Мінізістон 20 фем

Інструкція по застосуванню - МІНІЗІСТОН 20 ФЕМ

в блістері по 21 шт .; в пачці картонній 1 або 3 блістери.

Фармакокінетика

Левоноргестрел

Левоноргестрел, прийнятий всередину, всмоктується швидко і повністю. C_max препарату в сироватці крові, рівна приблизно 2 нг / мл, досягається приблизно через 1 год після прийому всередину мінізістон^® 20 фем. Зниження концентрації препарату в сироватці крові має двофазний характер; приблизний T_1/2 в першій фазі становить 0,5 год, у другій - 20 год. Швидкість метаболічного кліренсу з плазми дорівнює приблизно 1,5 мл / хв / кг.

Левоноргестрел не виділяється з організму в незміненому вигляді: він елімінується у вигляді метаболітів з T_1/2 тривалістю близько 1 сут, причому майже однаковими частинами нирками і жовчовивідної системою. Біотрансформація відбувається за загальними шляхах метаболізму стероїдів. Біологічно активних речовин серед метаболітів не виявлено.

Левоноргестрел зв'язується сироватковим альбуміном і глобуліном, що зв'язує статеві гормони (ГЗСС). Приблизно всього 1,5% відносної загальної концентрації препарату знаходяться в сироватці у вільній формі, тоді як приблизно 65% зв'язано з ГЗСС. Співвідношення фракцій препарату (вільна, пов'язана з альбуміном і пов'язана з ГЗСС) залежить від вмісту в крові ГСПС. Слідом за індукцією зв'язуючого білка фракція, пов'язана з ГЗСС, підвищується, у той час як вільна і пов'язана з альбуміном фракція знижується.

Накопичення в організмі левоноргестрела при його щоденному прийомі відбувається майже повністю в другій фазі елімінації. Стан рівноважної концентрації досягається на 3-4-у добу. Фармакокінетика левоноргестрела залежить від концентрації ГЗСС у плазмі крові. При прийомі мінізістон^® 20 фем концентрація ГЗСС підвищується приблизно на 70%, завдяки тому, що цей препарат містить етинілестрадіол.

Загальна концентрація левоноргестрелу в сироватці лінійно зростає із збільшенням її специфічної зв'язує здібності. Рівень левоноргестрелу в сироватці крові не зазнає подальших змін після 1-3 регулярних курсів прийому завдяки тому, що індукція активності закінчується. По досягненні стану рівноважної концентрації рівень левоноргестрелу в сироватці крові в 3-4 рази вище, ніж після одноразового прийому.

Абсолютна біодоступність левоноргестрела наближається до 100%.

Приблизно 0,1% дози левоноргестрелу, отриманої матір'ю, передається з молоком дитині.

Етинілестрадіол

Прийнятий внутрішньо етинілестрадіол всмоктується швидко і повністю. Після прийому мінізістон^® 20 фем C_max препарату в сироватці крові, рівна приблизно 60-70 пкг / л, досягається через 1-2 ч. Потім концентрація етинілестрадіолу в сироватці зменшується, причому зменшення носить двофазний характер; перша фаза характеризується T_1/2 препарату в межах 1-2 год, друга - в межах 10-20 ч. З технічних причин ці показники можуть бути розраховані тільки при прийомі препарату у високих дозах.

Встановлено, що уявний об'єм розподілу етинілестрадіолу дорівнює приблизно 5 л / кг, а швидкість його метаболічного кліренсу з плазми крові становить приблизно 5 мл / хв / кг. Етинілестрадіол у високому ступені (98%), хоча і неспецифічно, зв'язується альбуміном.

Етинілестрадіол метаболізується вже у фазі всмоктування першого пасажу через печінку, що призводить до зниження і індивідуальних коливань його біодоступності при пероральному прийомі. Етинілестрадіол НЕ елімінується у вільній формі; елімінуються його метаболіти, T_1/2 яких дорівнює приблизно 1 добу. Ставлення частки метаболітів, що виділяються з сечею, до частки, виділеної з жовчю, відповідає 40:60.

Завдяки відносно великій T_1/2 препарату в кінцевій фазі елімінації вміст препарату в плазмі при досягненні рівноважної концентрації на 30-40% вище, ніж після його застосування протягом 5-6 діб.

Абсолютна біодоступність етинілестрадіолу схильна до значних індивідуальних коливань. Після прийому мінізістон^® 20 фем всередину вона становить приблизно 40-60% прийнятої дози.

У годуючих матерів близько 0,02% добової дози етинілестрадіолу може потрапляти в організм дитини з грудним молоком.

Прийом інших препаратів може впливати на системну біодоступність етинілестрадіолу. Однак взаємодії з високими дозами вітаміну С не виявлено. При тривалому прийомі етинілестрадіол індукує підвищення синтезу кортикостероид-зв'язуючого глобуліну (КСГ) і ГСПС, причому ступінь індукції синтезу ГСПС залежить від типу і дози споживаного одночасно гестагену.

