Физиотенз

Інструкція по застосуванню - Физиотенз

Перед покупкою ліків Физиотенз уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату Физиотенз. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити Физиотенз, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

Фармакологічна дія

Гіпотензивний препарат центральної дії.

Моксонидин є гіпотензивним засобом з центральним механізмом дії. У стовбурових структурах мозку (Ростральних шар бічних шлуночків) моксонидин селективно стимулює імідазолінів-чутливі рецептори, які беруть участь у тонической і рефлекторної регуляції симпатичної нервової системи. Стимуляція імідазолінових рецепторів знижує периферичну симпатичну активність і АТ.

Моксонидин відрізняється від інших симпатолітичних гіпотензивних засобів більш низькою спорідненістю до α₂-адренорецепторам, що пояснює меншу ймовірність розвитку седативного ефекту і сухості в роті.

Прийом моксонідіна призводить до зниження системного судинного опору і артеріального тиску. Гіпотензивний ефект моксонідину підтверджений в подвійних сліпих, плацебо-контрольованих, рандомізованих дослідженнях.

Физиотенз^® покращує на 21% індекс чутливості до інсуліну (у порівнянні з плацебо) у пацієнтів з ожирінням, инсулинрезистентности і помірним ступенем артеріальної гіпертензії.

Фармакокінетика

Всмоктування

Після прийому всередину моксонидин швидко і майже повністю абсорбується у верхніх відділах ШКТ. Абсолютна біодоступність становить приблизно 88%. Час досягнення C_max - близько 1 ч. Прийом їжі не впливає на фармакокінетику препарату.

Розподіл

Зв'язування з білками плазми становить 7.2%.

Метаболізм

Основний метаболіт моксонідіна - дегідрірованний моксонидин і похідні гуанідину. Фармакодинамічна активність дегидрированной моксонідіна - близько 10% в порівнянні з моксонидином.

Виведення

Т_1/2 моксонідіна і метаболіту становить 2,5 і 5 год відповідно. Протягом 24 год більше 90% моксонідину виводиться нирками (близько 78% в незміненому вигляді і 13% у вигляді дегідріромоксонідіна, інші метаболіти в сечі не перевищують 8% від прийнятої дози). Менше 1% дози виводиться через кишечник.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

У порівнянні зі здоровими добровольцями у пацієнтів з артеріальною гіпертензією не відзначається змін фармакокінетики моксонідіна.

Відзначено клінічно незначущі зміни фармакокінетичних показників моксонідіна у літніх пацієнтів, ймовірно обумовлені зниженням інтенсивності його метаболізму і / або декілька більш високою біодоступністю.

Моксонидин не рекомендується для застосування у пацієнтів віком до 18 років, у зв'язку з чим в цій групі фармакокінетичні дослідження не проводилися.

Виведення моксонідину значною мірою корелює з КК. У пацієнтів з помірною нирковою недостатністю (КК 30-60 мл / хв) рівноважні концентрації в плазмі крові і кінцевий T_1/2 приблизно в 2 і 1.5 рази вище, ніж в осіб з нормальною функцією нирок (КК більше 90 мл / хв). У хворих з тяжкою нирковою недостатністю (КК менше 30 мл / хв), рівноважні концентрації в плазмі крові і кінцевий T_1/2 в 3 рази вище, ніж у хворих з нормальною функцією нирок. Призначення багаторазових доз моксонідіна призводить до передбачуваною кумуляції в організмі хворих з помірною та важкою нирковою недостатністю. У пацієнтів з термінальною нирковою недостатністю (КК менше 10 мл / хв), що знаходяться на гемодіалізі, рівноважні концентрації в плазмі крові і кінцевий T_1/2 відповідно в 6 і 4 рази вище, ніж у хворих з нормальною функцією нирок. У всіх групах максимальна концентрація моксонідину в плазмі крові вище в 1.5-2 рази. У пацієнтів з порушеннями функції нирок дозування повинна підбиратися індивідуально. Моксонидин незначною мірою виводиться при проведенні гемодіалізу.

Показання

Режим дозування

Таблетки приймають внутрішньо, незалежно від прийому їжі.

У більшості випадків початкова доза препарату Физиотенз^® становить 200 мкг / добу. Максимальна разова доза составляет400 мкг. Максимальна добова доза, яку слід розділити на 2 прийоми, становить 600 мкг.

Необхідна індивідуальна корекція добової дози залежно від переносимості пацієнтом проведеної терапії.

Корекція дози для пацієнтів з печінковою недостатністю не вимагається.

Початкова доза для пацієнтів з помірною або тяжкою нирковою недостатністю, а також перебувають на гемодіалізі - 200 мкг / добу. У разі необхідності та при гарній переносимості добова доза може бути збільшена до максимальної 400 мкг.

Побічна дія

Найбільш часті побічні ефекти у пацієнтів, що приймають моксонидин: сухість у роті, запаморочення, астенія і сонливість. Ці симптоми часто зменшуються після перших тижнів терапії.

У пацієнтів, що приймали участь у плацебо-контрольованих клінічних дослідженнях препарату Физиотенз^®, відзначені такі побічні ефекти.

