Амлодипін таблетки

Інструкція по застосуванню - амлодипін ТАБЛЕТКИ

Перед покупкою ліків амлодипін ТАБЛЕТКИ уважно прочитайте інструкцію із застосування, способи застосування та дози, а також іншу інформацію з лікарського препарату амлодипін ТАБЛЕТКИ. У довіднику ліків на МедКруг.ру ви можете купити амлодипін ТАБЛЕТКИ, а також знайдете необхідну інформацію: відгуки, інструкцію по застосуванню, ефективність

Фармакологічна дія

Похідне дигідропіридину - блокатор повільних кальцієвих каналів II покоління, чинить антиангінальну та гіпотензивну дію. Зв'язуючись з дигідропіридиновими рецепторами, блокує кальцієві канали, знижує трансмембранний перехід іонів кальцію в клітину (більшою мірою в гладком'язові клітини судин, ніж в кардіоміоцити).

Антиангінальна дія обумовлена розширенням коронарних і периферичних артерій та артеріол: при стенокардії зменшує вираженість ішемії міокарда; розширюючи периферичні артеріоли, знижує загальний периферичний судинний опір, зменшує переднавантаження на серце, знижує потребу міокарда в кисні. Розширюючи головні коронарні артерії і артеріоли в незмінених і в ішемізованих зонах міокарда, збільшує надходження кисню в міокард (особливо при вазоспастичну стенокардії); запобігає розвитку констрикції коронарних артерій (в т.ч. викликаної курінням). У хворих на стенокардію разова добова доза збільшує час виконання фізичного навантаження, уповільнює розвиток стенокардії та ішемічної депресії сегмента ST, знижує частоту нападів

стенокардії та споживання нітрогліцерину.

Надає тривалий дозозалежний гіпотензивний ефект.

Гіпотензивна дія обумовлена прямим вазодилатирующим впливом на гладкі м'язи судин. При артеріальній гіпертензії разова доза забезпечує клінічно значиме зниження артеріального тиску протягом 24 год (в положенні хворого лежачи і стоячи). Не викликає різкого зниження артеріального тиску, зниження толерантності до фізичного навантаження, фракції викиду лівого шлуночка. Зменшує ступінь гіпертрофії міокарда лівого шлуночка, надає антиатеросклеротическое і кардіопротекторну дію при ішемічній хворобі серця.

Не впливає на скоротність і провідність міокарда, не викликає рефлекторного збільшення ЧСС, гальмує агрегацію тромбоцитів, підвищує швидкість клубочкової фільтрації, має слабку натрійуретічеським дією. При діабетичної нефропатії не збільшує вираженість мікроальбумінурії. Не робить несприятливих впливів на обмін речовин і ліпіди плазми крові. Час настання ефекту - 2-4 год; тривалість - 24 год.

Фармакокінетика

Абсорбція - повільна, не залежить від прийому їжі, становить близько 90%, біодоступність - 60-65%. З_max в сироватці крові при прийомі всередину - 6-12 ч. Концентрація стабільної рівноваги досягається після 7 днів терапії. Їжа не впливає на абсорбцію амлодипіну. Середній V_d - 21 л / кг, що вказує на те, що більша частина препарату знаходиться в тканинах, а відносно менша - у крові. Зв'язок з білками плазми крові - 90-97%.

Інтенсивно (90%) метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів, має ефект першого проходження через печінку. Метаболіти не мають значимої фармакологічної активності. Т_1/2 складає в середньому - 35 год. Загальний кліренс - 500 мл / хв. Виводиться нирками - 60% у вигляді метаболітів, 10% у незмінному вигляді; з жовчю і через кишечник - 20-25% у вигляді метаболітів, а також з грудним молоком.

Т_1/2 у хворих з артеріальною гіпертензією - 48 год.

У літніх пацієнтів (старше 65 років) виведення амлодипіну сповільнено (Т_1/2 - 65 ч.) В порівнянні з молодими пацієнтами, однак ця різниця не має клінічного значення.