Фармакодинаміка

Контрацептивний ефект мінізістон^® 20 фем грунтується на взаємодії різних факторів, найбільш важливими з яких є інгібування овуляції і зміна в'язкості слизу.

Крім контрацептивного дії комбіновані оральні контрацептиви надають позитивний вплив, який слід враховувати при виборі методу планування сім'ї. Цикл стає більш регулярним, рідше спостерігаються хворобливі менструації, зменшується інтенсивність кровотечі, внаслідок чого знижується ризик залізодефіцитної анемії.

Показання

Контрацепція.

Протипоказання

Мінізістон^® 20 фем не повинен використовуватися за наявності будь-якої з станів, перерахованих нижче. Якщо які-небудь з цих станів розвиваються вперше на фоні прийому, препарат повинен бути негайно скасований:

підвищена чутливість до будь-якого з компонентів мінізістон^® 20 фем;

наявність тромбозів (венозних і артеріальних) в даний час або в анамнезі (наприклад, тромбоз глибоких вен, тромбоемболія легеневої артерії, інфаркт міокарда, цереброваскулярні порушення);

наявність в даний час або в анамнезі станів, що передують тромбозу (наприклад транзиторні ішемічні атаки, стенокардія);

цукровий діабет із судинними ускладненнями;

наявність тяжких або множинних факторів ризику венозного або артеріального тромбозу;

наявність в даний час або в анамнезі тяжких форм захворювань печінки (до тих пір, поки печінкові тести не прийдуть в норму);

наявність в даний час або в анамнезі пухлин печінки (доброякісних або злоякісних);

виявлення гормонозалежні злоякісні захворювання (наприклад, статевих органів або молочних залоз) або підозра на них;

вагінальна кровотеча неясного генезу;

вагітність або підозра на неї.

Мінізістон^® 20 фем не призначається під час вагітності. Якщо вагітність виявляється під час прийому мінізістон^® 20 фем, препарат відразу ж скасовується. Однак великі епідеміологічні дослідження не виявили ніякого підвищеного ризику дефектів розвитку у дітей, народжених жінками, які отримували статеві гормони до вагітності або тератогенної дії, коли статеві гормони приймалися по необережності в ранні терміни вагітності.

Прийом комбінованих пероральних контрацептивів може зменшувати кількість грудного молока і змінювати його склад, тому їх використання не рекомендується при лактації. Невелика кількість статевих стероїдів та / або їх метаболітів може виділятись з молоком, проте немає підтвердження їх негативного впливу на здоров'я новонародженого.

Спосіб застосування та дози

Всередину, щодня, в порядку, зазначеному на упаковці, приблизно в один і той же час, при необхідності запиваючи невеликою кількістю рідини. Приймають по одному драже на добу безперервно протягом 21 дня. Драже з кожної наступної упаковки починають приймати після 7-денної перерви, під час якого звичайно спостерігається кровотеча відміни. Зазвичай воно починається на 2-3-й день після приймання останнього драже і може не закінчитися до початку прийому нової упаковки.

Як почати прийом мінізістон^® 20 фем

При відсутності прийому будь-яких гормональних контрацептивів в попередньому місяці

Прийом мінізістон^® 20 фем починається в перший день менструального циклу (тобто в перший день менструальної кровотечі). Допускається початок прийому на 2-5-й день менструального циклу, але в цьому випадку рекомендується додатково використовувати бар'єрний метод контрацепції протягом перших 7 днів прийому драже з першої упаковки.

При переході з інших комбінованих пероральних контрацептивів

Переважно почати прийом мінізістон^® 20 фем на наступний день після прийому останнього активного драже з попередньої упаковки, але ні в якому разі не пізніше наступного дня після звичайної 7-денної перерви в прийомі (для препаратів, що містять 21 драже) або після прийому останнього неактивного драже (для препаратів, що містять 28 драже в упаковці).

При переході з контрацептивів, що містять тільки гестагени (міні-пілі, ін'єкційні форми, імплантат)

Жінка може перейти з міні-пили на Мінізістон^® 20 фем в будь-який день (без перерви), з імплантату - у день його видалення, з ін'єкційної форми - з дня, коли мала б бути зроблена наступна ін'єкція. У всіх випадках необхідно використовувати додатково бар'єрний метод контрацепції протягом перших 7 днів прийому драже.

Після аборту в I триместрі вагітності

Жінка може почати прийом негайно. При дотриманні цієї умови жінка не потребує додаткової контрацептивній захисті.

Після пологів або аборту в II триместрі вагітності

Жінці повинно бути рекомендовано розпочати прийом препарату на 21-28-й день після пологів або аборту в II триместрі вагітності. Якщо прийом початий пізніше, необхідно використовувати додатково бар'єрний метод контрацепції протягом перших 7 днів прийому драже. Однак якщо жінка вже жила статевим життям, до початку прийому мінізістон^® 20 фем повинна бути виключена вагітність або треба дочекатися першої менструації.

Прийом пропущених драже

Якщо запізнення у прийомі драже склало менше 12 год, контрацептивний захист не знижується. Жінка повинна прийняти таблетку якомога швидше, наступне - приймається в звичайний час.

