Реквіп модутаб

Інструкція по застосуванню - РЕКВІП МОДУТАБ

Перед покупкою ліків РЕКВІП МОДУТАБ уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату РЕКВІП МОДУТАБ. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити РЕКВІП МОДУТАБ, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

Фармакологічна дія

Протівопаркинсонічеський препарат, високо селективний неерголіновий агонист допамінових D₂-, D₃-рецепторів, який володіє периферичним і центральним дією.

Препарат не діє на руйнуються пресинаптические допамінергічні нейрони чорної речовини і діє безпосередньо як синтетичний нейротрансміттер. Таким чином, ропінірол зменшує ступінь гіподинамії, ригідності і тремору, які є симптомами паркінсонізму.

Ропінірол компенсує дефіцит допаміну в системах чорної речовини і смугастого тіла за допомогою стимулювання дофамінових рецепторів в смугастому тілі.

Ропінірол посилює ефекти леводопи, включаючи контроль частоти феномена включення / виключення і ефект "кінця дози", Пов'язані з тривалою терапією препаратами леводопи, і дозволяє зменшувати добову дозу леводопи.

Ропінірол надає дію на рівні гіпоталамуса і гіпофіза, інгібуючи секрецію пролактину.

Фармакокінетика

Фармакокінетика ропініролу подібна у здорових людей, пацієнтів з хворобою Паркінсона та пацієнтів з синдромом неспокійних ніг і розрізняється залежно від лікарської форми.

Всмоктування

Після прийому всередину біодоступність ропініролу невисока і складає приблизно 50% (36-57%). Після прийому всередину ропініролу в таблетках уповільненого вивільнення його концентрація в плазмі підвищується повільно, середній час Т_max становить 6 год. У пацієнтів з хворобою Паркінсона після прийому всередину ропініролу в дозі 12 мг 1 раз / добу в поєднанні з їжею, багатою жирами, в рівноважному стані спостерігалося підвищення системної експозиції ропініролу, при цьому відзначалося збільшення AUC і C_max на 20% і 44% відповідно, Т_max подовжувалося на 3 ч. Однак у клінічних дослідженнях ефективності та безпеки ропінірол приймався незалежно від прийому їжі.

Збільшення тривалості системної дії ропініролу (C_max і AUC) приблизно пропорційно збільшенню дози.

Розподіл

Зв'язування з білками плазми низьке (10-40%). Завдяки високій ліпофільності ропінірол характеризується великим V_d (Приблизно 7 л / кг).

Метаболізм

Ропінірол головним чином метаболізується ізоферментом CYP1A2.

Виведення

В середньому T_1/2 ропініролу з системного кровотоку становить близько 6 ч. Метаболіт ропініролу в основному виводиться нирками. Немає відмінностей у виведенні ропініролу після одноразового прийому дози усередину або при регулярному застосуванні.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

Кліренс ропініролу після прийому всередину знижується приблизно на 15% у пацієнтів похилого віку (65 років і старше) порівняно з більш молодими пацієнтами. Корекції дози у даної категорії пацієнтів не потрібно.

Фармакокінетичні показники не змінюються у пацієнтів з порушенням функції нирок легкого та середнього ступеня і хворобою Паркінсона. У пацієнтів з кінцевою стадією ниркової недостатності, які перебувають на постійному гемодіалізі, кліренс ропініролу при прийомі всередину знижується приблизно на 30%.

Показання

Хвороба Паркінсона:

- монотерапія ранніх стадій захворювання у пацієнтів, які потребують допамінергічної терапії, щоб відстрочити призначення препаратів леводопи;

- у складі комбінованої терапії у пацієнтів, які отримують препарати леводопи, з метою підвищення ефективності леводопи, включаючи контроль коливання ("включення-виключення") І ефекту "кінця дози" на тлі хронічної терапії леводопи, а також з метою зниження добової дози леводопи.

Режим дозування

Препарат призначають внутрішньо 1 раз / сут в один і той же час незалежно від прийому їжі. Таблетки приймають цілими, не розжовуючи, що не розламуючи.

Рекомендується індивідуальний підбір дози відповідно до ефективності і переносимістю препарату.

Рекомендується зниження дози в тому випадку, якщо пацієнт відчуває сонливість на будь-якому етапі підбору дози. При розвитку інших небажаних реакцій необхідно знизити дозу препарату з подальшим поступовим збільшенням дози.

Слід мати на увазі необхідність титрування дози при пропуску дози (однієї і більше).

Монотерапія

Початок лікування

Рекомендована початкова доза препарату Реквіп Модутаб становить 2 мг 1 раз / добу протягом одного тижня. Згодом дозу збільшують на 2 мг з інтервалами не менше 1 тижня до 8 мг / добу.

