіють виражену антиоксидантну дію.

Виведення

T_1/2 - 6-10 год. Виводиться з жовчю і калом.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

У осіб похилого віку концентрація карведилолу в плазмі на 50% вище, ніж у молодих пацієнтів.

У хворих з порушеннями функції печінки біодоступність може зростати до 80%.

Показання

- артеріальна гіпертензія (у вигляді монотерапії або в комбінації з іншими антигіпертензивними препаратами);

- стабільна стенокардія;

- хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії).

Режим дозування

При артеріальної гіпертензії дозу встановлюють індивідуально. У перші 7-14 днів рекомендована доза становить 12,5 мг вранці після сніданку. Дозу можна розділити на 2 прийоми по 6.25 мг коріол. Для подальшого лікування препарат призначають в дозі 25 мг вранці або розділених на два прийоми по 12.5 мг. При необхідності через 14 днів доза може бути збільшена до максимальної добової дози 50 мг.

При стабільної стенокардії початкова доза коріол становить по 12,5 мг 2 рази / добу. Через 7-14 днів під контролем лікаря дозу препарату можна збільшити до 50 мг, розділених на 2 прийоми. Через 14 днів при недостатній ефективності і хорошої переносимості доза коріол може бути ще збільшена. Загальна добова доза коріол при стенокардії не повинна перевищувати 100 мг, розділених на 2 прийоми.

Для пацієнтів віком старше 70 років добова доза коріол не повинна перевищувати 50 мг, розділених на 2 прийоми.

При хронічної серцевої недостатності рекомендована початкова доза становить 3.125 мг 2 рази / добу. Дозу з обережністю підвищують до досягнення оптимального терапевтичного ефекту. Максимальна доза - по 25 мг 2 рази / добу для хворих з масою тіла до 85 кг і по 50 мг 2 рази / добу для хворих з масою тіла більше 85 кг.

Стан хворих слід контролювати на початку лікування і при подальшому збільшенні дози. Якщо лікування переривається більше ніж на 2 тижні, то його відновлюють з мінімальної дози по 3.125 мг коріол 2 рази / добу з подальшим збільшенням дози.

Препарат приймають після їди, запиваючи невеликою кількістю рідини.

Побічна дія

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, депресія, парестезії.

З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія, брадикардія, напади стенокардії, порушення периферичного кровообігу, кульгавість, AV-блокада, синкопальні стани, прогресування серцевої недостатності.

З боку дихальної системи: задишка (у схильних пацієнтів), бронхоспазм, чхання, закладеність носа.

З боку травної системи: сухість у роті, нудота, блювання, запор, діарея, болі в животі, збільшення активності печінкових трансаміназ.

З боку системи кровотворення: лейкопенія, тромбоцитопенія.

З боку сечостатевої системи: тяжкі порушення функції нирок, набряки; рідко - зниження потенції.

Алергічні реакції: шкірний висип, екзантема, кропив'янка, свербіж, загострення псоріатичних висипань.

Інші: болі в кінцівках, зменшення продукції слізної рідини, подразнення очей, м'язова слабкість (частіше на початку лікування), збільшення маси тіла, гіпо- та гіперглікемія, гіперхолестеринемія.

Протипоказання

- серцева недостатність в стадії декомпенсації;

- Протипоказання;

- AV-блокада II і III ступеня;

- виражена брадикардія;

- артеріальна гіпотензія (систолічний АТ менше 85 мм рт.ст.);

- бронхіальна астма;

- бронхоспастичний синдром;

- печінкова недостатність;

- вагітність;

- період лактації (грудне вигодовування);

-вік до 18 років;

-підвищена чутливість до карведилолу та інших компонентів препарату.

Вагітність і лактація

Застосування коріол при вагітності можливе тільки в тих випадках, коли передбачувана користь для матері перевищує можливий ризик для розвитку плода.

Карведилол виділяється з грудним молоком, тому при необхідності призначення препарату в період лактації грудне вигодовування слід припинити.

Особливі вказівки

З обережністю слід призначати Коріол при хронічному бронхіті, емфіземі легенів, стенокардії Принцметала, цукровому діабеті, гіпоглікемії, тиреотоксикозі, оклюзійних захворюваннях периферичних судин, феохромоцитомі, депресії, міастенії, псоріазі, ниркової недостатності.

На початку лікування та при підвищенні дози коріол у пацієнтів можливе надмірне зниження артеріального тиску, особливо при вставанні. На тлі терапії можливі запаморочення і непритомність, особливо у пацієнтів похилого віку, при серцевій недостатності, а також при одночасному застосуванні інших антигіпертензивних препаратів та діуретиків.

Не слід різко припиняти терапію коріол, особливо у пацієнтів зі стенокардією (тому що це може викликати погіршення стану). Дозу препарату слід знижувати поступово протягом 1-2 тижнів.

