Тензотран

Інструкція по застосуванню - ТЕНЗОТРАН

Перед покупкою ліків ТЕНЗОТРАН уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату ТЕНЗОТРАН. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити ТЕНЗОТРАН, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

Фармакологічна дія

Селективний агоніст імідазолінових рецепторів, що відповідають за рефлекторний контроль над симпатичною нервовою системою (локалізовані в Вентер-латеральному відділі довгастого мозку). Володіє низькою спорідненістю з центральними α₂-адренорецепторами, за рахунок взаємодії з якими опосередковані седативний ефект і сухість слизової оболонки порожнини рота. Моксонидин покращує індекс чутливості до інсуліну на 21% в порівнянні з плацебо у страждаючих ожирінням пацієнтів і інсулінорезистентності пацієнтів з помірним ступенем артеріальної гіпертензії.

Вплив на гемодинаміку: зниження систолічного і діастолічного АТ при одноразовому і тривалому прийомі моксонідину пов'язано зі зменшенням прессорного дії симпатичної системи на периферичні судини, зниженням ОПСС, в той час як серцевий викид і ЧСС суттєво не змінюються.

Фармакокінетика

Після прийому всередину моксонидин швидко і майже повністю абсорбується з верхнього відділу ШКТ. Т_max становить приблизно 1 ч. Абсолютна біодоступність становить приблизно 88%, метаболізм "першого проходження" через печінку незначний. Прийом їжі не впливає на фармакокінетику препарату. Зв'язок з білками плазми крові становить 7.2%.

Основний метаболіт: дегідрірованний моксонидин. Фармакодинамічна активність дегидрированной моксонідіна- близько 1/10 в порівнянні з моксонидином. T_1/2 моксонідіна і метаболітів становить 2,5 і 5 год, відповідно. Протягом 24 год більше 90% моксонідину виводиться нирками, приблизно 78% в незміненому вигляді і 13% у вигляді дегидрированной моксонідіна. Інші метаболіти в сечі становлять приблизно 8% дози. Менше 1% дози виводиться через кишечник.

Фармакокінетика при нирковій недостатності

Виведення моксонідину значною мірою корелює з кліренсом креатиніну (КК). У хворих з помірною нирковою недостатністю (КК в інтервалі 30-60 мл / хв.) Рівноважні концентрації в плазмі крові і кінцевий період напіввиведення приблизно в 2 і 1.5 рази вище, ніж у хворих на артеріальну гіпертензію з нормальною функцією нирок (КК більше 90 мл / хв.). У хворих з тяжкою нирковою недостатністю (КК менше 30 мл / хв.) Рівноважні концентрації в плазмі крові і кінцевий період напіввиведення в 3 рази вище, ніж у хворих з нормальною функцією нирок. Призначення багаторазових доз моксонідіна не призводить до кумуляції в організмі хворих з помірною та важкою нирковою недостатністю. На пізніх стадіях у пацієнтів з термінальною нирковою недостатністю (КК менше 10 мл / хв.), Що знаходяться на гемодіалізі, рівноважні концентрації в плазмі крові і кінцевий період напіввиведення відповідно в 6 і 4 рази вище, ніж у хворих з нормальною функцією нирок. У пацієнтів з порушеннями функції нирок дозування повинна підбиратися індивідуально.

Моксонидин незначною мірою виводиться при проведенні гемодіалізу.

Проникає через гематоенцефалічний бар'єр.

Показання

Режим дозування

Препарат призначають внутрішньо, незалежно від прийому їжі.

У більшості випадків початкова доза Тензотрана становить 200 мкг / добу в 1 прийом, переважно в ранкові години. При недостатності терапевтичного ефекту дозу можна збільшити після 3 тижнів терапії до 400 мкг / добу в 2 прийоми (вранці та ввечері) або в 1 прийом (вранці). Максимальна добова доза, яку слід розділити на 2 прийоми (вранці та ввечері), становить 600 мкг. Максимальна одноразова доза становить 400 мкг.

У пацієнтів похилого віку з нормальною функцією нирок рекомендації по режиму дозування такі ж, як і для дорослих пацієнтів.

У пацієнтів з нирковою недостатністю (КК від 30-60 мл / хв) і пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі, разова доза не повинна перевищувати 200 мкг. Максимальна добова доза - 400 мкг.

Таблетки слід запивати достатньою кількістю рідини.

Побічна дія

Найбільш часто, особливо на початку терапії: сухість у роті, головний біль, астенія і сонливість. Інтенсивність їх прояви і частота зменшуються при повторному прийомі.

Визначення частоти побічних реакцій: дуже часто (більш 1/10), часто (більше 1/100, менше 1/10), іноді (більше 1/1000 і менше 1/100), дуже рідко (менше 1/1000, включаючи окремі повідомлення).

З боку серцево-судинної системи: часто - вазодилатація; іноді - виражене зниження артеріального тиску, ортостатична гіпотензія, парестезії, синдром Рейно, порушення периферичного кровообігу.

З боку нервової системи: часто - підвищена стомлюваність, сонливість, головний біль, запаморочення; іноді - безсоння, астенія.

З боку травного тракту: сухість слизової оболонки порожнини рота; часто - нудота, запор та інші порушення функції ШКТ; іноді - анорексія; дуже рідко - гепатит, холестаз.