Підтримуюча доза

Якщо після підбору дози терапевтичний ефект недостатньо виражений або є нестійким, можна продовжити збільшення добової дози препарату на 4 мг з інтервалами 1-2 тижні (до досягнення необхідного терапевтичного ефекту). Доза може бути змінена в залежності від терапевтичного ефекту і збільшена до максимальної дози 24 мг 1 раз / добу.

Комбінована терапія

При використанні препарату Реквіп Модутаб в дозах, що використовуються при монотерапії, в комбінації з препаратами леводопи, дозу леводопи можна поступово зменшити (залежно від клінічного ефекту). У клінічних дослідженнях у пацієнтів, які одночасно отримують Реквіп Модутаб в таблетках з уповільненим вивільненням, дозу леводопи поступово знижували приблизно на 30%. У пацієнтів з прогресуючою формою захворювання, що приймають Реквіп Модутаб в комбінації з препаратами леводопи, в період титрування дози ропініролу може виникнути дискінезія. Зниження дози препаратів леводопи може призводити до зменшення даної симптоматики

Скасування терапії. Реквіп Модутаб (як і інші допамінергічні препарати) слід відміняти, поступово знижуючи дозу протягом не менше 1 тижня. Якщо лікування було перервано на 1 день і більше, то при поновленні терапії слід розглянути питання про необхідність титрування дози.

Незважаючи на можливе зниження кліренсу у пацієнтів у віці 65 років і старше, титрування дози ропініролу у даної категорії пацієнтів проводять як звичайно.

У пацієнтів з порушенням функції нирок легкого та середнього ступеня тяжкості (КК 30-50 мл / хв) кліренс ропініролу не змінюється, корекції дози ропініролу не потрібно.

Для пацієнтів з кінцевою стадією ниркової недостатності, які перебувають на гемодіалізі, рекомендована початкова доза ропініролу становить 2 мг 1 раз / добу. Подальше збільшення дози має грунтуватися на оцінці переносимості та ефективності. Максимальна добова доза у пацієнтів, які перебувають на постійному гемодіалізі, становить 18 мг. Введення підтримуючих доз після проведення гемодіалізу не потрібно.

Побічна дія

Визначення частоти побічних реакцій: дуже часто (ge; 1/10); часто (ge; 1/100, lt; 1/10); іноді (ge; 1/1000, lt; 1/100); рідко (ge; 1/10 000, lt; 1/1000); дуже рідко (lt; 1/10 000, включаючи окремі випадки).

Дані клінічних досліджень у пацієнтів з хворобою Паркінсона

¹ У пацієнтів з прогресуючою формою захворювання, що приймають Реквіп Модутаб, в комбінації з препаратами леводопи, в період титрування дози можливий розвиток порушення координації рухів. Було показано, що скасування препаратів леводопи може призводити до зменшення даної симптоматики.

Постмаркетингові дані

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: іноді - психотичні стани (включаючи делірій і марення), розлади сприйняття (включаючи ілюзії, виключаючи галюцинації), підвищення імпульсивності, підвищення лібідо, включаючи гіперсексуальність, патологічний потяг до азартних ігор; дуже рідко - виражена сонливість, епізоди раптового засинання (як і у випадку застосування інших допамінергічних засобів, ці симптоми дуже рідко реєструвались у пацієнтів з хворобою Паркінсона). При зниженні дози або відміни препарату всі симптоми зникали. У більшості випадків застосовувалися супутні седативні препарати.

З боку серцево-судинної системи: часто - ортостатична гіпотензія, зниження артеріального тиску.

Алергічні реакції: дуже рідко - кропив'янка, ангіоневротичний набряк, висип, свербіж.

Протипоказання

- гострий психоз;

- порушення функції печінки;

- тяжкі порушення функції нирок (КК менше 30 мл / хв), яким не проводиться регулярний гемодіаліз;

- рідкісні спадкові захворювання: непереносимість лактози, лактазная недостатність, порушення всмоктування глюкози або галактози;

- вагітність;

- лактація;

- дитячий та підлітковий вік до 18 років;

- підвищена чутливість до компонентів препарату.

З обережністю слід застосовувати препарат у пацієнтів з тяжкою серцево-судинною недостатністю. Ропінірол можна призначати пацієнтам з психотичними розладами в анамнезі тільки в тих випадках, коли очікувана користь від його застосування перевищує потенційний ризик.