У пацієнтів з нирковою недостатністю, ІХС, дифузними захворюваннями периферичних судин, зниженим АТ і / або серцевою недостатністю рекомендується контролювати функцію нирок. При погіршенні функції нирок Коріол необхідно відмінити.

Бета-адреноблокатори можуть посилювати клінічну картину периферичної ангіопатії, псоріазу та анафілактичних реакцій, а також зменшувати чутливість алергічних проб.

Бета-адреноблокатори можуть посилювати перебіг стенокардії Принцметала (провокувати появу болів).

Оскільки бета-адреноблокатори сповільнюють серцевий ритм, вони можуть маскувати симптоми гіпоглікемії у пацієнтів з цукровим діабетом і тиреотоксикозу у пацієнтів із захворюваннями щитовидної залози.

На тлі прийому коріол можливе зменшення слезообразованія, що має значення для пацієнтів, що носять контактні лінзи.

Пацієнта слід попередити про те, що перед хірургічним втручанням необхідно проінформувати лікаря про прийом коріол.

Необхідна обережність при проведенні загальної анестезії з використанням препаратів, що пригнічують активність серцевого м'яза (наприклад, ефір, циклопропан, трихлоретилен). Перед великим хірургічним втручанням рекомендується поступова відміна коріол.

З обережністю слід призначати препарат при вираженому метаболічному ацидозі.

Пацієнтам з феохромоцитомою можна призначати блокатори β-адренорецепторов тільки після початку прийому блокаторів α-адренорецепторов.

При скасуванні одночасній терапії препаратом Коріол і клонідином спочатку необхідно припиняти лікування коріол і лише через кілька днів скасовувати клонідин.

При прогресуванні серцевої недостатності на тлі лікування коріол рекомендується збільшити дози діуретика, при нирковій недостатності дозу регулюють залежно від функціонального стану нирок.

В період лікування слід уникати вживання алкоголю.

Використання в педіатрії

Безпека та ефективність коріол у дітей не встановлені.

Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами

На початку лікування коріол і при збільшенні дози можливе надмірне зниження артеріального тиску, що супроводжується запамороченням. Тому пацієнтам не рекомендується керувати автомобілем та слід утримуватися від інших видів діяльності, пов'язаних з необхідністю високої концентрації уваги та швидких психомоторних реакцій.

Передозування

Симптоми: артеріальна гіпотензія, що супроводжується запамороченням або непритомністю; уповільнення серцевого ритму; задишка, пов'язана з розвитком бронхоспазму; серцева недостатність, блювота; у важких випадках - кардіогенний шок, порушення свідомості аж до розвитку коми, генералізовані судоми, порушення провідності і зупинка серця.

Лікування: при появі симптомів гіпотензії слід зменшити дозу або тимчасово відмінити препарат.

Якщо пацієнт перебуває у свідомості, необхідно викликати блювання, покласти пацієнта на спину так, щоб голова була опущена, а ноги злегка підняті. Пацієнта без свідомості слід укласти на бік. Показана симптоматична терапія.

Для підтримки функції серця і циркуляції крові призначають орципреналін або глюкагон.

При брадикардії призначають атропін і при необхідності - водій ритму.

При бронхоспазмі призначають бета₂-адреноміметики.

При периферичної вазодалатаціі - норадреналін (норадреналін), при судомах - діазепам.

Тривалість лікування залежить від ступеня інтоксикації. У важких випадках інтоксикації час виведення карведилолу подовжується. Пацієнти повинні перебувати під наглядом до повної стабілізації стану.

Лікарська взаємодія

У пацієнтів, які отримують верапаміл або дилтіазем в / в, при призначенні коріол можливе виражене зменшення ЧСС і значне зниження артеріального тиску, тому дану комбінацію препаратів не призначають.

Посилення ефекту коріол можливе при одночасному застосуванні з деякими антиаритмічними препаратами, засобами для наркозу, антигіпертензивними препаратами, препаратами для лікування стенокардії, з іншими бета-адреноблокаторами (наприклад, у формі очних крапель), з інгібіторами МАО, симпатолітиками (резерпін), з серцевимиглікозидами . Тому при комбінованої терапії слід з обережністю підбирати дози для препаратів перерахованих груп.

При одночасному призначенні з коріол можливе збільшення концентрації дигоксину в плазмі крові.

Діуретики посилюють ефекти коріол.

Фармакокінетика карведилолу може змінюватися при одночасному призначенні з індукторами або інгібіторами активності ізоферменту CYP2D6 (наприклад, циметидин підвищує концентрацію карведилолу в сироватці крові, а рифампіцин знижує її).

При одночасному застосуванні з алкалоїдами ріжків спостерігається погіршення периферичного кровообігу.

Карведилол може підсилювати ефект гіпоглікемічних препаратів і маскувати прояви гіпоглікемії. Тому рекомендується регулярний контроль концентрації глюкози в крові.

Умови відпустки з аптек

Препарат відпускається за рецептом.

Умови та термін зберігання

Препарат слід зберігати при температурі не вище 30 ° С. Термін придатності - 2 роки.