Алергічні реакції: іноді - шкірні прояви, ангіоневротичний набряк.

З боку сечовидільної системи: іноді - затримка сечі або нетримання.

З боку статевої системи: іноді - імпотенція, зниження лібідо, гінекомастія.

З боку органа зору: іноді - сухість очей, що викликає свербіж або відчуття печіння.

Інші: іноді - набряки різної локалізації, слабкість в ногах, непритомність, затримка рідини, біль в області привушних залоз.

Протипоказання

- Протипоказання;

- синоатріальна блокада;

- AV-блокада II і III ступеня;

- виражена брадикардія (ЧСС менше 50 уд / хв,);

- хронічна серцева недостатність III і IV функціонального класу за класифікацією NYHA;

- нестабільна стенокардія;

- ангіоневротичний набряк в анамнезі;

- виражена печінкова недостатність (більше 9 балів за шкалою Чайлд-П'ю);

- хронічна ниркова недостатність (КК lt; 30 мл / хв, зміст сироватковогокреатиніну gt; 160 мкмоль / л);

- вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені);

- період лактації;

- непереносимість галактози, дефіцит лактази або синдром мальабсорбції глюкози-галактози;

- підвищена чутливість до моксонидином та інших компонентів препарату.

З обережністю слід застосовувати препарат при хворобі Паркінсона (важка форма), епілепсії, глаукомі, депресії, переміжної кульгавості, хвороби Рейно, AV-блокаді I ступеня, хронічній нирковій недостатності (КК gt; 30 мл / хв, але lt; 60 мл / хв), виражених цереброваскулярних порушеннях, після перенесеного інфаркту міокарда, хронічної серцевої недостатності I і II функціонального класу, порушеннях функції печінки, гемодіалізі, при вагітності.

Вагітність і лактація

Клінічних даних про негативний вплив на перебіг вагітності немає. Однак слід призначати Тензотран вагітним тільки в тому випадку, якщо потенційна користь для матері перевищує можливий ризик для плоду.

Моксонидин виділяється з грудним молоком. В період лікування рекомендується припинити грудне вигодовування або відмінити препарат.

Особливі вказівки

При необхідності скасування одночасно прийнятих бета-блокаторів та Тензотрана, спочатку скасовують бета-адреноблокатори і тільки через кілька днів Тензотран.

Не рекомендується призначати трициклічніантидепресанти одночасно з Тензотраном.

Під час лікування необхідний регулярний контроль АТ, ЧСС і ЕКГ.

Моксонидин можна призначати з тіазиднимидіуретиками, інгібіторами АПФ і блокаторами повільних кальцієвих каналів.

Припиняти прийом Тензотрана слід поступово.

Пацієнтам з рідкісною спадковою патологією непереносимості галактози, дефіцитом лактази або мальабсорбцією глюкози-галактози не слід приймати цей препарат.

Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами

Дані про несприятливий вплив моксонідину на здатність до водіння автотранспорту і до управління машинами і механізмами відсутні. Є повідомлення про сонливості і запаморочення в період лікування моксонидином. Це слід враховувати при призначенні препарату пацієнтам, які займаються потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Передозування

Є повідомлення про декілька випадків передозування без летального результату, коли застосовувалися дози до 19.6 мг за 1 прийом.

Симптоми: головний біль, седативний ефект, сонливість, виражене зниження артеріального тиску, запаморочення, астенія, брадикардія, сухість слизової оболонки порожнини рота, блювання і біль у шлунку, підвищена стомлюваність. Потенційно можливі також: короткочасне підвищення артеріального тиску, тахікардія, гіперглікемія.

Лікування: специфічного антидоту немає. Промивання шлунка, прийом активованого вугілля і проносних засобів, симптоматична терапія.

У разі вираженого зниження артеріального тиску рекомендується відновлення об'єму циркулюючої крові за рахунок введення рідини і введення допаміну. Брадикардія може бути куповані атропіном.

Антагоністи α-адренорецепторов здатні зменшити або усунути минущу артеріальну гіпертензію при передозуванні моксонидином.

Лікарська взаємодія

Моксонидин можна призначати з тіазиднимидіуретиками, блокаторами повільних кальцієвих каналів та іншими гіпотензивними засобами.

Спільне застосування моксонідину з цими та іншими антигіпертензивними засобами призводить до адитивного ефекту і посилення гіпотензивного ефекту.

При призначенні моксонідіна з гідрохлортіазидом, глібенкламідом (глібуридом) або дигоксином фармакокінетична взаємодія відсутня.

Трициклічні антидепресанти можуть знизити ефективність антигіпертензивних засобів центральної дії, тому не рекомендується призначати трициклічніантидепресанти одночасно з моксонидином.

Моксонидин помірно підсилює знижену когнітивну здатність у пацієнтів, що приймають лоразепам.

Призначення моксонідіна спільно з бензодіазепінами може супроводжуватися посиленням седативного ефекту останніх.

Моксонидин здатний потенціювати ефект етанолу при спільному застосуванні.

При призначенні моксонідіна спільно з моклобемідом фармакодинамічна взаємодія відсутня.

Умови відпустки з аптек

Умови та термін зберігання

Список Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 30 ° С. Термін придатності - для таблеток 200 мкг - 2 роки; для таблеток 400 мкг - 3 роки.