Якщо запізнення у прийомі драже склало більше 12 годин, контрацептивний захист може бути знижена. При цьому можна керуватися наступними двома основними правилами:

- прийом препарату ніколи не повинен бути перерваний більш ніж на 7 днів;

- для адекватного пригнічення гіпоталамо-гіпофізарно-яєчникової системи потрібно кілька днів безперервного прийому драже.

Відповідно можна дати наступні практичні поради.

Перший тиждень прийому препарату

Жінка повинна прийняти останнє пропущене драже якомога швидше, як тільки згадає (навіть якщо це означає прийом 2 драже одночасно). Наступне драже приймають у звичайний час. Додатково має бути використаний бар'єрний метод контрацепції (презерватив) протягом наступних 7 днів. Якщо статеві зносини мало місце протягом тижня перед пропуском драже, необхідно враховувати ймовірність настання вагітності. Чим більше драже пропущено і чим ближче цей пропуск до періоду, непредусматрівающему їх прийом, тим вище ризик настання вагітності.

Другий тиждень

Жінка повинна прийняти останнє пропущене драже якомога швидше, як тільки згадає (навіть якщо це означає прийом 2 драже одночасно). Наступне драже приймають у звичайний час.

За умови, що жінка приймала драже правильно протягом 7 днів, що передують першому пропущеному драже, немає необхідності у використанні додаткових контрацептивних заходів. Однак якщо справа йде не так або жінка пропустила більше 1 драже, необхідно використовувати додаткові заходи протягом 7 днів.

Третій тиждень

Ризик зниження надійності неминучий у зв'язку з наближенням плановим перервою в прийомі драже.

Однак регулюючи режим прийому драже, все ще можна запобігти зниженню контрацептивної захисту. Якщо твердо дотримуватися будь-якого з двох наступних правил, немає необхідності використовувати додаткові протизаплідні засоби, за умови, що в ці 7 днів, що передують першому пропущеному драже, жінка приймала всі драже правильно.

1. Жінка повинна прийняти останнє пропущене драже якомога швидше, як тільки згадає (навіть якщо це означає прийом 2 драже одночасно). Наступне драже приймають у звичайний час. Прийом з наступної упаковки потрібно почати, як тільки закінчаться драже в поточній упаковці, тобто без звичайної перерви. Кровотеча відміни малоймовірно, але можуть відзначатися мажучі виділення або проривні кровотечі під час прийому драже.

2. Жінка може також перервати прийом драже з поточної упаковки. Потім вона повинна зробити перерву в прийомі тривалістю до 7 днів, включаючи день пропуску драже, і почати прийом нової упаковки.

Якщо жінка пропустила прийом, і потім під час прийому драже у неї немає кровотечі відміни, необхідно виключити вагітність.

Поради в разі шлунково-кишкових розладів (блювоти)

Якщо у жінки була блювота в межах від 3 до 4 годин після прийому препарату, всмоктування може бути неповним, необхідно орієнтуватися на поради, що стосуються пропуску драже. Якщо жінка не хоче змінювати нормальний режим прийому препарату, вона повинна прийняти при необхідності додаткове драже (або декілька драже) з іншої упаковки.

Як змінити день початку менструального циклу або відстрочити настання менструації

Для того щоб відстрочити початок менструації, жінка повинна продовжити прийом нової упаковки мінізістон^® 20 фем без перерви. Драже з цієї нової упаковки можна приймати до тих пір, поки вони не закінчаться. На тлі прийому препарату з другої упаковки у жінки можуть відзначатися мажучі кров'янисті виділення з піхви або проривні маткові кровотечі. Потім роблять семиденний перерву, після чого відновлюють регулярний прийом препарату.

Для того щоб перенести день початку менструації на інший день тижня, жінці слід вкоротити найближчий перерву в прийомі драже на стільки днів, на скільки вона хоче. Чим коротший інтервал, тим вище ризик, що у ніс будуть мажучі виділення і проривні кровотечі під час прийому другої упаковки (також, як у випадку, коли вона хотіла б відстрочити початок менструації).

Побічна дія

Наступні небажані ефекти були описані у жінок, що приймають Мінізістон^® 20 фем, але їх взаємозв'язок з препаратом не була ні підтверджена, ні спростована: реакція підвищеної чутливості, болючість і напруженість молочних залоз, збільшення молочних залоз, виділення з молочних залоз; головний біль; мігрень; зміна лібідо; зниження / зміна настрою; погана переносимість контактних лінз; нудота; блювота; інші шлунково-кишкові розлади; зміни піхвової секреції; різні шкірні порушення; затримка рідини; зміна маси тіла.

Іноді може розвиватися хлоазма, особливо у жінок з наявністю в анамнезі хлоазми вагітних.

Передозування

Про серйозні побічні ефекти при передозуванні не повідомлялося.

Симптоми: нудота, блювота і, у маленьких дівчаток, невелике вагінальна кровотеча.

Лікування: симптоматичне. Специфічного антидоту немає.