Ліндинет 30

Інструкція по застосуванню - Ліндинет 30

Перед покупкою ліків Ліндинет 30 уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату Ліндинет 30. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете знайти необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

в блістері 21 шт .; в коробці 1 або 3 шт.

Фармакокінетика

Гестоден

Швидко і практично на 100% всмоктується з ШКТ (біодоступність близько 99%). Через 1 год після одноразового введення концентрація становить 2-4 нг / мл. Зв'язується з альбумінами і з глобуліном, що зв'язує статеві гормони (ГЗСГ). 1-2% знаходиться у формі вільного стероїду, 50-75% специфічно зв'язується з ГЗСГ. Підвищення рівня ГЗСГ в крові, викликане етинілестрадіолом, впливає на рівень гестодену: зростає фракція, пов'язана з ГЗСГ і знижується фракція, пов'язана з альбумінами. Середній об'єм розподілу гестодену 0,7-1,4 л / кг. Піддаєтьсябіотрансформації аналогічно іншим стероїдів. Середні значення кліренсу: 0,8-1,0 мл / хв / кг. Рівень у сироватці крові має двофазний. У кінцевій фазі T_1/2 - 12-20 ч. Виділяється тільки у формі метаболітів: 60% - з сечею, 40% - з калом. T_1/2 метаболітів близько 1 дня.

Етинілестрадіол

Швидко і практично повністю всмоктується з ШКТ. Середнє значення C_max в сироватці крові - 30-80 пг / мл, досягається через 1-2 години після прийому. Біодоступність через пресистемної кон'югації і первинного метаболізму близько 60%. Повністю, але неспецифічно зв'язується з альбумінами (майже 98,5%) і індукує підвищення рівня ГЗСС у сироватці крові. Середній об'єм розподілу - 5-18 л / кг. В основному піддається ароматичного гідроксилювання з утворенням гідроксильованих і метильованих метаболітів, які присутні у формі вільних метаболітів або у формі кон'югатів (глюкуронідів та сульфатів). Метаболічний кліренс з плазми крові близько 5-13 мл / хв / кг. Концентрація в сироватці крові має двофазний. T_1/2 другої фази - близько 16-24 год. Етинілестрадіол виділяється тільки у формі метаболітів, з сечею і жовчю у співвідношенні 2: 3. T_1/2 метаболітів - близько 1 дня. Стабільна концентрація (на 20% вище, ніж після одноразової дози) встановлюється до 3-4 дня.

Фармакодинаміка

Пригнічує секрецію гонадотропних гормонів гіпофіза, гальмує дозрівання фолікулів і перешкоджає процесу овуляції. Підвищує в'язкість цервікального слизу, що утрудняє проникнення сперматозоїдів в матку.

Клінічна фармакологія

Пероральні протизаплідні засоби, крім попередження вагітності, мають позитивний вплив на менструальний цикл (при його порушенні): місячний цикл стає регулярним, знижується обсяг крововтрати під час менструації і частота розвитку залізодефіцитної анемії, знижується частота дисменореї, появи функціональних оваріальних кіст, позаматкової вагітності, появи фіброаденом і фіброкіст в молочних залозах, запальних захворювань малого тазу і утворення раку ендометрія; поліпшується стан шкіри при вугрової висипки.

Показання

Контрацепція.

Протипоказання

підвищена чутливість до компонентів препарату;

захворювання, що супроводжуються вираженими порушеннями функції печінки;

пухлини печінки (у т.ч. в анамнезі);

тромбози і тромбоемболії (в т.ч. в анамнезі);

інфаркт міокарда (в т.ч. в анамнезі);

серцева недостатність; цереброваскулярні порушення (у т.ч. в анамнезі);

стани, що передують тромбозу (в т.ч. транзиторні ішемічні атаки, стенокардія);

коагулопатия;

серповидно-клітинна анемія;

естрогензалежні пухлини, в т.ч. пухлини молочної залози або ендометрія (в т.ч. в анамнезі);

цукровий діабет, ускладнений мікроангіопатіями;

маткова кровотеча неясної етіології;

ідіопатична жовтяниця і свербіння під час попередньої вагітності;

наявність в анамнезі герпесу;

отосклероз з погіршенням стану під час попередньої вагітності;

вагітність.

З обережністю:

рак молочної залози;

хорея вагітних (попереднє призначення може погіршувати перебіг хореї вагітних);

цукровий діабет;

епілепсія;

захворювання жовчного міхура, особливо жовчно-кам'яна хвороба (в т.ч. в анамнезі);

печінкова недостатність;

артеріальна гіпертензія;

іммобілізація;

великі хірургічні втручання;

холестатичнажовтуха (в т.ч. вагітних в анамнезі);

депресія (у т.ч. в анамнезі);

мігрень.