У пацієнтів з печінковою недостатністю передбачається подовження Т_1/2, і при тривалому застосуванні акумуляція препарату в організмі буде вище (Т_1/2 до 60 год.).

Ниркова недостатність не чинить істотного впливу на кінетику амлодипіну. Проникає через гематоенцефалічний бар'єр. При гемодіалізі не видаляється.

Показання

- артеріальна гіпертензія (в монотерапії або в комбінації з іншими лікарськими засобами);

- стенокардія напруги;

- вазоспастична стенокардія (стенокардія Принцметала).

Режим дозування

Всередину, початкова доза для лікування артеріальної гіпертензії та стенокардії становить 5 мг 1 раз / добу з поступовим збільшенням протягом 7-14 днів до 10 мг / добу, одноразово. Максимальна добова доза становить 10 мг. При артеріальної гіпертензії підтримуюча доза - 5 мг / добу.

При стенокардії напруження і вазоспастичній стенокардії - 5-10 мг / добу, одноразово.

Не потрібно зміни дози при одночасному призначенні з тіазиднимидіуретиками, бета-адреноблокаторами та інгібіторами АПФ.

Не потрібно зміни дози у пацієнтів з нирковою недостатністю.

Побічна дія

З боку ЦНС: головний біль, запаморочення, стомлюваність, сонливість, зміна настрою, судоми; рідко - втрата свідомості, гіпестезія, парестезія, тремор, вертиго, астенія, нездужання, безсоння, нервозність, депресія, надзвичайні сновидіння; дуже рідко - атаксія, апатія, ажитація, амнезія, мігрень.

З боку травної системи: нудота, біль у животі, підвищення активності печінкових трансаміназ і жовтяниця (обумовлені холестазом); рідко - сухість у роті, анорексія, блювання, запор або діарея, диспепсія, метеоризм, гіперплазія ясен; дуже рідко - гастрит, підвищення апетиту, панкреатит.

З боку серцево-судинної системи: серцебиття, набряки (набряклість щиколоток і стоп), виражене зниження артеріального тиску, задишка, непритомність, васкуліт, припливи крові до обличчя; рідко - порушення ритму (брадикардія, шлуночкова тахікардія, тріпотіння передсердь), біль у грудній клітці, ортостатичнагіпотензія; дуже рідко - розвиток або посилення серцевої недостатності, екстрасистолія.

З боку сечостатевої системи: рідко - поллакиурия, хворобливі позиви на сечовипускання, ніктурія, порушення сексуальної функції (в т.ч. зниження потенції); дуже рідко - дизурія, поліурія.

З боку кістково-мишеччной системи: рідко - артралгія, артроз, міалгія (при тривалому застосуванні); дуже рідко - міастенія.

З боку шкірних покривів: дуже рідко - ксеродермія, алопеція, дерматит, пурпура, зміна кольору шкіри.

Алергічні реакції: свербіж шкіри, висип (в т.ч. еритематозний, макулопапульозний висип, кропив'янка), ангіоневротичний набряк.

Інші: рідко - порушення зору, кон'юнктивіт, диплопія, біль в очах, порушення акомодації, ксерофтальмія, дзвін у вухах, гінекомастія, біль у спині, відчуття жару і припливів крові до обличчя, озноб, збільшення / зменшення маси тіла, тромбоцитопенія, лейкопенія, гіперглікемія, диспное, носова кровотеча, підвищене потовиділення, спрага; дуже рідко - холодний липкий піт, кашель, риніт, паросмія, порушення смакових відчуттів, гіперглікемія.

Протипоказання

- виражена артеріальна гіпотензія;

- колапс;

- кардіогенний шок;

- нестабільна стенокардія (за винятком стенокардії Принцметала);

- вагітність;

- період лактації;

- вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені);

- підвищена чутливість до амлодипіну та інших похідних дигідропіридину.

