Ескорд кор

Інструкція по застосуванню - Ескорд КОР

Перед покупкою ліків Ескорд КОР уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату Ескорд КОР. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити Ескорд КОР, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

Фармакологічна дія

Блокатор повільних кальцієвих каналів, похідне дигідропіридину. S (-) ізомер має більш вираженим фармакологічною дією, ніж R (+) амлодипін. Має антиангінальну та гіпотензивну дію. Зв'язуючись з дигідропіридиновими рецепторами S (-) амлодипін є більш сильнодіючим в порівнянні з R (+) ізомером, блокує кальцієві канали, знижує трансмембранний перехід іонів кальцію в клітину (більшою мірою в гладком'язові клітини судин, ніж в кардіоміоцити).

Надає тривалий дозозалежний гіпотензивний ефект. Гіпотензивна дія обумовлена прямим вазодилатирующим впливом на гладкі м'язи судин. При артеріальній гіпертензії разова доза забезпечує клінічно значиме зниження артеріального тиску протягом 24 год (в положенні хворого лежачи і стоячи). Час настання ефекту - 2-4 год, тривалість ефекту - 24 год.

Фармакокінетика

Всмоктування

Після прийому всередину в одноразової дозі 2.5 мг S (-) амлодипін абсорбується з ЖКТ. Прийом їжі не впливає на абсорбцію S (-) амлодипіну. Середня абсолютна біодоступність становить 65%. C_max в сироватці крові (8.30 ± 1.071 нг / мл) спостерігається через 2.73 ± 0.88 год.

Розподіл

C_ss^max досягається після 7 днів терапії.

Зв'язування з білками плазми крові - 93%.

Середній V_d становить 21 л / кг маси тіла: більша частина препарату знаходиться в тканинах, відносно менша - у крові.

Метаболізм

Володіє ефектом "першого проходження" через печінку. S (-) амлодипін піддається повільному, але екстенсивному метаболізму (90%) у печінці з утворенням неактивних метаболітів.

Виведення

Після одноразового прийому всередину T_1/2 варіює від 14.62 до 68.88 год. При повторному призначенні T_1/2 становить приблизно 45 годин. Близько 60% прийнятої внутрішньо дози виводиться нирками переважно у вигляді метаболітів; в незмінному вигляді - 10%, з грудним молоком і калом - 20-25%. Загальний кліренс S (-) амлодипіну становить 0.116 мл / с / кг (7 мл / хв / кг, 0.42 л / год / кг).

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

У пацієнтів старше 65 років виведення S (-) амлодипіну сповільнено (T_1/2 близько 65 год) порівняно з пацієнтами молодого віку, однак ця різниця не має клінічного значення.

Подовження T_1/2 у пацієнтів з печінковою недостатністю припускає, що при тривалому застосуванні акумуляція препарату в організмі буде вище (T_1/2 - до 60 год).

Ниркова недостатність не чинить істотного впливу на фармакокінетику S (-) амлодипіну.

Препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр. При гемодіалізі не видаляється.

Показання

- артеріальна гіпертензія I (м'якої) ступеня тяжкості (у комбінації з іншими антигіпертензивними засобами або в якості монотерапії).

Режим дозування

Рекомендована початкова доза Ескорд Кора - 2.5 мг 1 раз / добу. При недостатньому терапевтичному ефекті дозу можна збільшити до 5 мг 1 раз / добу.

Побічна дія

З боку дихальної системи: рідко - диспное, носова кровотеча; дуже рідко - кашель.

З боку серцево-судинної системи: серцебиття, задишка, виражене зниження артеріального тиску, непритомність, васкуліт, набряки (набряклість щиколоток і стоп), припливи крові до обличчя; рідко - порушення ритму (брадикардія, шлуночкова тахікардія, мерехтіння передсердь), біль у грудній клітці, ортостатичнагіпотензія; дуже рідко - розвиток або посилення серцевої недостатності, мігрень.

З боку ЦНС і периферичної нервової системи: запаморочення, головний біль, стомлюваність, сонливість, зміна настрою; рідко - судоми, втрата свідомості, гиперстезии, нервозність, парестезії, тремор, вертиго, астенія, нездужання, безсоння, депресія, незвичайні сновидіння; дуже рідко - атаксія, апатія, ажитація, амнезія.

З боку травної системи: нудота, блювання, біль в епігастрії; рідко - підвищення рівня печінкових ферментів, жовтяниця (обумовлені холестазом), панкреатит, сухість у роті, метеоризм, гіперплазія ясен, запор, діарея; дуже рідко - гастрит, підвищення апетиту, порушення смакових відчуттів.

З боку сечостатевої системи: рідко - поллакиурия, хворобливі позиви на сечовипускання, ніктурія, зниження потенції; дуже рідко - дизурія, поліурія.