Спосіб застосування та дози

Всередину, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю води, незалежно від прийому їжі.

Приймають по 1 табл. в день (по можливості в один і той же час доби) протягом 21 дня, після чого слід 7-денну перерву, під час якого з'являється кровотеча у зв'язку з припиненням прийому. Після 7-денної перерви, незалежно від того, закінчилося кровотеча або тільки починається, продовжують прийом препарату з наступної упаковки. При цьому встановлюється легко відтворений ритм: 3 тижні - прийом таблеток, 1 тиждень - перерва. Прийом препарату з кожної нової упаковки починають в один і той же день тижня.

Перший прийом препарату: прийом препарату Ліндинет необхідно починати з першого дня менструального циклу. Допускається початок прийому на 2-5 день менструального циклу, але в цьому випадку рекомендується використовувати додаткові методи контрацепції.

Перехід на прийом препарату з іншого перорального контрацептиву. При переході з контрацептиву з вмістом етинілестрадіолу 20 мкг перехід здійснюється в звичайному режимі після 7-денного інтервалу. При переході з таблеток, що містять 30 мкг етінілестадіола, рекомендується виключити 7-денний інтервал, а потім приймати за звичайною схемою.

Перехід на прийом препарату з препаратів, що містять тільки прогестаген («міні-пілі», ін'єкції, імплантати): з «міні-пили» можна перейти на прийом препарату Ліндинет в будь-який день циклу. З імплантату можна перейти на прийом препарату Ліндинет на наступний день після видалення імплантату; з розчину для ін'єкцій - за день до ін'єкції. У цих випадках у перші 7 діб необхідно застосовувати додаткові методи контрацепції.

Прийом препарату Ліндинет після аборту в I триместрі вагітності: після аборту відразу ж можна починати прийом препарату, в цьому випадку немає необхідності в застосуванні додаткового методу контрацепції.

Прийом препарату Ліндинет після пологів або після аборту в II триместрі вагітності: прийом препарату можна починати через 21-28 діб після пологів за умови, якщо жінка не годує грудьми, або аборту в II триместрі вагітності. У цих випадках у перші 7 діб необхідно застосовувати додаткові методи контрацепції. Якщо після пологів або аборту вже був сексуальний контакт, перед прийомом препарату треба виключити вагітність або почекати до першої менструації.

Пропуск в прийомі таблеток: якщо прийом таблетки був пропущений - пропущену таблетку прийняти якомога швидше. Якщо перерва менше 12 год, ефективність препарату не знизиться, і в цьому випадку немає необхідності в застосуванні додаткового методу контрацепції. Інші таблетки приймати у звичайний час. Якщо перерва більше 12 год, ефективність препарату може знижуватися. У цьому випадку жінка повинна прийняти пропущену (і) таблетку (и), а наступні таблетки - приймати в нормальному режимі, при цьому в наступні 7 діб необхідно застосовувати додаткові методи контрацепції. Якщо в упаковці залишилося менше 7 табл., Прийом препарату з наступної упаковки починається без перерви. У цьому випадку не відбувається менструальноподібна кровотеча внаслідок припинення прийому препарату до завершення прийому препарату з другої упаковки, але можуть з'являтися проривні кровотечі. Якщо не відбувається менструальноподібна кровотеча внаслідок припинення прийому препарату після завершення прийому другої упаковки, тоді перед продовженням прийому препарату треба виключити вагітність.

Заходи, що вживаються при блювоті і діареї: якщо протягом 3-4 годин після прийому препарату починається блювання та / або діарея, можливе зниження контрацептивного ефекту. У цьому випадку треба діяти згідно з пунктом Пропуск в прийомі таблеток. Якщо пацієнтка не хоче змінювати режим прийому, пропущені таблетки треба приймати з нової упаковки.

Зміна дати початку менструації: є можливість прискорювати початок менструації шляхом скорочення перерви в прийомі препарату. Чим коротша перерва в прийомі препарату, тим більше ймовірно, що не виникне кровотеча, а проривні або мажучі кровотечі будуть з'являтися під час прийому препарату з наступної упаковки. Для затримки менструації прийом препарату треба продовжувати з нової упаковки, без 7-денної перерви. Менструацію можна затримувати так довго, як необхідно: до кінця прийому останньої таблетки з другої упаковки. При затримці менструації можуть з'являтися проривні або мажучі кровотечі. Регулярний прийом препарату Ліндинет можна відновити після звичайної 7-денної перерви.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Препарат протипоказаний при вагітності. При необхідності призначення препарату в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування (активні речовини препарату в невеликих кількостях виділяються з грудним молоком).

