Карділопін

Інструкція по застосуванню - КАРДІЛОПІН

Перед покупкою ліків КАРДІЛОПІН уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату КАРДІЛОПІН. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете знайти необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

в блістері 10 шт .; в пачці картонній 1, 2 або 3 блістери.

Фармакологічна дія

Пригнічує трансмембранний струм іонів кальцію в клітинах серця і гладких м'язів. Гіпотензивна дія обумовлена розслаблюючим впливом на гладкі м'язи судин і подальшим зниженням ОПСС. Зменшує вираженість ішемії міокарда за рахунок розширення периферичних артеріол і зниження ОПСС, тобто постнагрузки, на тлі мало що змінюється ЧСС. Зменшує потребу міокарда в кисні (знижує роботу серця і збільшує надходження кисню в міокард при спазмі коронарних артерій (стенокардія Принцметала або варіантна стенокардія) за рахунок розширення великих коронарних артерій і артеріол як у незмінених, так і в ішемізованих зонах).

Фармакокінетика

Добре всмоктується після прийому всередину (спільний прийом з їжею не змінює всмоктування). Абсолютна біодоступність - 63%. C_max в плазмі крові досягається через 6-12 ч. Добре розподіляється в організмі (уявний об'єм розподілу становить 21 л / кг). Як показано в дослідах in vitro, зв'язується з білками плазми крові на 93-96%. Постійна концентрація в плазмі крові, рівна 5-15 нг / мл, досягається на 7-8 день лікування. Крива концентрація-час - двофазна. T_1/2 - 30-35 ч. Загальний кліренс становить 7 мл / хв / кг (для хворого з масою тіла 60 кг - 25 л / год, у літніх пацієнтів - 19 л / год). Інтенсивно метаболізується в печінці. Близько 90% перетворюється в неактивні похідні піридину. Близько 60% виводиться з сечею (10% - у незміненому вигляді), 20-25% неактивних метаболітів виділяється з фекаліями.

Фармакодинаміка

У хворих з артеріальною гіпертензією прийом 1 раз на добу супроводжується клінічно значущим зниженням артеріального тиску як у положенні «лежачи», так і «стоячи» протягом доби. При стенокардії одноразовий щоденний прийом викликає збільшення загального часу виконання фізичного навантаження до розвитку нападу стенокардії, а також часу до значущої депресії інтервалу ST, зменшує частоту нападів стенокардії та кількість уживаних таблеток нітрогліцерину для сублінгвального застосування. Не змінює рівень ліпідів, цукру і сечової кислоти в крові. Може призначатися хворим на бронхіальну астму. Гемодинамічні дослідження та клінічні випробування амлодипіну у хворих з II-III класом серцевої недостатності за класифікацією NYHA не виявили погіршення переносимості фізичного навантаження, функції вигнання лівого шлуночка, а також клінічних симптомів. Результати дослідження у хворих з III-IV класом серцевої недостатності (PRAISE) показали, що амлодипін не збільшує захворюваність і смертність від серцево-судинних захворювань при його спільному застосуванні з інгібіторами АПФ, діуретиками та / або серцевими глікозидами.

Показання

Артеріальна гіпертензія (у вигляді монотерапії або в комбінації з іншими антигіпертензивними препаратами), стабільна стенокардія або вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала - у вигляді монотерапії або в комбінації з іншими антиангінальними засобами).

Протипоказання

Гіперчутливість, нестабільна стенокардія, гострий інфаркт міокарда (у т.ч. період в 1 міс після нього), клінічно значущий стеноз аорти.

Спосіб застосування та дози

Всередину, при артеріальній гіпертензії або стенокардії: зазвичай початкова доза - по 5 мг 1 раз на добу, можливе збільшення дози (з урахуванням реакції хворого) до 10 мг 1 раз на добу. При порушенні функції печінки дозу зменшують до 2,5 мг на добу.

Хворим літнього віку, а також при порушенні функції нирок препарат призначають у звичайних дозах.

Застосування при вагітності та годуванні груддю

Можливо при вагітності, якщо очікуваний ефект терапії перевищує потенційний ризик для плоду. На час лікування слід припинити грудне вигодовування.

Взаємодія

Сумісний з діуретиками з групи тіазидів, бета-адреноблокаторами, довго діючими нітратами, препаратами нітрогліцерину для сублінгвального застосування, НПЗЗ, антибіотиками та протидіабетичними препаратами для прийому всередину. Сік грейпфрута може збільшувати концентрацію амлодипіну в сироватці крові, але це незначне збільшення не супроводжується клінічно значущим зниженням артеріального тиску.

Передозування

Симптоми: надмірна гіпотензія, рефлекторна тахікардія.

Лікування: надання хворому положення з піднятими ногами. Промивання шлунка, при значному зниженні АТ - підтримка функції серцево-судинної системи, постійне спостереження за функцією серця і дихання, вимір об'єму сечі, інтенсивна симптоматична терапія; призначення судинозвужувальних засобів для відновлення судинного тонусу і АТ, в / в введення кальцію глюконату зменшує симптоми блокади кальцієвих каналів. Специфічного антидоту немає. Гемодіаліз неефективний.

Запобіжні заходи

Не рекомендується застосування у дітей до 18 років через відсутність достатніх клінічних даних. З обережністю застосовувати під час роботи водіям транспортних засобів і людям, професія яких пов'язана з підвищеною концентрацією уваги (на початку лікування може викликати запаморочення і сонливість).

Побічна дія

З боку нервової системи та органів чуття: gt; 1% - запаморочення, головний біль, підвищена стомлюваність, сонливість, рідко - астенія.

З боку серцево-судинної системи і крові (кровотворення, гемостаз): gt; 1% - серцебиття, рідко - стенокардія, інфаркт міокарда, аритмії (фібриляція передсердь і шлуночкова тахікардія), які, однак, важко віддиференціювати від проявів основного захворювання.

З боку органів ШКТ: gt; 1% - нудота, біль у животі, рідко - диспепсія, порушення функції печінки, жовтяниця.

З боку сечостатевої системи: gt; 1% - периферичні набряки, рідко - сексуальні порушення, поллакиурия.

З боку опорно-рухового апарату: рідко - артралгія, міалгія, спазми м'язів.

Алергічні реакції: рідко - шкірний висип, свербіж, мультиформна еритема.

Інші: gt; 1% - припливи, рідко - гіперплазія ясен, диспное, гінекомастія.