Зобережністю: артеріальна гіпотензія, аортальний стеноз, хронічна серцева недостатність в стадії декомпенсації, м'яка або помірна ступінь гіпотензії, аортальний стеноз, мітральний стеноз, печінкова недостатність, гострий інфаркт міокарда (і протягом 1 місяця після), похилий вік, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, синдром слабкості синусового вузла (виражена брадикардія, тахікардія), цукровий діабет, порушення ліпідного профілю.

Вагітність і лактація

Вагітність і період лактації - ефективність і безпека не встановлені.

Особливі вказівки

У період лікування необхідний контроль за масою тіла і споживанням натрію, призначення відповідної дієти.

Необхідно підтримка гігієни зубів і часте відвідування стоматолога (для запобігання болючості, кровоточивості та гіперплазії ясен).

Режим дозування для літніх людей такий же, як і для пацієнтів інших вікових груп.

При збільшенні дози необхідно ретельне спостереження за літніми пацієнтами.

Незважаючи на відсутність у блокаторів повільних кальцієвих каналів синдрому відміни, перед припиненням лікування рекомендується поступове зменшення доз.

Амлодипін не впливає на плазмові концентрації калію, глюкози, тригліцеридів, загального холестерину, ліпопротеїдів низької щільності, сечової кислоти, креатиніну та азоту сечовини.

Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами

Не було повідомлень про вплив амлодипіну на керування автомобілем або роботу з механізмами. Тим не менш, у деяких пацієнтів, переважно на початку лікування, можуть виникати сонливість і запаморочення. При виникненні пацієнт повинен дотримуватися особливих застережних заходів при управлінні автомобілем і роботі з механізмами.

Передозування

Симптоми: виражене зниження артеріального тиску, надмірна периферична вазодилатація, тахікардія.

Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, підтримка функції серцево-судинної системи, контроль показників функції серця і легенів, піднесене положення кінцівок, контроль за об'ємом циркулюючої крові та діурезом. Для відновлення тонусу судин - застосування судинозвужувальних препаратів (за відсутності протипоказань до їх застосування); для усунення наслідків блокади кальцієвих каналів - внутрішньовенне введення кальцію глюконату. Гемодіаліз неефективний.

Лікарська взаємодія

Інгібітори мікросомального окислення підвищують концентрацію амлодипіну в плазмі крові, підсилюючи ризик розвитку побічних ефектів, а індуктори мікросомальних ферментів печінки зменшують.

Гіпотензивний ефект послаблюють нестероїдні протизапальні засоби, особливо індометацин, (затримка натрію і блокада синтезу простагландинів нирками), альфа-адреностимулятори, естрогени (затримка натрію), симпатоміметики.

Тіазидні та "петльові" діуретики, бета-адреноблокатори, верапаміл, інгібітори АПФ і нітрати підсилюють антиангінальний і гіпотензивний ефекти.

Аміодарон, хінідин, альфа₁-адреноблокатори, антипсихотичні лікарські засоби (нейролептики) і блокатори повільних кальцієвих каналів можуть підсилювати гіпотензивну дію.

Не робить вплив на фармакокінетичні параметри дигоксину та варфарину. Циметидин не впливає на фармакокінетику амлодипіну.

При спільному застосуванні з препаратами літію можливе посилення проявів їх нейротоксичності (нудота, блювання, діарея, атаксія, тремор, шум у вухах).

Препарати кальцію можуть зменшити ефект блокаторів повільних кальцієвих каналів.

Прокаїнамід, хінідин та інші лікарські засоби, що викликають подовження інтервалу QT, підсилюють негативний інотропний ефект і можуть підвищувати ризик значного подовження інтервалу QT.

Грейпфрутовий сік може знижувати концентрацію амлодипіну в плазмі крові, однак це зниження настільки мало, що значимо не змінює дію амлодипіну.

Умови відпустки з аптек

Умови та термін зберігання

Зберігати в недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці, при температурі від 15 ° до 25 ° С. Термін придатності - 3 роки.