Взаємодія

Рифампіцин (підвищує кліренс), а також барбітурати, карбамазепін, фенілбутазон, фенітоїн, гризеофульвін, топірамат, фелбамат, окскарбазепін можуть привести до проривних маткових кровотеч або зниження контрацептивної дії.

Контрацептивна надійність знижується при прийомі ампіциліну, тетрацикліну (механізм цієї дії не з'ясований). Під час супутнього прийому з вищепереліченими препаратами, а також протягом 7 днів після завершення курсу їх прийому, необхідно застосовувати інші негормональні (презерватив, сперміцидні гелі) методи контрацепції. При використанні рифампіцину додатковими методами контрацепції треба користуватися протягом 4 тижнів після завершення курсу його прийому. Будь-яке ЛЗ, що підвищує моторику ШКТ, знижує рівень препарату в крові.

ЛЗ (наприклад аскорбінова кислота), які піддаються сульфатами в стінці кишечника, конкурентно гальмують сульфатами етинілестрадіолу і підсилюють його біологічну доступність. Інгібітори печінкових ферментів (наприклад ітраконазол, флуконазол), підвищують концентрацію етинілестрадіолу в плазмі крові.

Етинілестрадіол шляхом інгібування ферментів печінки або прискорення кон'югації (в першу чергу глюкуронірованія) може впливати на метаболізм інших препаратів, підвищуючи або знижуючи їх концентрацію в крові (наприклад циклоспорин, теофілін).

Застосування препаратів звіробою (в т.ч. чаю) знижує концентрацію препарату в крові, що може привести до проривних кровотеч, вагітності (причиною є индуцирующее дію звіробою на ферменти печінки, яке триває ще 2 тижні після завершення курсу прийому звіробою). Ритонавір знижує AUC етинілестрадіолу на 41%. У зв'язку з цим, під час застосування ритонавіру слід вживати препарат з більшою дозою етинілестрадіолу (Ліндинет 30) або застосовувати негормональні методи контрацепції.

Передозування

Важкі симптоми після прийому великих доз протизаплідного засобу не описані.

Симптоми: нудота, блювання, у молодих дівчат - невелике вагінальна кровотеча.

Лікування: симптоматичне. Специфічного антидоту немає.

Запобіжні заходи

Захворювання системи кровообігу. Пероральні протизаплідні засоби збільшують ризик виникнення інфаркту міокарда. Ризик інфаркту міокарда та тромбоемболічних ускладнень різної локалізації зростає у жінок, що палять, які мають і інші фактори ризику (наприклад: артеріальна гіпертензія, гіперхолестеринемія, ожиріння, цукровий діабет, сімейний анамнез ВТЗ, вік старше 35-40 років). Це необхідно враховувати жінкам старше 35 років і багато кращим. У жінок у старшому віці і приймають препарат тривалий час було відмічено підвищення артеріального тиску. Підвищення АТ частіше відзначається при застосуванні препаратів з великими дозами гормонів.

Необхідно порадитися з фахівцем перед застосуванням препарату, якщо у жінки спостерігаються: вроджена схильність до тромбоемболічних захворювань, ожиріння (індекс маси тіла вище 30 кг / м²), Порушення обміну жирів (дисліпопротеїнемія), артеріальна гіпертензія, захворювання клапанів серця, фібриляція передсердь, у випадках тривалої іммобілізації, важкої операції, операції на ногах, важкої травми (у зв'язку з тим, що ризик тромбоемболічних захворювань росте в післяопераційному періоді, необхідно припинити прийом препарату за 4 тижні до запланованої операції і відновити прийом через 2 тижні після активізації пацієнтки).

Прийом препарату слід негайно припинити при появі симптомів тромбоемболії: біль у грудній клітці, які можуть віддавати в ліву руку, незвично сильні болі в ногах, набряк ніг, гостра колючий біль при вдиху або кашлі, кровохаркання.

Пухлини. У деяких дослідженнях було відзначено почастішання випадків раку шийки матки серед жінок, які довгий час приймали протизаплідні засоби (проте причинно-наслідковий зв'язок з прийомом препарату не доведено). Вірогідність розвитку раку шийки матки залежить від сексуальної поведінки і від інших чинників (вірус папіломи людини). Дослідження не довели причинного зв'язку між раком молочних залоз і прийомом препаратів: у жінок, що приймають протизаплідні засоби, захворювання виявлялося в більш ранній стадії, ніж у жінок, які не брали ці препарати. Були поодинокі повідомлення про розвиток доброякісної пухлини печінки у жінок, які тривалий час приймають гормональні протизаплідні засоби, з розвитком внутрішньочеревної кровотечі.

