Ярина

Інструкція по застосуванню - ЯРИНА

Перед покупкою ліків ЯРИНА уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату ЯРИНА. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете знайти необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

в блістерній календарної упаковці 21 шт .; в пачці картонній 1 упаковка.

Фармакологічна дія

Низькодозовані монофазного контрацептивний засіб з антимінералокортикоїдними і антиандрогенною дією.

Фармакокінетика

Дроспіренон: при пероральному прийомі швидко і майже повністю абсорбується. Після одноразового прийому всередину C_max в сироватці становить 35 пг / мл і досягається через 1-2 ч. Біодоступність становить 76-85%. Прийом їжі не впливає на біодоступність дроспіренону. Після перорального прийому спостерігається двофазне зниження рівня препарату в сироватці, яке характеризується T_1/2 (1,6 ± 0,7) год і (27 ± 7,5) год відповідно. Зв'язується з сироватковим альбуміном і не зв'язується з глобуліном, що зв'язує статеві гормони, або кортикостероїд глобуліном. Індуковане етінілестрадіолом підвищення вмісту глобулінів, що зв'язують статеві гормони, не впливає на зв'язування дроспіренону білками сироватки. Середній уявний об'єм розподілу становить (3,7 ± 1,2) л / кг. Екстенсивно метаболізується з утворенням кислотних форм дроспіренону, похідних з відкритим лактонові кільцем і 4,5-дигідро-дросперінон-3-сульфату (утворюються без залучення системи P450). За даними досліджень in vitro, дроспиренон в малій кількості метаболізується за участю цитохрому P450 3A4. Швидкість метаболічного кліренсу дроспіренону в сироватці становить (1,5 ± 0,2) мл / хв / кг. У незміненому вигляді виділяється тільки в кількостях слідів. Метаболіти виділяються з сечею і фекаліями у співвідношенні 1,2: 1,4. T_1/2 метаболітів з сечею і фекаліями становить приблизно 40 год.

Під час циклового лікування рівноважна C_max в сироватці досягається між 7 і 14 днями лікування і становить приблизно 60 нг / мл. Подальше збільшення сироваткової концентрації відзначається через 1-6 циклів прийому, після чого збільшення концентрації більше не відбувається.

Етинілестрадіол: після перорального прийому швидко і повністю абсорбується. C_max після одноразового прийому 30 мкг досягається через 1-2 год і становить близько 100 пг / мл. Для етинілестрадіолу виражений значний ефект першого проходження з високою індивідуальною варіабельністю. Абсолютна біодоступність варіюється і становить приблизно 36-59%. Супутній прийом їжі зменшує біодоступність етинілестрадіолу приблизно у 25% обстежених, тоді як у інших людей подібних змін не виявляється. Уявний об'єм розподілу становить близько 5 л / кг, зв'язування з білками плазми крові - близько 98%. Індукує печінковий синтез глобуліну, що зв'язує статеві гормони і кортикостероїд-зв'язуючого глобуліну. При щоденному прийомі в дозі 30 мкг етинілестрадіолу плазмова концентрація глобуліну, що зв'язує статеві гормони, підвищується з 70 до 350 нмоль / л. Піддається пресистемному кон'югірованію в слизовій тонкого кишечника і в печінці. Первинно метаболізується шляхом ароматичного гідроксилювання з утворенням гідроксильованих і метильованих метаболітів, представлених як у вільному вигляді, так і у вигляді кон'югатів з глюкуроновою і сірчаною кислотами. Метаболізується повністю. Швидкість метаболічного кліренсу варіюється від 2,3 до 7,0 мл / хв / кг. У незміненому вигляді практично не виділяється. Метаболіти виділяються з сечею і жовчю у співвідношенні 4: 6. T_1/2 метаболітів становить приблизно 1 добу. Елімінаційний T_1/2 коливається від 6,8 до 26,1 год. Стан рівноважної концентрації досягається протягом другої половини циклу лікування, причому сироватковий рівень етинілестрадіолу акумулюється з кратністю приблизно 1,4-2,1.

