Ловестон

Інструкція по застосуванню - ЛОВЕСТОН

в блістері 21 шт .; в коробці картонній 1 блістер.

Фармакологічна дія

Характеризується 3 взаємодоповнюючими механізмами дії: придушення овуляції на рівні гіпоталамо-гіпофізарної регуляції; зміна властивостей цервікального секрету, внаслідок чого він стає непроникним для сперматозоїдів; зміна ендометрію, яке робить неможливою імплантацію заплідненої яйцеклітини.

Фармакокінетика

Гестоден. Після перорального прийому швидко і повністю абсорбується; C_max в сироватці крові, рівна 3,5 нг / мл, досягається приблизно через 1 год.

Біодоступність становить приблизно 99%.

Зв'язується з альбуміном сироватки крові і не зв'язується з глобуліном, що зв'язує статеві гормони (ГЗСГ). У вільному вигляді знаходиться тільки близько 1,3% від загальної концентрації в сироватці крові, близько 69% - специфічно пов'язані з ГЗСГ. Індукція етінілестрадіолом синтезу ГЗСГ впливає на зв'язування гестодену з сироватковим протеїном.

Гестоден майже повністю метаболізується. Cl із сироватки становить приблизно 0,8 мл / хв / кг.

Зміст гестодену в сироватці піддається двофазному зниження. T_1/2 в термінальну фазу становить близько 12 год. Виводиться тільки у вигляді метаболітів (Т_1/2 - приблизно 24 год), з сечею і жовчю у співвідношенні приблизно 6: 4. На фармакокінетику гестодену впливає рівень ГЗСГ в сироватці крові.

В результаті щоденного прийому препарату рівень речовини в сироватці збільшується приблизно в 4 рази протягом другої половини лікувального циклу.

Етинілестрадіол. Після перорального прийому швидко і повністю абсорбується. C_max в сироватці крові, рівна приблизно 65 пг / мл, досягається за 1,7 год. Під час всмоктування і першого проходження через печінку етинілестрадіол метаболізується, в результаті чого його біодоступність при прийомі всередину становить у середньому близько 45%.

Практично повністю (приблизно 98%), хоча і неспецифічно, зв'язується альбуміном. Етинілестрадіол індукує синтез ГЗСС. Уявний об'єм розподілу етинілестрадіолу дорівнює 2,8-8,6 л / кг.

В організмі етинілестрадіол піддається пресистемної кон'югації, як в слизовій тонкої кишки, так і в печінці. Основний шлях метаболізму - ароматичне гідроксилювання. Швидкість Cl з плазми крові становить 2,3-7 мл / хв / кг.

Зменшення концентрації носить двофазний характер; перша фаза характеризується T_1/2 близько 1 год, друга - 10-20 год. У незміненому вигляді з організму не виводиться. Метаболіти етинілестрадіолу виводяться з сечею і жовчю у співвідношенні 4: 6 з T_1/2 близько 24 год.

Показання

Контрацепція, функціональні порушення менструального циклу.

Протипоказання

Гіперчутливість до будь-якого з компонентів препарату; тромбози (венозні і артеріальні) і тромбоемболії в даний час або в анамнезі (в т.ч. тромбоз глибоких вен, тромбоемболія легеневої артерії, інфаркт міокарда, цереброваскулярні порушення); мігрень з вогнищевими неврологічними симптомами в анамнезі; судинні ускладнення цукрового діабету; множинні або виражені фактори ризику венозного або артеріального тромбозу, в т.ч. ураження клапанного апарату серця, порушення ритму серця, захворювання судин головного мозку або коронарних артерій серця; неконтрольована артеріальна гіпертензія; панкреатит з вираженою гіпертригліцеридемією в даний час або в анамнезі; печінкова недостатність і тяжкі захворювання печінки (до тих пір поки печінкові тести не прийдуть в норму); пухлини печінки (доброякісні або злоякісні) нині або в анамнезі; виявлення гормонозалежні злоякісні захворювання (в т.ч. статевих органів або молочних залоз) або підозра на них; вагінальна кровотеча неясного генезу; тривала іммобілізація, серйозне хірургічне втручання, хірургічні операції на ногах, обширні травми; вагітність або підозра на неї; період годування груддю.

Якщо які-небудь з цих станів розвиваються вперше на фоні прийому, препарат повинен бути негайно скасований.

Протипоказано при вагітності, при грудному вигодовуванні. Якщо вагітність виявляється в ході лікування Ловестоном, препарат слід відразу ж скасувати.

Спосіб застосування та дози

Всередину, по порядку, зазначеному на упаковці, щодня приблизно в один і той же час, з невеликою кількістю води. По 1 драже на добу безперервно протягом 21 дня. Прийом наступної упаковки починається після 7-денної перерви, під час якого зазвичай настає кровотеча. Після 7-денної перерви, незалежно від того, закінчилося кровотеча або тільки починається, продовжують прийом препарату з наступної упаковки. При цьому встановлюється легко відтворений ритм: 3 тижнів - прийом драже, 1 тиждень - перерва.

Прийом препарату з кожної упаковки починають в один і той же день тижня. Після припинення прийому препарату функції статевих залоз швидко відновлюються в повному обсязі, що забезпечує нормальну здатність до зачаття. Зазвичай перший менструальний цикл після припинення лікування подовжений на 1 тиждень. Якщо протягом 2-3 міс нормальний цикл не відновлюється, необхідна консультація з лікарем. У разі пропуску в прийомі препарату: якщо інтервал не перевищує 12 год, необхідно прийняти драже негайно, контрацептивний ефект зберігається.

Якщо інтервал перевищує 12 год, прийняти пропущене драже якомога швидше, навіть якщо це означає прийом 2 драже одночасно. У цьому випадку для досягнення надійного контрацептивного ефекту слід використовувати додаткові бар'єрні методи контрацепції.

Побічна дія

З боку травної системи: гастралгія, нудота, блювання, жовтяниця, діарея.

З боку ендокринної системи: набухання молочних залоз, підвищення маси тіла, зміна лібідо, метрорагія.

З боку нервової системи: головний біль, зміна настрою, підвищена стомлюваність.

З боку серцево-судинної системи: тромбофлебіт, тромбоемболія.

Алергічні реакції: шкірний висип, набряк повік, кон'юнктивіт, погана переносимість контактних лінз.

Інші: мажучі кров'янисті виділення і проривні маткові кровотечі, затримка рідини, зміна маси тіла.

Передозування

Симптоми: нудота, блювання, мажучі кров'янисті виділення або метрорагія.