Частота побічних ефектів, наведених нижче, визначалася відповідно наступного: дуже часто (gt; 1/10); часто (gt; 1/100, lt; 1/10); нечасто (gt; 1/1000, lt; 1/100), включаючи окремі повідомлення.

З боку ЦНС: часто - головний біль *, запаморочення (вертиго), сонливість; нечасто - непритомність.

З боку серцево-судинної системи: нечасто - виражене зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія *, брадикардія.

З боку травної системи: дуже часто - сухість у роті; часто - діарея, нудота, блювання, диспепсія.

З боку шкіри та підшкірних тканин: часто - шкірний висип, свербіж; нечасто - ангіоневротичнийнабряк.

З боку психіки: часто - безсоння; нечасто - нервозність.

Зі Порушення слуху та лабіринтові порушення: нечасто - дзвін у вухах.

З боку кістково-м'язової системи: часто - біль у спині; нечасто - біль в області шиї.

З боку організму в цілому: часто - астенія; нечасто - периферичні набряки.

* - Частота порівнянна з плацебо.

Протипоказання

- синдром слабкості синусового вузла;

- виражена брадикардія (ЧСС у спокої менше 50 уд. / хв);

- AV-блокада II або III ступеня;

- гостра і хронічна серцева недостатність;

- період лактації;

- вік до 18 років (у зв'язку з відсутністю даних з безпеки та ефективності);

- спадкова непереносимість галактози, дефіцит лактази або мальабсорбція глюкози / галактози;

- підвищена чутливість до активної речовини та інших компонентів препарату.

Необхідно дотримуватися особливу обережність при застосуванні моксонідину у пацієнтів з AV-блокадою I ступеня (ризик розвитку брадикардії); важким захворюванням коронарних судин і нестабільною стенокардією (досвід застосування недостатньо): нирковою недостатністю.

При необхідності скасування одночасно прийнятих бета-блокаторів та препарату Физиотенз^®, спочатку скасовують бета-адреноблокатори і лише через кілька днів Физиотенз^®.

В даний час немає підтверджень того, що припинення прийому препарату Физиотенз^® призводить до підвищення артеріального тиску. Проте не рекомендується припиняти прийом препарату Физиотенз^® різко, натомість слід поступово зменшувати дозу препарату протягом двох тижнів.

Вагітність і лактація

Вагітність

Клінічні дані про застосуванні Физиотенз у вагітних відсутні.

У ході досліджень на тваринах було встановлено ембріотоксичну дію препарату.

Физиотенз^® слід призначати вагітним тільки після ретельної оцінки співвідношення ризику і користі, коли користь для матері перевищує потенційний ризик для плоду.

Період лактації

Моксонидин проникає в грудне молоко і тому не повинен призначатися в період годування груддю. При необхідності застосування Физиотенз в період лактації, грудне вигодовування необхідно припинити.

Особливі вказівки

Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню машинами і механізмами

Дослідження впливу препарату на здатність керувати автомобілем та іншими механізмами не проводилися. Є повідомлення про сонливості і запаморочення в період лікування моксонидином, що слід враховувати пацієнтам, які займаються потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Передозування

Є повідомлення про декілька випадків передозування без летального результату, коли одномоментно застосовувалися дози до 19.6 мг.

Симптоми: головний біль, седативний ефект, сонливість, виражене зниження артеріального тиску, запаморочення, астенія, брадикардія, сухість у роті, блювання, втома, біль в епігастральній ділянці, пригнічення дихання та порушення свідомості. Крім того можливі також короткочасне підвищення артеріального тиску, тахікардія і гіперглікемія, як було показано в кількох дослідженнях з вивчення високих доз на тваринах.

Лікування: специфічних антидотів не існує. У разі вираженого зниження артеріального тиску може знадобитися відновлення ОЦК за рахунок введення рідини і допаміну (ін'єкційно).

Брадикардія може бути куповані атропіном (ін'єкційне введення).

У важких випадках передозування рекомендується ретельно контролювати порушення свідомості і не допускати пригнічення дихання.

Антагоністи α-адренорецепторов можуть зменшувати або усувати парадоксальні гіпертензивні ефекти при передозуванні моксонідіна.

Лікарська взаємодія

Спільне застосування моксонідину з іншими гіпотензивними засобами призводить до адитивного ефекту.

Трициклічні антидепресанти можуть знижувати ефективність гіпотензивних засобів центральної дії, у зв'язку

з чим не рекомендується їх прийом спільно з моксонидином.

Моксонидин може посилювати дію трициклічних антидепресантів, транквілізаторів, етанолу, седативних і снодійних засобів.

Моксонидин здатний помірно покращувати ослаблені когнітивні функції у пацієнтів, які отримують лоразепам.

Моксонидин може посилювати седативний ефект похідних бензодіазепіну при їх одночасному призначенні.

Моксонидин виділяється шляхом канальцевої секреції. Тому не виключено його взаємодію з іншими препаратами, що виділяються шляхом тубулярної секреції.

Умови відпустки з аптек

Препарат відпускається за рецептом.

Умови та термін зберігання

Препарат слід зберігати в недоступному для дітей місці.

Препарат у формі таблеток 200 мкг слід зберігати при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 2 роки.

Препарат у формі таблеток 300 мкг і 400 мкг слід зберігати при температурі не вище 30 ° С. Термін придатності - 3 роки.