Фармакодинаміка

Контрацептивний ефект грунтується на взаємодії різних факторів, найбільш важливим з яких є гальмування овуляції і зміна в'язкості слизу.

Дроспіренон, що міститься в Ярині, володіє антимінералокортикоїдною активністю, що сприяє попередженню збільшення маси тіла та інших симптомів, пов'язаних із затримкою рідини. Запобігає затримку натрію, викликану естрогенами, забезпечує дуже хорошу переносимість і надає позитивну дію при передменструальному синдромі. У комбінації з етинілестрадіолом покращує ліпідний профіль і підвищує рівень ліпопротеїнів високої щільності (ЛПВЩ). Володіє антиандрогенной активністю, що веде до зменшення проявів акне і зниження продукції сальних залоз. Не протидіє индуцированному етинілестрадіолом збільшенню глобуліну, що зв'язує статеві гормони, яке сприяє зв'язуванню і інактивації ендогенних андрогенів.

Не володіє андрогенної, естрогенної, глюкокортикоїдної та антиглюкокортикоїдної активністю, що в поєднанні з антімінералкортікоідним і антиандрогенним дією забезпечує дроспіренону біохімічний і фармакологічний профіль, схожий на такий у ендогенного прогестерону.

Крім контрацептивного робить позитивний вплив на стан здоров'я: менструації стають легше і коротше, що знижує ризик анемії, больові відчуття зникають або стають менш вираженими, поліпшується загальне самопочуття.

Є відомості про зниження ризику раку ендометрія і раку яєчника.

Показання

Контрацепція (попередження небажаної вагітності).

Гормонозалежна затримка рідини, вугрі (акне) і себорея у жінок.

Протипоказання

Гіперчутливість, тромбози (венозні і артеріальні) в даний час або в анамнезі (тромбоз глибоких вен, тромбоемболія легеневої артерії, інфаркт міокарда, цереброваскулярні порушення) і стану, їм передують (транзиторні ішемічні атаки, стенокардія), важкі або множинні фактори ризику венозного або артеріального тромбозу, цукровий діабет із судинними ускладненнями, важкі форми захворювань печінки в даний час або в анамнезі (до нормалізації печінкових тестів), важка або гостра ниркова недостатність, доброякісні або злоякісні пухлини печінки (в даний час або в анамнезі), гормонозалежні злоякісні захворювання статевих органів або молочних залоз або підозра на них, вагінальна кровотеча неясного генезу, вагітність (або підозра на неї), період грудного вигодовування.

Спосіб застосування та дози

Всередину, по порядку, зазначеному на упаковці, щодня приблизно в один і той же час, з невеликою кількістю води по 1 табл. на добу протягом 21 дня. Прийом кожної наступної упаковки - після 7-денної перерви, під час якого спостерігається кровотеча, що починається зазвичай на 2-3 день після прийому останньої таблетки (незалежно від того, закінчилося чи менструальноподібнакровотеча чи ні).

При відсутності прийому будь-яких гормональних контрацептивів в попередньому місяці прийом Ярини слід починати в перший день менструального циклу (тобто в перший день менструальної кровотечі). Допускається початок прийому на 2-5 день менструального циклу, але в цьому випадку слід додатково використовувати бар'єрний метод контрацепції протягом перших 7 днів прийому таблеток з першої упаковки.

При переході з комбінованих пероральних контрацептивів переважно почати прийом Ярини наступного дня після прийому останньої активної таблетки з попередньої упаковки, але не пізніше наступного дня після звичайної 7-денної перерви в прийомі (для препаратів, що містять 21 табл.) або після прийому останньої неактивної таблетки (для препаратів, що містять 28 табл. в упаковці).