З боку кістково-м'язової системи: рідко - артралгія, артроз, міалгія (при тривалому застосуванні); дуже рідко - міастенія.

З боку органів чуття: рідко - порушення зору, кон'юнктивіт, диплопія, біль в очах, дзвін у вухах; дуже рідко - риніт, паросмія, порушення акомодації, ксерофтальмія.

Дерматологічні реакції: дуже рідко - ксеродермія, алопеція, дерматит, пурпура, зміна кольору шкіри.

Алергічні реакції: свербіж шкіри, висип (в т.ч. еритематозний, макулопапульозний висип, кропив'янка), ангіоневротичний набряк.

Інші: рідко - гінекомастія, поліурікемія, збільшення / зменшення маси тіла, тромбоцитопенія, лейкопенія, гіперглікемія, підвищене потовиділення, спрага, біль у спині; дуже рідко - холодний липкий піт.

Протипоказання

- стенокардія Принцметала;

- тяжка артеріальна гіпотензія;

- колапс;

- кардіогенний шок;

- вагітність;

- період лактації (грудного вигодовування);

- дитячий та підлітковий вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені);

- підвищена чутливість до S (-) амлодипіну та інших похідних дигідропіридину.

З обережністю застосовувати препарат при порушення функції печінки, Протипоказання (виражена брадикардія, тахікардія), хронічної серцевої недостатності неішемічної етіології в стадії декомпенсації, гіпотензії помірного ступеня тяжкості, аортальному стенозі, мітральному стенозі, гіпертрофічній обструктивній кардіоміопатії, гострому інфаркті міокарда (і протягом 1 місяця після), цукровому діабеті, порушенні ліпідного профілю, у пацієнтів похилого віку.

Вагітність і лактація

Особливі вказівки

У період лікування препаратом Ескорд Кор необхідний контроль за масою тіла і споживанням натрію, призначення відповідної дієти. Необхідно підтримка гігієни зубів і часте відвідування стоматолога (запобігання болючості, кровоточивості та розростання ясен).

У пацієнтів похилого віку може подовжуватися T_1/2 і кліренс препарату. Режим дозування для літніх такий же, як і для пацієнтів інших вікових груп. При збільшенні дози необхідно ретельне спостереження за літніми пацієнтами.

Незважаючи на відсутність у блокаторів повільних кальцієвих каналів синдрому відміни, перед припиненням лікування рекомендується поступове зменшення доз.

Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами

У деяких пацієнтів, переважно на початку лікування, можуть виникати сонливість і запаморочення. При їх виникненні слід дотримуватися особливих застережних заходів при управлінні автомобілем і роботі з механізмами.

Передозування

Симптоми: виражене зниження артеріального тиску, тахікардія, надмірна периферична вазодилатація.

Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, підтримка функції серцево-судинної системи, контроль показників функції серця і легенів, піднесене положення кінцівок, контроль за ОЦК і діурезом. Для відновлення тонусу судин - застосування судинозвужувальних засобів (за відсутності протипоказань до їх застосування). Для усунення наслідків блокади кальцієвих каналів - в / в введення глюконату кальцію. Гемодіаліз не ефективний.

Лікарська взаємодія

Інгібітори мікросомального окислення збільшують концентрацію амлодипіну в плазмі крові, підсилюючи ризик розвитку побічних ефектів, а індуктори мікросомальних ферментів печінки - зменшують.

Гіпотензивний ефект послаблюють альфа-адреностимулятори, естрогени (затримка натрію), симпатоміметики.

Тіазидні та "петльові" діуретики, бета-адреноблокатори, верапаміл, інгібітори АПФ і нітрати підсилюють антиангінальний і гіпотензивний ефекти.

Аміодарон, хінідин, альфа₁-адреноблокатори, антипсихотичні засоби (нейролептики) і блокатори повільних кальцієвих каналів можуть підсилювати гіпотензивну дію.

Не впливає на фармакокінетичні параметри дигоксину та варфарину.

Циметидин не впливає на фармакокінетику амлодипіну.

При спільному застосуванні з препаратами літію можливе посилення появ їх нейротоксичності (нудота, блювання, діарея, атаксія, тремор, шум у вухах).

Препарати кальцію можуть зменшити ефект блокаторів повільних кальцієвих каналів.

Прокаїнамід, хінідин та інші лікарські засоби, що викликають подовження інтервалу QT, підсилюють негативний інотропний ефект і можуть підвищувати ризик значного подовження інтервалу QT.

Грейпфрутовий сік може знижувати концентрацію амлодипіну в плазмі крові, однак це зниження настільки мало, що значимо не змінює дію амлодипіну.

Умови відпустки з аптек

Умови та термін зберігання

Препарат слід зберігати в недоступному для дітей, сухому місці при температурі не вище 25 ° С. Термін придатності - 2 роки.