Вагітність і лактація

Особливі вказівки

Пацієнтів слід попередити про можливий розвиток сонливості або епізодах раптового засипання, іноді не предваряющее сонливістю. У разі виникнення таких реакцій слід розглянути можливість відміни терапії.

Рекомендується моніторинг АТ через можливість розвитку ортостатичної гіпотензії.

У пацієнтів, що приймають допамінергічні препарати, в т.ч. ропінірол, повідомлялося про розлади потягу, включаючи компульсивний поведінка, таке як патологічний потяг до азартних ігор і гіперсексуальність. За даними літератури, подібні побічні ефекти терапії відзначалися у пацієнтів з хворобою Паркінсона, які отримують високі дози допаминергических препаратів; іншими факторами ризику можуть бути компульсивний поведінка в анамнезі або поєднане застосування декількох допаминергических препаратів. У даному випадку слід розглянути можливість зниження дози або відміни терапії.

Парадоксальне погіршення стану при синдромі неспокійних ніг зазначалося при терапії ропініролом (більш ранній початок, збільшена інтенсивність проявів, або прогресування симптомів із залученням раніше не порушених кінцівок), або синдром рикошету в ранні ранкові години (рецидив симптомів в ранні ранкові години). При появі цих симптомів необхідно переглянути тактику лікування ропініролом, уточнити дозу аж до можливого скасування препарату.

Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами

Пацієнтів слід попереджати про можливі небажані реакціях під час терапії ропініролом.

Пацієнти повинні бути поінформовані про те, що є дуже рідкісні випадки епізодів раптового засипання без будь-яких попередніх або явних ознак денної сонливості і випадки запаморочення (іноді вираженого). При розвитку денної сонливості або епізодів засипання протягом дня, що вимагає активного втручання, пацієнта необхідно попередити про необхідність відмовитися від водіння транспортних засобів та інших видів діяльності, що вимагають високої концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.

Передозування

Симптоми: в основному обумовлені допаминергическим дією - нудота, блювання, запаморочення, сонливість.

Лікування: застосування антагоністів допаміну, таких як типові нейролептики і метоклопрамід.

Лікарська взаємодія

Типові нейролептики та інші допаміновиє антагоністи центральної дії, такі як сульпірид або метоклопрамід, здатні зменшувати ефективність ропініролу (слід уникати одночасного призначення).

Не відмічено фармакокінетичної взаємодії між ропініролом і леводопою або домперідоном, яке вимагало б корекції доз цих препаратів.

Ропінірол не взаємодіє з іншими препаратами, які часто застосовуються для лікування хвороби Паркінсона.

У пацієнтів з хворобою Паркінсона, які приймали одночасно дігоксин, не було виявлено взаємодії дигоксину з ропініролом, яке вимагало б корекції доз.

Ропінірол, в основному, метаболізується ізоферментом CYP1A2. Фармакокінетичні дослідження у пацієнтів з хворобою Паркінсона показали, що ципрофлоксацин збільшує C_max і AUC ропініролу приблизно на 60% і 84% відповідно. У зв'язку з цим, у пацієнтів, які отримують ропінірол, його доза повинна бути скоригована при призначенні та відміні препаратів, що пригнічують ізофермент CYP1A2, наприклад, ципрофлоксацину, еноксацин або флувоксаміну.

Фармакокінетичне дослідження лікарської взаємодії у пацієнтів з хворобою Паркінсона між ропініролом і теофіліном, що є субстратом ізоферменту CYP1А2, показало, що фармакокінетика препаратів не змінюється. При одночасному застосуванні ропініролу з іншими субстратами ізоферменту CYP1А2 фармакокінетика ропініролу не змінюється.

Підвищення концентрації ропініролу в плазмі спостерігалося у пацієнтів, які отримували естрогени у високих дозах. У пацієнтів, які отримують замісну гормональну терапію до початку лікування ропініролом, лікування ропініролом може бути розпочато за звичайною схемою. Однак у разі припинення замісної гормональної терапії або початку її під час терапії ропініролом може знадобитися корекція дози.

Інформації про можливості взаємодії ропініролу та етанолу немає. Як і у випадку з іншими препаратами центральної дії, пацієнти повинні бути попереджені про необхідність утриматися від прийому алкоголю під час лікування ропініролом.

Відомо, що нікотин індукує ізофермент CYP1A2, тому в разі, якщо пацієнт починає або припиняє куріння під час лікування ропініролом, може знадобитися корекція його дози.

Умови відпустки з аптек

Умови та термін зберігання

Препарат слід зберігати в недоступному для дітей місці, в оригінальній упаковці, при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності для таблеток 2 мг - 2 роки, для таблеток 4 мг і 8 мг - 3 роки.