При переході з контрацептивів, що містять тільки гестагени («міні-пілі», ін'єкційні форми, імплантант) перехід на Ярину з «міні-пили» здійснюється в будь-який день (без перерви), з імплантанта - в день його видалення, з ін'єкційної форми - з дня, коли мала б бути зроблена наступна ін'єкція. У всіх випадках необхідно використовувати додатково бар'єрний метод контрацепції протягом перших 7 днів прийому таблеток.

Після аборту в I триместрі вагітності можливо почати прийом негайно.

Після пологів або аборту в II триместрі вагітності рекомендується почати прийом на 21-28 день після пологів або аборту. Якщо прийом початий пізніше, додатково необхідно використовувати бар'єрний метод контрацепції протягом перших 7 днів прийому таблеток. Однак, якщо жінка до початку прийому Ярини вже жила статевим життям, повинна бути виключена вагітність або треба дочекатися першої менструації.

Прийом пропущених таблеток

Якщо запізнення у прийомі таблетки склало менше 12 год, контрацептивний захист не знижується. Слід якомога швидше прийняти пропущену таблетку, наступну - приймати у звичайний час. Якщо запізнення перевищує 12 год, контрацептивний захист може бути знижена. При цьому можна керуватися двома основними правилами:

а) прийом препарату ніколи не повинен бути перерваний більш ніж на 7 днів;

б) 7 днів безперервного прийому таблеток потрібні для досягнення адекватного пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-яєчникової системи.

Якщо запізнення у прийомі таблеток склало більше 12 годин (інтервал з моменту прийому останньої таблетки більше 36 год), можуть бути дані наступні рекомендації:

1. Перша і друга тиждень прийому препарату.

Слід прийняти пропущену таблетку якомога швидше (навіть якщо це означає прийом двох таблеток одночасно). Наступну таблетку приймають у звичайний час. Додатково має бути використаний бар'єрний метод контрацепції (презерватив) протягом наступних 7 днів. Якщо статевий акт мав місце протягом тижня перед пропуском таблетки, необхідно враховувати ймовірність настання вагітності. Чим більше таблеток пропущено і чим ближче цей пропуск до 7-денної перерви в прийомі препарату, тим вище ризик настання вагітності.

2. Третій тиждень прийому препарату.

Слід прийняти останню пропущену таблетку якомога швидше, як тільки про неї згадали (навіть якщо це означає прийом двох таблеток одночасно). Наступну таблетку приймають у звичайний час. Додатково має бути використаний бар'єрний метод контрацепції (презерватив) протягом наступних 7 днів. Прийом таблеток з нової упаковки повинен бути початий без перерви, відразу після закінчення поточної упаковки. Найімовірніше, кровотечі відміни не буде до кінця другої упаковки, але можуть спостерігатися мажучі кров'янисті виділення або проривна маткова кровотеча в дні прийому препарату з другої упаковки. Якщо був пропущений прийом таблеток і потім в перший нормальний вільний від прийому препарату день не настав кровотеча відміни, необхідно виключити вагітність.

Взаємодія

Спільне використання з гідантоїнами, барбітуратами, примідоном, карбамазепіном, рифампіцином і, імовірно, з окскарбазепіном, топираматом, фелбаматом і грізефульвіном може привести до проривних кровотеч або зниження контрацептивної надійності (механізм взаємодії заснований на зміні активності ферментів печінки: максимальна ферментативна індукція може не проявлятися в протягом 2-3 тижнів, але потім може зберігатися протягом 4 тижнів після припинення лікування). Антибіотики (ампіцилін, тетрациклін) знижують контрацептивну захист.

У цих випадках на додаток до Ярини слід використовувати бар'єрний метод контрацепції протягом усього часу спільного використання та ще 7 днів після їх відміни (для рифампіцину - протягом 28 днів після його відміни).

При спільному використанні інгібіторів АПФ, антагоністів рецепторів ангіотензину II, деяких НПЗЗ (індометацин), калійзберігаючихдіуретиків і антагоністів альдостерону з Яриною є теоретична можливість підвищення сироваткового рівня калію.