Інші патологічні стани. Прийом препарату треба припинити при появі втрати зору (повної або часткової), екзофтальмі, диплопії або при виявленні набряку сосочка зорового нерва або порушень судин сітківки. За даними досліджень, відносний ризик утворення жовчних каменів з віком зростає серед жінок, що приймають протизаплідні засоби або препарати, що містять естроген. Останні дослідження виявили, що ризик утворення жовчно-кам'яної хвороби менше при застосуванні препаратів з малою дозою гормонів. При появі мігрені, погіршенні перебігу мігрені або при появі постійної, або при повторенні незвично сильного головного болю прийом препарату слід припинити. Прийом препарату Ліндинет необхідно негайно припинити при появі генералізованого свербежу або при появі епілептичного нападу.

Вплив препарату на обмін вуглеводів і ліпідів. У жінок, що приймають протизаплідні засоби, може спостерігатися зниження толерантності до вуглеводів. У деяких жінок було виявлено підвищення рівня тригліцеридів у крові при застосуванні перорального протизаплідного засобу. У жінок зі спадковою гіперліпідемією, які приймають препарат з естрогеном, було виявлено різке збільшення тригліцеридів у плазмі крові, що могло призвести до панкреатиту. При застосуванні пероральних протизаплідних засобів, особливо в перші 3 місяці, можуть з'являтися нерегулярні (проривні) кровотечі. Якщо кровотеча відзначається тривалий час або з'являються після того як сформувалися регулярні цикли, причина зазвичай негормональна, і треба провести відповідний гінекологічний огляд для виключення вагітності або злоякісних утворень. Якщо негормональну причину можна виключити і міжменструальнікровотечі тривають більше 4 міс, слід перейти на прийом іншого препарату. В окремих випадках, менструальноподібнакровотеча у зв'язку з припиненням прийому препарату протягом 7-денного інтервалу не проявляється. Якщо до відсутності кровотечі був порушений режим прийому препарату або якщо кровотеча відсутня після прийому другої упаковки, до продовження курсу прийому препарату необхідно виключити вагітність. Перед початком застосування протизаплідних таблеток слід зібрати детальний сімейний та особистий анамнез і провести загальномедичний і гінекологічний огляд. Ці дослідження повторюють кожні 6 міс. При фізикальному огляді вимірюють АТ, проводять дослідження молочних залоз, пальпацію живота, проводять гінекологічне дослідження з цитологічним дослідженням мазка, а також лабораторні дослідження за показаннями (функціональні показники печінки, нирок, наднирників, щитовидної залози, показники згортання крові та фібринолітичних факторів, рівні ліпопротеїнів і транспортних протеїнів). Жінку необхідно попередити, що препарат не захищає її від заражень, що передаються статевим шляхом, зокрема від СНІДу. При гострому або хронічному порушенні печінкової функції варто припинити прийом препарату до відновлення значень печінкових ферментів. При порушеній функції печінки може порушуватися метаболізм стероїдних гормонів. Тим жінкам, у яких з'являється депресія при прийомі протизаплідних засобів, доцільно відмінити препарат і тимчасово перейти на інший метод контрацепції, для уточнення зв'язку між розвитком депресії і прийомом препарату. Необхідно здійснювати ретельне спостереження за наявності депресії в анамнезі, а при поновленні депресії слід завершити курс прийому перорального протизаплідного засобу. При застосуванні пероральних протизаплідних засобів концентрація фолієвої кислоти в крові може знизитися. Це має клінічне значення тільки в разі настання вагітності в короткий термін після завершення курсу прийому перорального протизаплідного засобу.

При діареї підсилюється моторика кишечнику і знижується всмоктування препарату.

Побічна дія

З боку серцево-судинної системи: рідко - тромбоемболія, тромбоз (в т.ч. судин сітківки ока), підвищення артеріального тиску.

З боку травної системи: іноді - нудота, блювання, гепатит, гепатоцелюлярна аденома.

З боку статевої системи: іноді - міжменструальні кров'янисті виділення, зміни піхвової секреції, зміни лібідо.

З боку ендокринної системи: іноді - відчуття напруги в молочних залозах, зміна маси тіла.

З боку ЦНС: емоційна лабільність, депресія, запаморочення, головні болі, мігрень, слабкість, втома.

Інші: можливі болі внизу живота, хлоазма, дискомфорт при носінні контактних лінз, затримка рідини і натрію в організмі, алергічні реакції, порушення толерантності до глюкози.

Зміна лабораторних показників: Під дією пероральних протизаплідних засобів деякі лабораторні показники (функціональні показники печінки, нирок, наднирників, щитовидної залози, показники згортання крові та фібринолітичних факторів, рівні ліпопротеїнів і транспортних протеїнів) можуть змінюватися, але в межах нормальних значень.