Передозування

Симптоми: нудота, блювання, вагінальна кровотеча.

Лікування: симптоматичне.

Запобіжні заходи

Слід ретельно зважувати потенційний ризик і очікувану користь за наявності таких станів або факторів ризику:

Захворювання серцево-судинної системи: ряд епідеміологічних досліджень виявили деяке підвищення частоти розвитку венозних і артеріальних тромбозів і тромбоемболій при прийомі комбінованих пероральних контрацептивів.

Венозна тромбоемболія, що маніфестує у вигляді тромбозу глибоких вен та / або тромбоемболії легенів, може розвиватися під час використання всіх комбінованих пероральних контрацептивів. Приблизна частота венозної тромбоемболії у жінок, що приймають оральні контрацептиви з низькою дозою естрогенів (менше 50 мкг етинілестрадіолу), становить до 4/10 в порівнянні з 0,5-3 / 10 тис. Жінок в рік у жінок, що не використовують оральні контрацептиви. Однак частота венозної тромбоемболії, що розвивається при прийомі комбінованих пероральних контрацептивів, менше, ніж частота, пов'язана з вагітністю (6/10 тис. Вагітних жінок на рік).

У жінок, що приймають комбіновані оральні контрацептиви, описані вкрай рідкісні випадки тромбозів інших кровоносних судин, в т.ч. печінкових, мезентеріальних, ниркових артерій і вен, центральної вени сітківки та її гілок (зв'язок з прийомом комбінованих пероральних контрацептивів не доведена).

У разі виникнення симптомів венозного або артеріального тромбозу (однобічний біль в нозі і / або набряк; раптовий сильний біль у грудях з іррадіацією або без в ліву руку; раптова задишка; раптовий напад кашлю, будь незвичайна сильна тривалий головний біль, посилення частоти і тяжкості нападів мігрені, раптова часткова або повна втрата зору, диплопія, нечленороздільна мова або афазія, запаморочення, втрата свідомості з або без судомного нападу, слабкість або дуже значна втрата чутливості, раптово з'явилася з одного боку або в одній частині тіла, моторні порушення, «гострий» живіт) необхідно припинити прийом препарату і звернутися до лікаря.

Ризик тромбозу (венозного та / або артеріального) або тромбоемболії підвищується з віком; у курців (із збільшенням кількості сигарет або підвищенням віку ризик зростає, особливо у жінок старше 35 років); при наявності сімейного анамнезу (тобто венозної або артеріальної тромбоемболії коли-небудь у близьких родичів або батьків у відносно молодому віці), ожиріння (індекс маси тіла понад 30 кг / м²); дислипопротеинемии, артеріальної гіпертензії, захворювань клапанів серця, фібриляції передсердь, тривалої іммобілізації, серйозного хірургічного втручання, будь-якої операції на ногах або обширної травми. У такому випадку бажано припинити використання комбінованих пероральних контрацептивів за 4 тижні до планованої операції і не відновлювати прийом протягом 2 тижнів після закінчення іммобілізації.

Слід враховувати підвищений ризик тромбоемболій в післяпологовому періоді.

При збільшенні частоти і тяжкості нападів мігрені слід негайно відмінити препарат.

Біохімічні параметри, які можуть бути показниками спадкової або придбаної схильності до венозного або артеріального тромбозу, включають: резистентність до активованого білку C, гіпергомоцистеїнемію, дефіцит антитромбіну-III, дефіцит протеїну С, дефіцит протеїну S, антифосфоліпідні антитіла (антитіла до кардіоліпіну, вовчаковий антикоагулянт) .

У деяких епідеміологічних дослідженнях було повідомлено про підвищений ризик розвитку раку шийки матки при папіломавірусної інфекції при тривалому застосуванні комбінованих пероральних контрацептивів (зв'язок з прийомом препаратів не доведена).

Мета-аналіз 54 епідеміологічних досліджень продемонстрував кілька підвищений відносний ризик (RR = 1,24) розвитку раку молочної залози у жінок, які на момент дослідження використовували комбіновані оральні контрацептиви. Його зв'язок з прийомом препаратів не доведена. Ступінь прогресування раку молочної залози у жінок, коли-небудь приймали гормональні контрацептиви, менше, ніж у жінок, ніколи їх не приймали.

У рідкісних випадках на тлі застосування комбінованих пероральних контрацептивів спостерігався розвиток доброякісних і ще рідше злоякісних пухлин печінки. Це слід враховувати при проведенні диференціального діагнозу в разі появи сильних болів в області живота, збільшення печінки або ознак внутрішньочеревної кровотечі.

У пацієнток з нирковою недостатністю екскреція калію може бути знижена. Теоретично ризик гаперкаліеміі може бути розглянуто тільки для пацієнток, у яких сироватковий рівень калію до лікування був на верхній межі норми і які додатково використовують калійзберігаючі препарати.

У жінок з гіпертригліцеридемією (в даний час або в сімейному анамнезі) не можна виключити підвищення ризику розвитку панкреатиту під час приймання КПК.

Невелике підвищення артеріального тиску було описано у жінок, що приймають комбіновані оральні контрацептиви, але клінічно значуще підвищення зазначалося рідко (взаємозв'язок між прийомом комбінованих пероральних контрацептивів і клінічно значимої артеріальною гіпертензією не встановлена). Антімінералкортікоідний ефект дроспіренону може протидіяти індукованому етинілестрадіолом підвищенню артеріального тиску, що спостерігається у нормотензівних жінок, що приймають інші види комбінованих пероральних контрацептивів. Але якщо під час приймання КПК розвивається стійка, клінічно значуща артеріальна гіпертензія, слід скасувати ці препарати і почати лікування артеріальної гіпертензії. Прийом комбінованих пероральних контрацептивів може бути продовжений, якщо за допомогою гіпотензивної терапії досягнуті нормальні значення АТ.

Наступні стани, як було повідомлено, розвиваються або погіршуються як під час вагітності, так і при прийомі комбінованих пероральних контрацептивів (зв'язок з прийомом комбінованих пероральних контрацептивів не доведена): жовтяниця та / або свербіж, пов'язаний з холестазом, формування каменів у жовчному міхурі, порфірія , системний червоний вовчак, гемолітичний уремічний синдром, хорея Сиденгама, герпес вагітних, втрата слуху, пов'язана з отосклерозом. Також описано випадки хвороби Крона і неспецифічного виразкового коліту на фоні застосування комбінованих пероральних контрацептивів (зв'язок з прийомом препаратів не доведена).

Гострі та хронічні порушення функції печінки можуть вимагати припинення використання комбінованих пероральних контрацептивів до нормалізації показників функції печінки. Рецидивирующая холестатичнажовтуха, яка розвивається вперше під час вагітності або попереднього приймання статевих гормонів, вимагає припинення приймання КПК.

Хоча комбіновані оральні контрацептиви можуть впливати на резистентність до інсуліну і толерантність до глюкози, немає потреби змінювати терапевтичний режим у хворих на цукровий діабет, що використовують комбіновані оральні контрацептиви. Слід ретельно спостерігати за жінками з цукровим діабетом під час приймання КПК.

Жінки зі схильністю до хлоазми під час приймання КПК повинні уникати тривалого перебування на сонці і впливу УФ-випромінювання.

Побічна дія

У рідкісних випадках може бути болючість молочних залоз, виділення з молочних залоз, головний біль, мігрень, зміна лібідо, зниження настрою, погана переносимість контактних лінз, нудота, блювота, зміна піхвової секреції, різні шкірні порушення, затримка рідини, зміна маси тіла, реакції гіперчутливості (взаємозв'язок цих явищ з прийомом Ярини не була підтверджена або спростована). Іноді може розвинутися хлоазма (особливо у жінок з наявністю в анамнезі хлоазми вагітних).